Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Габапентин
Последняя редакция: 09.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Габапентин
Основное применение данного препарата - лечение эпилепсии, которая является одним из наиболее распространенных хронических неврологических заболеваний. В качестве монотерапевтического средства Габапентин назначают взрослым и детям старше 12-ти лет при локальных (парциальных или фокальных) негенерализованных судорогах, обусловленных первичной (идиопатической) эпилепсией, а также тонико-клонических приступов и соматосенсорных пароксизмов при вторичной (симптоматической) эпилепсии (височной, мезиальной и др.)
Также показанием к применению Габапентина является детская парциальная эпилепсия с выраженной задержкой психомоторного развития, при которой медикаментозное лечение бывает неэффективным (так называемая резистентная эпилепсия).
Кроме того, Габапентин используется как дополнительное средство в лечении взрослых при периферической невропатии различной этиологии (диабетической, постгерпетической), а также невралгии, вызванной опоясывающим лишаем.
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
Терапевтические нейропротекторные свойства препарата Габапентин и его аналогов основаны на их действующем веществе – габапентине, который представляет собой 1-аминометил-циклогексануксусную кислоту и по структуре является аналогом эндогенного нейромедиатора - гамма-аминомасляная кислоты (ГАМК).
Функция, которую ГАМК выполняет в работе центральной нервной системы, состоит в том, чтобы изменять активность нейронов, замедляя (ингибируя) синаптическую передачу импульсов, а также передачу сигналов от нейронов к мышечной ткани. Таким образом, Габапентин - аналогично ГАМК - действует как ингибирующий посредник (медиатор) между мембранными рецепторами нейронов и специальными отделами центральной нервной системы, расположенными в коре больших полушарий головного мозга.
Кроме того, биологически активное вещество препарата Габапентин способствует повышению уровня гамма-аминомасляной кислоты в плазме крови, что снижает концентрацию возбуждающих моноаминовых нейромедиаторов и патологическую активность возбуждения ЦНС. В результате возбуждающие и тормозящие процессы приходят в равновесие.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация Габапентина в плазме крови отмечается через 2-3 часа после приема препарата внутрь. С белками плазмы связывается не более 3-5% действующего вещества.
Абсолютная биодоступность лекарственного средства в форме капсул не превышает 60%, при повышении дозы биодоступность снижается. Средний период полувыведения Габапентина из плазмы составляет от пяти до семи часов и от принятой дозы не зависит.
Габапентин не подвергается метаболизму и в неизмененном виде выводится из организма почками. Препарат не способствует выработке печенью окислительных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных препаратов. У пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функций почек показатель скорости очищения плазмы крови от габапентина снижается, поэтому необходимо корректировать дозировку.
Способ применения и дозы
Капсулы Габапентина принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая большим количеством воды. Дозировка препарата определяется лечащим врачом. При эпилептических судорогах лечение начинают с приема одной капсулы (300 мг) в первые сутки; двух капсул – дважды в течение вторых суток; трех капсул - трижды в течение третьих суток.
Второй допустимый способ применения Габапентина: по одной капсуле (300 мг) три раза в течение суток. Чтобы не допускать возобновления судорог, препарат следует принимать с интервалами, не превышающими 12 часов.
Максимальная суточная доза данного лекарственного средства составляет 3600 мг, которые разделяют на три равных по объему приема. Подбор дозы при почечной недостаточности производится на основе данных анализов на эффективность работы почек по очищение крови от продуктов метаболизма - клиренса креатинина.
Использование Габапентин во время беременности
Поскольку данные об использовании Габапентина во время беременности отсутствуют, то применение данного препарата (и его аналогов) для лечения беременных женщин оправдано только в том случае, когда ожидаемая польза для здоровья будущей матери превышает возможный риск для плода.
Габапентин проникает в грудное молоко, однако влияние данного средства на грудного ребенка не изучено. По этой причине, если прием габапентина совпал с периодом лактации, рекомендовано прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Побочные действия Габапентин
Нежелательные побочные действия Габапентина и всех его аналогов со стороны сердечно-сосудистой системы проявляются в виде тахикардии (учащенного сердцебиения), повышения АД и увеличения просвета кровеносных сосудов (вазодилатации), которое возникает из-за временного снижения тонуса мышц сосудистой стенки.
Со стороны ЦНС наблюдаются головокружения и головная боль, шум в ушах, повышенная утомляемость, нарушения сна, чувство тревоги, спутанность сознания и галлюцинации, амнезия, депрессия, а также нарушение зрения - обратимое понижение зрения (амблиопия) и двоение изображения (диплопия).
Прием данного препарата также может вызывать боль в животе, диарею, метеоризм, сухость во рту, тошноту и рвоту, желтуху. Возможны отеки и аллергические кожные реакции (зуд, сыпь, экссудативная эритема). Нередко возникают мышечные боли, болевые ощущения в спине и суставах, повышается ломкость костей.
Среди возможных побочных действий Габапентина также отмечаются увеличение массы тела и колебания уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
Передозировка
Превышение дозировки препарата Габапентин и его аналогов проявляется такими симптомами, как головокружение, сонливость, частый жидкий стул (диарея), диплопия (двоение изображения), нарушение речи, а также более интенсивное проявление побочных действий данного лекарственного средства.
При передозировке Габапентина следует провести промывание желудка, принять активированный уголь и выполнять назначения лечащего врача, направленные на симптоматическую терапию. В случае тяжелой почечной недостаточности пациентам может быть проведено внепочечное очищение крови (гемодиализ).
Взаимодействия с другими препаратами
Применение Габапентина вместе с другими противоэпилептическими препаратами считается возможным, но такая комбинация снижает эффективность пероральных гормональных противозачаточных средств. Алкоголь и седативные средства способны усиливать все вышеперечисленные побочные действия Габапентина.
Биодоступность Габапентина существенно снижают некоторые препараты-антациды, содержащие магний и алюминий (используемые в терапии кислотозависимых заболеваний ЖКТ). Поэтому рекомендуется принимать Габапентин не менее чем через два часа после приема антацида.
Применяемый при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки антигистаминный препарат циметидин снижает вывод Габапентина почками.
Срок годности
Срок годности препарата составляет 24 месяца.
[55]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Габапентин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.