Новые публикации
Препараты
Орлистат
Орлистат является медикаментом, назначаемым в случае ожирения.
Терапевтическое влияние развивается путём формирования ковалентного синтеза серинового остатка и панкреатической и желудочной липаз внутри полости ЖКТ. [1]
В результате этого действия энзим утрачивает возможность расщеплять пищевые жиры, имеющие форму триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот, а также моноглицеридов. Это приводит к снижению числа калорий, которые попадают внутрь организма, что и вызывает уменьшение веса пациента. [2]
Показания к применению Орлистат
Применяется при чрезмерном весе либо ожирении – в комбинации с низкокалорийным диетическим режимом.
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного вещества производится в капсулах – 10 штук внутри ячейковой пластинки, 2 пластинки внутри коробки.
Фармакодинамика
По истечении 24-40-ка часов происходит повышение показателей жира внутри фекалий. После прекращения приёма Орлистата уровень жира возвращается к исходному показателю по прошествии 48-72-х часов. [3]
Фармакокинетика
После перорального введения медикамент почти не всасывается внутри ЖКТ. Введение 1-кратной порции 0,36 г не позволяет выявить внутриплазменные показатели действующего элемента, из чего можно сделать вывод, что они составляют меньше 5-ти нг/мл.
Распределительный объём также не определяется в связи с крайне слабым общим всасыванием лекарства. Внутриплазменный белковый синтез in vitro равен 99%. Минимальные объёмы орлистата проходят внутрь эритроцитов.
Обменным процессам подвергается 42% абсорбировавшегося объёма орлистата. При этом формируется 2 метаболических компонента, которые имеют низкий показатель внутри плазмы (средний уровень составляет 25 нг/мл, а также 108 нг/мл) и крайне слабое замедляющее влияние относительно липазы. В связи с этим считается, что они не обладают терапевтической активностью.
На 97% вещество экскретируется с фекалиями (83% из них – в неизменённом состоянии). С мочой выводится максимум 2% лекарства. Термин полураспада медикамента (с фекалиями и мочой) равен 3-5-ти дням. Метаболические компоненты Орлистата и его неизменённый действующий элемент способны экскретироваться с желчью.
Способ применения и дозы
Применять необходимо по 1-ой капсуле (0,12 г) 3-разово за сутки, вместе с употреблением еды либо на протяжении максимум 60-ти минут после этого. При пропуске употребления пищи либо приёме нежирной еды позволяется не принимать Орлистат. Длительность терапии подбирает лечащий доктор, принимая во внимание персональную чувствительность и выраженность оказываемого лекарственного эффекта.
Увеличение дозировки выше стандартной не приводит к потенцированию лекарственного воздействия.
- Применение для детей
Нет данных касательно безопасности использования Орлистата в педиатрии, из-за чего детям его не назначают.
Использование Орлистат во время беременности
Медикамент не применяют при беременности, потому как нет информации относительно безопасности его использования.
Исследований возможности экскреции ЛС с материнским молоком не проводилось, из-за чего при грудном вскармливании его не назначают.
Противопоказания
Противопоказано в случае холестаза или мальабсорбции, имеющей хронический характер.
Побочные действия Орлистат
Нарушения, связанные с функцией ЖКТ: газообразование, выделения из прямого кишечника (маслянистой формы), стеаторея, императивные дефекационные позывы, недержание фекалий и учащение процессов опорожнения (обычно такие симптомы временно развиваются на первых 3-х месяцах терапии). Изредка появляется дискомфорт либо боль в зоне прямого кишечника или живота, жидкий стул и вздутие.
Признаки аллергии: зуд, анафилактические симптомы, эпидермальная сыпь и отёк Квинке.
Передозировка
Нет информации об отравлении лекарством. Во время клинических тестов применение 1-кратной порции 0,8 г либо многоразовое введение 0,4 г 3-разово за сутки на протяжении 15-дневного периода, не вызывало развития существенных побочных симптомов.
При выраженной интоксикации следует удерживать пациента под медицинским контролем на протяжении 24-х часов.
Взаимодействия с другими препаратами
Введение вместе с медикаментом приводит к ослаблению абсорбции витаминов жирорастворимого характера.
Условия хранения
Орлистат требуется сохранять в тёмном и сухом месте, закрытом от проникновения детей. Температурные значения – не более 250С.
Срок годности
Орлистат можно использовать на протяжении 4-летнего термина с момента реализации терапевтического средства.
Аналоги
Аналогами препарата являются вещества Ксеникал, Орлип и Ксенистат с Орликелом.