Новые публикации
Препараты
Энаприл
Энаприл демонстрирует гипотензивную активность.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
Комплексный гипотензивный медикамент содержит в своём составе 2 действующих элемента, снижающих значения АД – эналаприл с гидрохлортиазидом.
Эналаприл – это высокоспецифичный конкурент-антагонист (угнетает активность) компонента АПФ. Его влияние предотвращает преобразование ангиотензина-1 в ангиотензин-2, способствующий существенному вазоконстрикторному действию с последующим увеличением уровня АД.
Вместе с этим эналаприл уменьшает объёмы продуцируемого альдостерона, из-за чего его кровяные значения и показатель ангиотензина-2 понижаются. Такое влияние приводит к снижению уровня АД, системного сопротивления сосудов периферического характера, давления внутри малого кровотока и правого предсердия, а помимо этого потенцирует объём сердечного выброса.
Эффект, оказываемый эналаприлом, приводит к постепенному снижению показателей систолического, а также диастолического давления, уменьшению левожелудочковой гипертрофии и стабилизации коронарного кровотока.
Гидрохлортиазид – это диуретик, который действует путём уменьшения реабсорбции ионизированных элементов натрия с хлором внутри проксимальных канальцев. Вместе с этим он угнетает реабсорбцию калия с бикарбонатами.
Диуретический эффект развивается при алкалозе с ацидозом, уменьшаясь при длительном применении вещества.
Комбинирование в составе одного лекарства двух вышеуказанных компонентов повышает его антигипертензивную активность и вместе с этим снижает тканевую отёчность и нагрузку в отношении миокарда.
Фармакокинетика
Эналаприл хорошо всасывается внутри ЖКТ (приблизительно на 60%). Подвергается внутрипеченочному гидролизу, при котором секретируется эналаприлат, являющийся активным метаболическим продуктом. Показатель биодоступности ЛС составляет 40%. Уровень плазменного Cmax действующего компонента регистрируется по истечении 1-го часа, а его активного метаболического продукта – по прошествии 3-4-х часов.
Белковый синтез эналаприлата внутри плазмы составляет меньше 50%. Введённая порция на треть экскретируется через кишечник (на 27% – в форме компонента эналаприлат и ещё на 6% – в форме эналаприла), а также почки (на 18% – как эналаприлат, а также 61% – как эналаприл). Срок полураспада эналаприлата составляет 11 часов, а значения клиренса внутри почек – 150±44 мл/минута.
Быстрая абсорбция гидрохлортиазида приводит к развитию мочегонного влияния уже по истечении 1-2-х часов. Компонент проходит через плаценту и в материнское молоко. Элиминация вещества осуществляется довольно быстро; приблизительно на 95% вместе с мочой.
Способ применения и дозы
Принимать лекарство следует перорально, 1-кратно за сутки. Употребляют таблетки в подходящее для больного время дня, без привязки к приёму пищи. Длительность терапии медикамента и размеры его дневных порций подбирают, учитывая степень тяжести развивающейся патологии.
Обычно для уменьшения повышенных показателей АД нужно начинать с приёма 1-ой таблетки за сутки. Далее, опираясь на клиническую картину, размер дозировки можно повысить до 2-4-х таблеток. При этом максимальную дневную дозировку подбирают пациенту персонально, учитывая общее состояние его здоровья, тяжесть гипертензии и присутствие сопутствующих болезней. Помимо этого нужно контролировать работу почек и показатели калия внутри сыворотки.
При болезнях почек дозировки подбирают, учитывая значения КК. Если этот показатель превышает 30 мл/минута, необходимо вдвое уменьшить начальную порцию (до полтаблетки), а далее постепенно её увеличивать, отслеживая работу почек, пока не будет получен оптимальный результат.
Использование Энаприла во время беременности
Применять медикамент при беременности либо грудном вскармливании нельзя.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- присутствие в анамнезе ангионевротического отёка;
- сильная непереносимость, связанная с гидрохлортиазидом, эналаприлом либо дополнительными компонентами препарата;
- печеночные заболевания в тяжёлой степени выраженности;
- тяжёлая форма подагры;
- почечные болезни, имеющие тяжёлую степень протекания (среди них анурия, диабетическая нефропатия, а также ОПН);
- сахарный диабет, проявляющийся тяжёлыми симптомами;
- стеноз, затрагивающий артерии почек либо аорту;
- сопровождающаяся обструкцией кардиомиопатия гипертрофического характера.
Побочные действия Энаприла
Применение препарата может вызывать развитие побочных проявлений:
- головокружение либо головные боли;
- сильная тошнота (которая приводит к рвоте или нет);
- кашель сухого типа;
- сухость ротовой слизистой;
- проблемы с работой печени (повышение значений трансаминаз внутри сыворотки), сопровождающиеся признаками холестаза вторичного характера;
- мышечная слабость, гипонатриемия или гипокалиемия (при длительном применении медикамента);
- повышение уровня мочевины и креатинина, а также развитие протеинурии (при почечных патологиях).
[20]
Передозировка
Обычно при интоксикации препаратом происходит снижение значений АД, проявляющееся тошнотой, чувством общей слабости, бледностью, головокружением, гипергидрозом, расстройствами уровня ВЭБ и головными болями.
Когда развиваются первые достоверные симптомы отравления, нужно выполнить желудочное промывание и дать больному адсорбенты. Также требуется расположить пострадавшего горизонтально, опустив ему голову. Позднее, чтобы скорректировать показатели объёма крови, нужно проводить внутривенное (через капельницу) введение 9%-ного NaCl, а кроме этого ангиотензина-2 (если потребуется).
Выполнять все мероприятия необходимо, параллельно отслеживая важные для жизни значения общего состояния пациента, а помимо этого сывороточные показатели мочевины и калия с креатинином.
При гипокалиемии следует использовать раствор KCl и калиевый аспарагинат (в дневной порции не больше 2-х г). В случае алкалоза гипохлоремического характера требуется применять NaCl. При крайне тяжёлых состояниях выполняют гемодиализ.
Взаимодействия с другими препаратами
Комбинированное применение гипотензивных медикаментов, этанола, барбитуратов, а кроме того наркотических веществ и дериватов фенотиазина приводит к возрастанию антигипертензивной активности, из-за чего нужно постоянно отслеживать показатели АД и, в некоторых случаях, понижать порцию Энаприла.
Сочетанное использование препарата с НПВС или NaCl приводит к ослаблению его антигипертензивных свойств.
Введение вместе с ГКС вызывает дисбаланс показателей электролитов (может приводить к гипокалиемии). Сочетание с миорелаксантами недеполяризующего характера усиливает их влияние. Комбинация с аминами прессорного характера уменьшает прессорную симптоматику.
Приём лекарства вместе со средствами наперстянки потенцирует влияние последних.
Из-за отрицательного воздействия гидрохлортиазида на процессы экскреции лития, необходимо исключить вероятность их комбинированного использования, потому как в результате может развиваться отравление литием.
Комбинация препарата и средств калийсберегающего характера (спиронолактон и амилорид с триамтереном) может повышать значения калия внутри плазмы.
Применение для детей
Назначение Энаприла в педиатрии запрещено (до 12-летнего возраста).
Аналоги
Аналогами препарата являются медикаменты Аккузид, Лоприл, Хартил, Каптопрес и Энзикс с Амприлом и Рамиприлом, а помимо этого Бисопролол, Ко-Пренесса, Нолипрел и Квинард с Лизиноприлом и проч.
[42],
[43],
[44],
[45],
[46],
[47],
[48],
[49]
Отзывы
Энаприл получает довольно мало отзывов, потому как продаётся это лекарство в аптеках достаточно редко. Если исходить из характеристики действующих элементов ЛС, оно обладает хорошей терапевтической эффективностью, оказывая позитивное влияние на показатели АД.
Производитель