Новые публикации
Препараты
Бета-клатинол
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Бета-клатинола
Применяется при лечении язвенных поражений, развивающихся в области ЖКТ, и ассоциированных с активностью бактерии H. pylori.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск медикамента осуществляется в таблетках – в количестве 2-х штук каждого из элементов (пантопразол, кларитромицин, а также амоксициллин), что в общем составляет 6 штук внутри стрипа. В коробке содержится 7 таких стрипов.
[3]
Фармакодинамика
Пантопразол.
Элемент обладает противоязвенным воздействием. Он кумулирует внутри канальцев желудочных париетальных гландулоцитов и преобразуется в свою активную форму – сульфенамид циклического характера, который избирательно взаимодействует (формирует ковалентное соединение) с Н+-К--АТФазой.
Вещество замедляет Н+-К--АТФазу париетальных гландулоцитов и разрушает перемещение ионов водорода из них внутрь желудочного просвета, а помимо этого блокирует конечную стадию гидрофильного выделения соляной кислоты. Выраженность угнетения базального, а также стимулированного (тип стимула не учитывается – это может быть гистамин, ацетилхолин либо гастрин) выделения этого элемента определяется размером дозировки пантопразола.
Уровень средней эффективной порции во время тестов in vivo колеблется в границах 0,2-2,4 мг/кг. Максимальное воздействие развивается исключительно в сильнокислой (типа рН3) среде (если показатели рН более высокие – вещество остаётся почти неактивным).
Элемент обладает противобактериальным воздействием относительно хеликобактер пилори. Минимально замедляющий показатель вещества равен 128-ми г/л. Лекарственное воздействие при одноразовом применении развивается быстро и продолжает сохранять свою активность на протяжении 24-х часов. Компонент помогает обеспечить быстрое ослабление симптомов болезни и способствует регенерации язвы в области 12-типерстного кишечника. В случае использования в порции, составляющей 40 мг, уровень рН>3 сохраняется больше 19-ти часов.
Кларитромицин.
Данный элемент является макролидом, обладающим противобактериальными свойствами в отношении множества анаэробов и аэробов, а также грамотрицательных и -положительных микробов, среди которых и хеликобактер пилори.
Противобактериальный эффект кларитромицина обеспечивается подавлением белкового синтеза – при помощи связи с рибосомной мембраной (её субъединицей типа 50S) внутри клеток бактерий. Минимально эффективные замедляющие показатели кларитромицина, а также его активного продукта метаболизма (элемент 14-гидроксикларитромицин) в отношении хеликобактер пилори равны 0,06 мкг/мл.
Амоксициллин.
Вещество обладает бактерицидными свойствами. Оно замедляет активность транспептидаз, разрушает процессы связывания пептидогликана (является опорным белком мембран клеток) на этапе роста и деления, а вместе с тем способствует лизису бактерий.
Фармакокинетика
Пантопразол.
Пантопразол способен растворяться внутри кишечника, поэтому его абсорбция начинается после выхода таблетки из желудка. Абсорбция быстрая и полная. Уровень биодоступности равен 70-80% (в среднем – примерно 77%). Пиковые значения внутри плазмы отмечаются по истечении 2-4-х часов (средние значения – около 2,7 часов). Плазменный синтез белков равен 98%. Время полураспада – приблизительно 0,9-1,9 часов, распределительный объём составляет 0,15 л/кг, а показатель клиренса – 0,1 л/час/кг.
Вещество достаточно слабо проникает сквозь ГЭБ, а также выделяется с материнским молоком. Употребление еды либо антацидов не оказывает влияния на значения AUC, биодоступности, а также Сmax. Фармакокинетические параметры линейны в границах дозировок 10-80 мг (пропорционально повышению дозировки увеличиваются показатели Сmax и AUC). Уровень клиренса и период полураспада зависят от размеров порции.
Метаболические процессы происходят в печени (такие, как деалкилирование, окисление, а также конъюгация). Обладает слабой аффинностью в отношении системы гемопротеина Р450, в процессах обмена участвуют в основном изоэнзимы CYP3A4, а кроме того 2С19. Основными продуктами метаболизма являются деметилпантопразол (время полураспада – 1,5 часа) и 2 конъюгата сульфатированного характера.
Экскреция в большей степени осуществляется с мочой (82%), вещество имеет форму продуктов распада. Небольшая часть ЛС также отмечается в фекалиях. Препарат не накапливается.
Период полураспада у лиц с печеночным циррозом увеличивается до 9-ти часов, а при недостаточности печени возрастает незначительно, хотя срок полувыведения основного продукта метаболизма доходит до 3-х часов.
Кларитромицин.
После перорального применения абсорбируется быстро и практически полностью. Еда тормозит абсорбцию, но при этом лишь незначительно воздействует на показатели биодоступности. При одноразовом применении отмечается 2 пика сывороточных значений вещества. Второй пиковый показатель возникает благодаря способности кларитромицина концентрироваться внутри желчного пузыря с его дальнейшим быстрым либо постепенным высвобождением.
Плазменный синтез с сывороточным белком составляет свыше 90%. Примерно 20% употреблённой порции подвергается печеночному окислению, после которого формируется основной продукт метаболизма – элемент 14-гидроксикларитромицин. Процессы метаболизма катализируют энзимы комплекса гемопротеина Р450. Вещество хорошо проходит внутрь тканей и жидкостей, формируя концентрации, превышающие плазменные значения в 10 раз.
Время полураспада вещества после применения дозировки 0,5 г доходит до 7-9-ти часов. Экскреция неизменённого компонента происходит с мочой – до 30%, а остаток – в форме продуктов метаболизма.
Амоксициллин.
После перорального применения практически полностью и очень быстро абсорбируется, формируя пиковую концентрацию по прошествии 1-2-х часов. Демонстрирует стабильность внутри кислой среды, а употребление пищи не воздействует на его абсорбцию. Плазменный синтез с белком равен примерно 17%.
Легко проникает сквозь гистогематические барьеры (исключая неизменённый ГЭБ), а кроме этого внутрь тканей с органами. Лекарственные показатели элемента кумулируют внутри мочи, лёгких, перитонеальной жидкости, кишечной слизистой, содержимого гидроторакса или формирующихся на коже волдырей, а кроме того внутри среднеушной жидкости, женских гениталий, плодных тканей и желчи с желчным пузырём (при здоровой работе печени).
Время полувыведения равно 1-1,5 часам. Если у пациента отмечены проблемы с работой почек, этот период продлевается до 12,6 часов, с учётом значений КК. Часть вещества метаболизируется с последующим формированием неактивных продуктов метаболизма. Около 50-70% неизменённого компонента экскретируется через почки при помощи канальцевого выведения (80%), а также фильтрации клубочков (20%), а ещё 10-20% – через печень. Малые количества амоксициллина проходят в материнское молоко.
Способ применения и дозы
Употреблять Бета-Клатинол следует каждодневно, двукратно за день (с утра и вечером) перед приёмом пищи, в размере 3-х таблеток (по 1-ой из каждой категории). Чтобы облегчить применение, лекарство выпускается в блистерах, каждый из которых содержит необходимую дневную порцию препарата – по 1-ой таблетке каждого из компонентов. Терапия обычно длится на протяжении 1-2-х недель.
Использование Бета-клатинола во время беременности
При беременности назначать Бета-Клатинол запрещено.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- повышенная чувствительность в отношении амоксициллина и пантопразола с кларитромицином;
- печеночные болезни тяжёлого характера;
- наличие в анамнезе патологий, затрагивающих область ЖКТ (в особенности это относится к колиту, вызванному приёмом антибиотиков);
- расстройства почечной деятельности;
- порфирия;
- диатез аллергического характера;
- бронхиальная астма;
- мононуклеоз инфекционного происхождения;
- поллиноз;
- лимфолейкоз;
- грудное вскармливание;
- дети в период младше 18-летнего возраста.
[6]
Побочные действия Бета-клатинола
Применение медикамента может вызвать появление отдельных побочных симптомов.
Пантопразол:
- расстройства пищеварительной деятельности: сухость ротовой слизистой, отрыжка, понос, вздутие, рвота, усиленный аппетит, абдоминальные боли, тошнота, запор, а кроме того увеличение активности действия трансаминаз и появление ГИСО;
- признаки нарушения в работе НС и органов чувств: появление головокружений, бессонницы, головных болей, развитие ощущения нервозности и сонливости, а кроме того астении, тремора, ушного шума, состояния депрессии и парестезий. Также может возникать фотофобия, галлюцинации, зрительные расстройства, ощущение запутанности и дезориентации (в особенности у лиц со склонностью к такому поведению), а помимо этого ухудшение данных проявлений при их наличии до приёма ЛС;
- проблемы с работой лимфы и кроветворной системы: развитие тромбоцито- либо лейкопении;
- печеночные расстройства: увеличение значений энзимов печени (таких, как трансаминазы и γ-ГТ), а также триглицеридов. Помимо этого развиваются гепатоцеллюлярные расстройства, на фоне которых появляется недостаточность печени либо желтуха;
- поражения, затрагивающие систему мочеиспускания и почки: появление тубулоинтерстициального нефрита;
- признаки со стороны урогенитальной системы: появление отёчностей, развитие гематурии или импотенции;
- иммунные симптомы: анафилактические признаки, среди которых анафилаксия;
- реакции, затрагивающие структуру костей и мышц, а также кожу: появление акне, артралгии, алопеции, многоформной эритемы, дерматита эксфолиативного характера, фотосенсибилизации, синдрома Стивенса-Джонсона и ТЭН;
- признаки аллергии: крапивница, высыпания, отёк Квинке и зуд;
- прочие: развитие миалгии, гипергликемии, гиперхолестеринемии, лихорадочного состояния либо гиперлипопротеинемии.
Кларитромицин:
- нарушения пищеварительной и гепатобилиарной функции: появление сухости в ротовой слизистой, эпигастральных болей, рвоты, вздутия, развитие стоматита, глоссита, запора, а также тошноты. Происходит также обесцвечивание языка, расстройство вкусовых рецепторов, развитие поноса, колита псевдомембранозного характера, диспепсических симптомов, орального кандидоза, а кроме того кандидозной формы стоматита и появление пятен на языке. Может меняться оттенок зубов, возникать желтуха, гепатит, панкреатит и холестаз, а помимо этого недостаточность печени смертельного характера;
- проявления, затрагивающие работу НС: ощущение спутанности сознания, дезориентации или тревоги, а кроме того появление вертиго и головокружения, бессонницы, головных болей, тревожных снов, галлюцинаций, а также ушного звона и шума. Помимо этого возникают парестезии, психозы с деперсонализацией, диспноэ, судороги и увеит. Наблюдаются нарушения обонятельной функции и утрата слуха (это расстройство восстанавливается после прекращения лечения);
- расстройства функции ССС: трепетание либо фибрилляция желудочков, пролонгация показателей QT-интервала, тахикардия желудочков и аритмия типа «пируэт»;
- иммунные нарушения: анафилактические признаки;
- психические расстройства: ощущение тревожности и состояние депрессии;
- показания лабораторных тестов: преходящее увеличение активности воздействия трансаминаз печени, лейко- и тромбоцитопения, гипогликемия, а помимо этого увеличение уровня мочевины внутри крови и сывороточных значений креатинина;
- проблемы с функцией ОДА: развитие миалгии либо артралгии;
- нарушения, затрагивающие мочевыделительную функцию: недостаточность почек или тубулоинтерстициальный нефрит;
- симптомы аллергии: отёк Квинке, высыпания и крапивница. Изредка возникает анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона либо ТЭН.
Есть сведения о появлении колхициновой токсичности (также со смертельным исходом) в результате использования кларитромицина вместе с колхицином, в особенности у пожилых людей, а также при недостаточности почек.
Амоксициллин:
- расстройства в области пищеварительных органов: развитие глоссита, орального кандидоза, стоматита, дисбактериоза, а кроме того рвоты, поноса, тошноты и болей в области анального отверстия. Также может развиваться колит геморрагического либо псевдомембранозного характера и кишечный кандидоз, а помимо этого имеющее поверхностный характер обесцвечивание зубной эмали;
- проблемы, затрагивающие органы чувств и НС: ощущение беспокойства, спутанности сознания либо возбуждения, развитие головных болей, судорог, бессонницы или головокружения, а кроме того появление изменений в поведении. Судороги обычно отмечаются у людей с недостаточностью почек либо при употреблении больших порций ЛС;
- нарушения в области ССС: развитие тахикардии;
- проблемы с гемостазом, лимфой и кроветворной системой: умеренное увеличение значений трансаминаз внутри крови, преходящая анемия, лейко-, тромбоцито- и нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, болезнь Верльгофа, анемия гемолитического характера, а помимо этого пролонгация показателей ПТВ и кровотечения;
- расстройства функции печени и ЖВП: умеренное и временное увеличение активности действия трансаминаз;
- проблемы с почечной функцией и мочеиспускательной деятельностью: появление кристаллурии;
- симптомы нарушения функции респираторных органов: проблемы с дыхательной активностью;
- нарушения в работе урогенитальной системы: вагинальный кандидоз либо тубулоинтерстициальный нефрит;
- расстройства деятельности мускулатуры и костей: болевые ощущения в области суставов, а кроме того судорожные проявления;
- поражения, затрагивающие подкожный слой и кожу: полиформная эритема, дерматит эксфолиативного характера, высыпания макулопапулезного типа, синдром Стивенса-Джонсона, сыпь на коже и острая стадия экзантематозного пустулеза генерализованного характера;
- иммунные признаки: развитие анафилаксии;
- появление инфекций либо инвазий: кожный кандидоз;
- симптомы гиперчувствительности: зуд с высыпаниями и крапивница (если после использования ЛС сразу возникла крапивница, это демонстрирует наличие аллергии, из-за чего лекарство нужно отменить). Изредка наблюдается дерматит буллезного характера, сывороточная болезнь, а кроме того васкулит аллергического типа. Единично отмечается ТЭН и ангионевротический отёк;
- системные расстройства: существуют единичные сведения о развитии лихорадки медикаментозного характера. При повторном либо продолжительном использовании Бета-Клатинола может наблюдаться суперинфекция, а также колонизация устойчивых дрожжей либо микробов, вызывающих появление кандидоза вагинального/влагалищного характера.
Взаимодействия с другими препаратами
Пантопразол.
Вещество может снижать выраженность зависимого от уровня рН всасывания кетоконазола и прочих медикаментов.
Обладает совместимостью с лекарствами, метаболизм которых происходит с помощью системы энзимов гемопротеина Р450 (таких, как дигоксин с феназепамом, карбазепином и диазепамом, а помимо этого диклофенак и теофиллин, пироксикам с напроксеном, варфарин и метопролол с фенитоином, этиловым спиртом и нифедипином).
Не оказывает воздействия на свойства гормональных контрацептивных средств.
Кларитромицин.
Комбинация кларитромицина с теофиллином может вызывать увеличение плазменных показателей последнего.
Сочетанный приём с терфенадином увеличивает его значения внутри плазмы, что может вызвать удлинение показателей QT-интервала, а помимо этого расстройства ритма сердцебиения.
Одновременное использование вещества с антикоагулянтами перорального типа (например, с варфарином) может усиливать активность их воздействия.
Комбинации элемента с циклоспорином, дизопирамидом, карбазепином, а помимо этого ловастатином, фенитоином, цизапридом, вальпроатом, астемизолом и пимозидом с дигоксином могут увеличивать плазменные значения указанных лекарств.
Вещество повышает кровяные значения лекарств, метаболизм которых осуществляется внутри печени с помощью энзимов комплекса гемопротеина Р450: таких, как варфарин и прочие непрямые коагулянты, теофиллин, дигоксин, мидазолам с карбамазепином, цизаприд, циклоспорин с астемизолом и триазоламом, рожковые алкалоиды и проч.
Кларитромицин уменьшает выраженность всасывания зидовудина.
Амоксициллин.
Вещество ослабляет свойства оральной контрацепции, содержащей эстроген, а помимо этого снижает уровень клиренса и увеличивает токсическое воздействие метотрексата.
Амоксициллин потенцирует абсорбцию дигоксина.
Процесс экскреции замедляется при комбинации с индометацином, пробенецидом, аспирином, а кроме того сульфинпиразоном, фенилбутазоном и оксифенбутазоном, а также прочими ЛС, угнетающими тубулярное выделение.
Противобактериальные свойства компонента уменьшаются при сочетании с антацидами, а также бактериостатическими ЛС химиотерапевтического типа; потенцирование свойств происходит при комбинировании с метронидазолом либо аминогликозидами.
Условия хранения
Бета-Клатинол позволяется содержать в тёмном месте, защищённом от доступа маленьких детей. Показатели температуры – не больше отметки +25°С.
[17]
Срок годности
Бета-Клатинол может использоваться на протяжении 2-х лет с момента выпуска медикаментозного препарата.
[18]
Отзывы
Бета-клатинол эффективен при лечении язвенных заболеваний. Отзывы показывают, что препарат способен полностью устранить нарушение даже при довольно тяжёлых формах язвы.
Производитель