^

Здоровье

Азитрокс

Азитрокс является антибактериальным лекарством для системного использования. Входит в группу линкомицинов, макролидов и стрептограминов.

ATC

J01FA10 Azithromycin

Действующие вещества

Азитромицин

Фармакологическая группа

Антибиотики: Макролиды и азалиды

Фармакологическое действие

Антибактериальные широкого спектра действия препараты

Показания к применению Азитрокса

Применяется для устранения разнообразных инфекций, которые вызываются бактериями, чувствительными относительно действия вещества азитромицин. Среди таковых:

  • инфекции в области мягкого слоя тканей и кожи: фолликулиты, рожистое воспаление, а кроме того фурункулёз с импетиго и пиодермией, а также заражённые инфекцией раны;
  • патологии, затрагивающие органы урогенитальной системы: цервицит (в том числе его бактериальная форма) и простатит. Лекарство может использоваться и при уретрите бактериального типа (сюда входит гонорейная форма уретрита и прочие ЗППП);
  • инфекции в области системы дыхания: бронхит в острой либо хронической форме, а также пневмония (сюда входит и атипичная её форма);
  • болезни ЛОР-органов: тонзиллит с гайморитом, фарингит с синуситом, ангина, средний отит и скарлатина;
  • прочие инфекционные патологии: ранний этап развития клещевого боррелиоза, а кроме того комбинированная терапия при язвенных заболеваниях в области 12-типерстной кишки с желудком (спровоцированные действием микроба хеликобактер пилори).

Форма выпуска

Выпуск лекарства осуществляется в таблетках.

Азитрокс 250 выпускается по 3 либо 6 таблеток на блистере. Внутри упаковки – 1 блистерная пластинка с таблетками.

Азитрокс 500 выпускается в количестве 3-х таблеток внутри блистера. В отдельной пачке содержится 1 блистерная пластинка.

Фармакодинамика

Действующее вещество лекарства – азитромицин, имеющий большой диапазон антимикробного воздействия. Лекарство входит в подгруппу азалидов из категории макролидных антибиотиков.

Азитромицин является полусинтетическим веществом, в котором содержится 15-тичленная структура макроциклического типа, формирующаяся при помощи встраивания азотного атома в схему 14-тичленного лактонного кольца. Подобная модификация убирает отдельные лактонные свойства, но при этом способствует усилению кислотоустойчивости вещества (этот показатель у азитромицина превышает аналогичное значение эритромицина в 300 раз).

Азитрокс оказывает бактериостатическое воздействие относительно большинства микробов, но может иметь и бактерицидный эффект по отношению к отдельным штаммам (в случае использования больших концентраций ЛС). Воздействие лекарства происходит таким образом: молекула вещества вступает в реакцию с рибосомной субстанцией 50S, и вследствие этого процесса последняя начинает изменяться. Подобная реакция вызывает подавление пептидтранслоказы и разрушение белкового связывания (именно эти процессы требуются бактериям для нормального размножения и роста).

Азитромицин мощно действует при инфекциях, спровоцированных как бактериями, расположенными вне клеток, так и возбудителями, находящимися внутри них.

У лекарства большой диапазон антимикробной активности. К примеру, активный компонент обладает бактериостатическими свойствами и воздействует на следующие штаммы:

  • грамположительные аэробы (сюда входят бактерии, вырабатывающие β-лактамазы): стрептококк агалактия, Streptococcus viridans, пневмококк и стрептококк пиогенный. Помимо этого также стрептококки из групп C, G и F, эпидермальный и золотистый стафилококки;
  • грамотрицательные аэробы: палочка инфлюэнцы, палочка Дюкрея, кампилобактер еюни и Haemophilus parainfluenzae, а кроме этого кишечная палочка, гарднерелла вагиналис, легионелла пневмофила, палочка коклюша и палочка паракоклюша, а также моракселла катаралис и гонококк.

Лекарство активно действует при патологиях, спровоцированных отдельными анаэробами, среди которых пептострептококки, клостридиум перфрингенс и Bacteroides bivius.

Чувствительностью относительно азитромицина обладают такие микробы, как уреаплазма уреалитикум, Chlamydia trachomatis, хламидия пневмонии и микоплазма пневмонии, а кроме того бледная трепонема, боррелия Бургдорфера и листерия моноцитогенес.

Резистентностью относительно действия лекарства обладают следующие штаммы: ацинетобактер, псевдомонады и микробы из группы энтеробактерий.

Азитромицин также обладает перекрёстной устойчивостью с веществом эритромицин.

Фармакокинетика

При внутреннем приёме таблетки показатель биодоступности вещества составляет приблизительно 37%. Пиковый уровень внутри сыворотки наблюдается спустя 2-3 часа после употребления ЛС.

После употребления азитромицин распределяется внутри всего организма. Фармакокинетические тесты продемонстрировали, что уровень вещества внутри тканей существенно превышает плазменные показатели (в 50 раз). Это говорит о том, что вещество обладает высоким синтезом с тканями.

Синтез с плазменным белком колеблется в соответствии со значениями внутри плазмы и может достигать минимум 12% в случае показателя 0,5 мкг/мл, и максимум 52% при показателе 0,05 мкг/мл внутри сыворотки. Распределительный объём в равновесном значении равен 31,1 л/кг.

Конечный срок полураспада компонента из плазмы полностью соответствует времени его полураспада из тканей в период 2-4-х суток.

Около 12% вещества экскретируется в неизменённом виде с мочой в период 3-х суток. Неизменённый азитромицин в очень больших концентрациях наблюдается в желчи. Там же обнаруживаются и 10 его продуктов распада, полученных путём процессов N-, а также O-деметилирования, и вместе с этим при расщеплении конъюгата кладинозы и гидроксилировании агликоновых и дезозаминовых колец.

Использование Азитрокса во время беременности

Азитрокс может использоваться беременными исключительно в случаях, когда вероятная польза для женщины превышает возможность возникновения у плода различных осложнений. Назначать лекарство может только лечащий доктор.

Активный компонент ЛС может проникать в материнское молоко, из-за чего в случае использования препарата во время лактации требуется на период лечебного курса отказаться от кормления грудью.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • наличие непереносимости относительно элементов лекарства, а также прочих ЛС из категории макролидов;
  • расстройства в работе почек либо печени (сюда входит недостаточность почек/печени);
  • дети младше 12-ти лет.

Осторожность требуется при использовании у людей с наличием аритмии.

Лекарство нельзя назначать в сочетании с дериватами спорыньи, потому как такая комбинация в теории может спровоцировать развитие эрготизма.

Побочные действия Азитрокса

Использование таблеток может вызывать развитие следующих побочных действий:

  • реакции со стороны ССС: развитие кардиалгии либо тахикардии;
  • проявления со стороны ПНЦ и ЦНС: появление головокружения, головных болей, ощущения сильной утомляемости и тревожности, а кроме того расстройство равновесия и проблемы с режимом бодрствования и сна;
  • нарушения в работе ЖКТ и гепатобилиарной системы: рвота, абдоминальные боли, тошнота, расстройства стула, боли в эпигастрии и вздутие. Помимо этого может наблюдаться расстройство процессов оттока желчи, желтуха, утрата аппетита и увеличение активности энзимов печени. У отдельных пациентов (при продолжительном приёме таблеток) развивался кандидомикоз в области ротовой слизистой;
  • проявления аллергии: появление зуда и высыпаний, развитие фоточувствительности, крапивницы, отёка Квинке и аллергической формы конъюнктивита;
  • прочие: у отдельных лиц иногда развивалась молочница и нефрит.

Способ применения и дозы

Таблетки употребляют перорально – либо за 1 час перед едой, либо спустя 2 часа после неё. Дневная доза принимается за 1 приём. Лекарство следует глотать, запивая водой, пережёвывать таблетку нельзя. Продолжительность лечения и размеры доз назначаются лечащим доктором индивидуально.

Размеры взрослых дозировок:

  • для устранения инфекций в области органов дыхания и ЛОР-органов: требуется принимать однократно за день 500 мг лекарства в период 3-х суток;
  • устранение инфекционных патологий внутри мягких тканей и на коже: начальная дозировка составляет однократный приём 1000 мг, а далее, со 2-го дня курса, дозу снижают до 500 мг (одноразовый приём за сутки). Продолжительность такой терапии составляет 5 дней (за весь курс необходимо принять 3 г лекарства);
  • инфекции в области урогенитальной системы: одноразовый приём 1000 мг лекарственного средства;
  • при 1-ой стадии клещевого боррелиоза: начальная дневная дозировка составляет 1000 мг (однократный приём), а далее в течение всего курса требуется принимать по 500 мг Азитрокса одноразово за день. В целом курс составляет 5 суток (за это время требуется в общем принять 3 г лекарства);
  • при комбинированной терапии для устранения язв в области 12-типерстной кишки либо желудка (связанных с микробом хеликобактер пилори): однократный приём за сутки 1000 мг лекарства в период 3-х дней.

Размер дозировок для детей в возрасте более 12-ти лет: их рассчитывают с учётом веса пациента. В основном дневная дозировка составляет 10 мг/кг за 1 приём. Продолжительность лечения при этом равна 3-м дням.

При терапии также может использоваться следующая схема: в 1-ый день требуется принять 10 мг/кг лекарства, а затем в период 4-х дней употреблять однократно за сутки по 5 мг/кг. При этом, вне зависимости от применяемой схемы, общая доза за курс не должна превышать 30-ти мг/кг.

При лечении ранней стадии клещевого боррелиоза детям назначают начальную дозировку в размере 20-ти мг/кг (однократно за день), а со 2-го дня снижают её до 10-ти мг/кг. Продолжительность терапии составляет 5 суток (общая доза за весь курс лечения может составлять максимум 60 мг/кг).

Передозировка

При клинических тестированиях воздействия азитромицина на организм было выявлено, что негативные реакции, возникающие вследствие передозировки, схожи с побочными действиями, развивающимися в случае приёма стандартных лечебных доз. Среди таковых: излечимая утрата слуха, а также тошнота, понос и рвота.

Для устранения расстройств необходимо принимать активированный уголь, а также выполнять общие поддерживающие и симптоматические лечебные процедуры.

Взаимодействия с другими препаратами

В результате сочетания Азитрокса с антацидами, в которых содержится гидроксид магния либо алюминия, а кроме того с едой и этанолом происходит понижение уровня всасывания азитромицина.

При комбинировании лекарства с варфарином не наблюдалось изменений в показателях ПТВ, но в любом случае требуется с осторожностью сочетать эти ЛС, потому как средства из категории макролидов способны потенцировать антикоагуляционные свойства варфарина.

Сочетанный приём лекарства с дигоксином повышает его показатели в крови.

Комбинирование лекарства с веществами дигидроэрготамин и эрготамин приводит к повышению их токсических свойств.

Вследствие процессов окисления микросом внутри печени усиливаются токсические свойства азитромицина, а также увеличивается показатель отдельных лекарств внутри плазмы. Среди них: терфенадин с циклоспорином и бромокриптином, а кроме того вальпроевая кислота, карбамазепин с теофиллином, дизопирамид и алкалоиды спорыньи с гексобарбиталом и фенитоином.

При сочетании с азитромицином наблюдается увеличение плазменного уровня некоторых лекарств: метилпреднизолона с триазоламом, а кроме того фелодипина, циклосерина и непрямых антикоагулянтов. Вследствие этого требуется следить за показателями этих ЛС в крови при комбинированном лечении, а также корректировать дозировки в соответствии с ними.

Линкомицины в сочетании с азитромицином ослабляют лекарственные свойства последнего.

Лекарственный эффект азитромицина потенцируется при комбинации с веществами хлорамфеникол и тетрациклин.

Использование азитромицина лицами, применяющими пероральные противодиабетические ЛС, может вызвать появление гипогликемического криза.

Активное вещество лекарства обладает несовместимостью с гепарином.

Условия хранения

Азитрокс требуется содержать в месте, куда не проникают влага и солнечные лучи, а также недоступном детям. Температурные границы – 15-25оC.

Срок годности

Азитрокс разрешается использовать в период 3-х лет с момента изготовления таблеток.

ICD-10

A46 Рожа
A69.2 Болезнь Лайма
H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
J01 Острый синусит
J02.0 Стрептококковый фарингит
J03.0 Стрептококковый тонзиллит
J04.0 Острый ларингит
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J18.9 Пневмония неуточненная
J20 Острый бронхит
J32 Хронический синусит
J37.0 Хронический ларингит
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки

Производитель

Зентива Саглик Урунлери Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.