Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Рестфул
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Рестфул является медикаментом из группы антипсихотиков. Его активный элемент (сульпирид) в качестве дофаминомиметика оказывает воздействие относительно дофаминергической нейронной передачи внутри головного мозга, в результате чего происходит её активизация. При использовании больших порций сульпирид демонстрирует антирепродуктивное влияние.
Оказывает умеренный нейролептический эффект, а вместе с этим стимулирующее и тимолептическое влияние. Лекарство являет собой избирательный серотониновый и дофаминовый антагонист. Помимо этого оно демонстрирует противорвотную активность. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Рестфул
Применяется для непродолжительной терапии при агрессивности и ажитации у лиц нарушениями психики в хронической либо активной форме (шизофрения либо хронические разновидности расстройств нешизофренического типа – галлюцинаторная форма психоза в хронической стадии или параноидальное состояние).
Форма выпуска
Выпуск терапевтического вещества реализуется в виде инъекционной жидкости – внутри ампул объёмом 2 мл. Внутри ячейковой пачки содержится 6 ампул; внутри коробки – 1 либо 6 таких пачек.
Фармакокинетика
При использовании дозировки 0,1 г плазменные значения Cmax сульпирида равняются 2,2 мг/л и отмечаются по истечении получаса.
Сульпирид на большой скорости подвергается распределению внутри тканей: показатель видимого распределительного объёма при стационарных условиях равняется 0,94 л/кг. Плазменный белковый синтез равен 40%. Малые объёмы вещества выделяются с материнским молоком и могут преодолевать плаценту. [2]
Сульпирид почти не участвует в обменных процессах; 92% использованной дозировки ЛС экскретируется с мочой в неизменённом состоянии. [3]
Экскреция по большей части реализуется через почки при помощи процессов КФ. Показатели внутрипочечного клиренса Рестфула равны 126-ти мл/минута. Термин полураспада составляет 7 часов.
Способ применения и дозы
Медикамент вводится в/м методом; назначать лекарство позволяется исключительно взрослым лицам.
Требуется всегда использовать минимальную эффективную дозировку. При позволяющем такой режим клиническом состоянии больного, терапию начинают с порции 0,1 г, а далее её разрешается постепенно титровать. Размер дозировки за день составляет 0,4-0,8 г; длится такая терапия в период 14-ти суток.
- Применение для детей
Медикамент в указанной форме выпуска нельзя применять в педиатрии.
Использование Рестфул во время беременности
При тестировании с участием животных отмечалось ослабление фертильности, вызванное фармакологическими параметрами медикамента (опосредованное пролактином влияние). Данные тестирований с животными не содержат информации о наличии опосредованного либо прямого негативного воздействия на протекание беременности, процессы развития эмбриона/плода, а также послеродовое развитие.
У людей имеется лишь ограниченная информация касательно воздействия ЛС в период беременности. Практически всегда при расстройствах плодного либо постнатального развития в случае использования сульпирида при беременности приводились альтернативные причины, выглядевшие более подходящими.
Использовать Рестфул при беременности не следует. Введение антипсихотиков, среди которых и указанный медицинский препарат, на 3-ем триместре может спровоцировать побочные симптомы, включающие синдром отмены, а также экстрапирамидный синдром, которые способны изменять длительность и выраженность побочных проявлений в постнатальном периоде у новорожденных. Есть сведения о появлении гипертонии, РДС-синдрома, тремора, ажитации, сонливости и гипотонии. Из-за этого состояние новорожденных необходимо внимательно контролировать.
Из-за того, что сульпирид экскретируется с молоком матери, его нельзя использовать в периоды кормления грудью.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость, связанная с сульпиридом либо каким-то из вспомогательных компонентов лекарства;
- связанные с действием пролактина новообразования (к примеру, пролактинома либо карцинома груди);
- подозрение на развитие феохромоцитомы либо её диагностированное наличие;
- порфирия в активной форме;
- сочетанное применение с дофаминовыми агонистами неантипаркинсонического типа (сюда включены ротиготин с каберголином и кинаголид), мехитазином, эсциталопрамом, циталопрамом, леводопой либо противопаркинсоническими ЛС (среди них ропинорол).
Побочные действия Рестфул
Среди нарушений, связанных с деятельностью НС: ранний этап развития дискинезии (цервикальная дистония, ОГК и тризм), которая ослабляется в случае использования холинолитических противопаркинсонических веществ, а также экстрапирамидные расстройства и связанные с этим проявления:
- акатизия;
- паркинсонизм и признаки, возникающие на его фоне: гипокинезия, тремор, гиперсаливация и гипертония;
- акинетические проявления, при которых отмечается (либо нет) развитие гипертонуса. Их выраженность можно частично ослабить, используя холинолитические противопаркинсонические агенты;
- имеющая гиперкинетически-гипертонический характер двигательная активность возбуждающего типа;
- поздний этап дискинезии, при котором отмечаются ритмичные движения непроизвольного типа (к примеру, лица либо языка), наблюдающийся при продолжительных лечебных циклах с использованием любых нейролептиков; при этом холинолитические противопаркинсонические ЛС будут неэффективны и могут даже ухудшать клинические симптомы;
- успокаивающее влияние либо сонливость, а также инсомния;
- судороги.
Системные расстройства: повышение веса или могущий привести к смертельному исходу ЗНС.
Проблемы, связанные с эндокринной системой: непродолжительная гиперпролактинемия, которая исчезает при отмене терапии; заболевание может вызывать гинекомастию, фригидность, аменорею, импотенцию и галакторею, а кроме этого боль и увеличение размеров грудных желез.
Нарушения кардиологической функции: пролонгация QT-промежутка, аритмии желудочков, среди которых тахикардия типа torsades de pointes, а помимо этого тахикардия желудочков, способная вызвать желудочковую фибрилляцию либо остановку сердца, и внезапная смерть.
Расстройства, связанные с работой сосудов: ортостатический коллапс.
Поражения, затрагивающие лимфу с кровяной системой: нейтро- или лейкопения, а также агранулоцитоз. Введение антипсихотиков иногда вызывало развитие тромбоэмболии вен (временами со смертельным исходом), ТГВ и эмболии артерии лёгких.
Симптомы, связанные с пищеварительной деятельностью: повышение активности внутрипеченочных энзимов.
Заболевания подкожных слоев и эпидермиса: крапивница или макулопапулярные высыпания.
Состояния, связанные с беременностью, пери- и постнатальным периодом: развитие у новорожденного синдрома отмены.
Имеются сведения о появлении анафилаксии, с развитием сердцебиения, диспноэ, судорожного синдрома и понижением уровня АД, а кроме того с чувством нехватки воздуха и появлением капельных кровоизлияний и покраснения в зоне укола.
Передозировка
Имеются лишь ограниченные данные касательно отравления сульпиридом. Возможно появление дискинетических расстройств с тризмом, цервикальной дистонией и протрузией языка. У отдельных пациентов возможно развитие опасных для жизни признаков паркинсонизма либо коматозного состояния.
Часть медикамента экскретируется через гемодиализ. У сульпирида нет антидота.
Проводятся симптоматические процедуры; при потребности производится реанимация, во время которой внимательно отслеживают работу сердца и респираторную деятельность (имеется риск удлинения QT-промежутка и появления аритмий желудочков) – делать это необходимо до полного выздоровления пациента. При появлении экстрапирамидного синдрома в тяжёлой степени требуется введение холинолитических средств.
Взаимодействия с другими препаратами
При использовании медикамента запрещено употреблять спиртные напитки либо вещества, в составе которых имеется алкоголь (это повышает его седативный эффект).
Леводопа демонстрирует антагонистическое влияние относительно нейролептиков и наоборот. Лицам с экстрапирамидными признаками, использующим Рестфул, запрещено вводить леводопу.
При комбинировании с гипотензивными лекарствами происходит повышение вероятности развития ортостатического коллапса.
Дериваты морфина (противокашлевые ЛС с центральным типом активности и анальгетики), вещества, блокирующие деятельность гистаминовых Н1-окончаний, а также клонидин, барбитураты с бензодиазепинами и иные седативные лекарства потенцируют подавляющее влияние медикамента в отношении ЦНС.
Условия хранения
Рестфул требуется сохранять в тёмном месте, закрытом от проникновения маленьких детей. Показатели температуры – не больше отметки 25°С.
Срок годности
Рестфул может применяться в пределах 5-летнего термина с момента реализации фармацевтического продукта.
Аналоги
Аналогами лекарственного средства являются препараты Тиаприлан, Бетамакс и Сульпирид с Солексом, а помимо того Солиан с Эглонилом и Солерон.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Рестфул" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.