^

Здоровье

Энтал

, медицинский редактор
Последняя редакция: 12.04.2019
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Энтал содержит вещество капецитабин, которое является дериватом карбамата фторпиримидина. Это принимаемый внутрь цитостатик, активирующийся внутри ткани новообразования и демонстрирующий в её отношении избирательное цитотоксическое влияние. При этом сам капецитабин не обладает цитотоксической активностью, но трансформируется в цитотоксический элемент фторурацил (5-ФУ).

Формирование компонента 5-ФУ внутри опухолевой ткани реализуется под влиянием ангиогенного элемента тимидинфосфорилазы новообразования, благодаря чему общее влияние 5-ФУ в отношении здоровых тканей минимизируется.

Код по АТХ

L01BC06 Capecitabine

Действующие вещества

Капецитабин

Фармакологическая группа

Антиметаболиты

Фармакологическое действие

Противоопухолевые препараты

Показания к применению Энтала

Применяется в таких ситуациях:

  • карцинома груди: метастазирующая либо местная распространённая карцинома (в сочетании с доцетакселом, если химиотерапия с использованием таксанов и антрациклинов была неэффективна либо при противопоказаниях к их применению у пациента);
  • колоректальная карцинома либо карцинома ободочной кишки: адъювантное лечение либо вещество 1-ой линии при терапии метастазирующей колоректальной карциномы;
  • карцинома в области желудка и пищевода: лекарство 1-ой линии при распространённой форме карциномы.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного вещества производится в таблетках – при объёме 0,15 г по 10 штук внутри ячейковой пачки, по 6 пачек внутри упаковки; при объёме 0,5 г – 10 штук внутри упаковочной пластинки, по 12 пластинок внутри коробки.

trusted-source[10]

Фармакодинамика

Последовательное энзимное преобразование капецитабина в компонент 5-ФУ формирует внутри клеток новообразования более высокие значения, чем внутри здоровых тканей. При употреблении ЛС лицами с карциномой толстого кишечника, уровень 5-ФУ внутри опухолевой ткани в 3,2 раза превышает показатели внутри здоровых тканей. Пропорция значений 5-ФУ внутри тканей новообразования и плазмы составляет 21,4, а соотношение показателей внутри здоровых тканей и плазмы – 8,9.

Эффективность тимидинфосфорилазы внутри колоректального новообразования первичного типа вчетверо превышает её активность внутри здоровых тканей.

Внутри клеток новообразования у лиц с карциномой груди, толстого кишечника, желудка, яичников и маточной шейки определяется больший объём тимидинфосфорилазы, способной трансформировать 5'-ДФУР в компонент в 5-ФУ, чем внутри здоровых тканей.

trusted-source[11], [12]

Фармакокинетика

Медикамент на высокой скорости, полноценно абсорбируется внутри ЖКТ (употребление еды снижает скорость всасывания). Внутри печени лекарство вместе с карбоксиэстеразами подвергается преобразованию, формируя элемент 5-ДФЦТ, который дезаминуется под влиянием цитидиндезаминазы (внутри тканей новообразования и печени), после чего превращается в компонент 5-ДФУР. Показатели синтеза с белком капецитабина, а также компонентов 5-ДФЦТ, 5-ФУ и 5-ДФУР составляют, соответственно, 54%, 10%, 10% и 62%.

Значения Cmax вещества капецитабин определяются по прошествии 90 минут, а 5-ДФЦТ с 5-ДФУР – по истечении 2-х часов; термин их полураспада равен 0,7-1,14 часам. Показатель Cmax α-фтор-β-аланина, который является метаболическим элементом 5-ФУ, определяется по прошествии 3-х часов; термин его полураспада – в диапазоне 3-4-х часов.

Экскреция в основном реализуется с мочой (на 95,5% дозировки), при этом 57% выводится в форме α-фтор-β-аланина.

У лиц с недостаточностью функции почек при уменьшении на 50% значений КК отмечается увеличение уровня α-фтор-β-аланина на 114%.

trusted-source[13], [14], [15], [16]

Использование Энтала во время беременности

Нельзя использовать Энтал при беременности или кормлении грудью, потому как лекарство считается тератогеном.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • сильная чувствительность в отношении элементов ЛС;
  • диагностированный недостаток элемента ДПД;
  • тяжёлая стадия тромбоцито-, лейко- или нейтропении;
  • печеночная дисфункция в тяжёлой степени;
  • почечная дисфункция, имеющая тяжёлый характер (значения КК составляют ниже 30-ти мл за минуту);
  • использование в комбинации с соривудином либо его аналогами.

trusted-source[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Побочные действия Энтала

Среди побочных проявлений:

  • нарушения неврологического типа: утомляемость, астения, глазное раздражение, парестезии, полиневропатия и слабость, а кроме того вкусовое расстройство, головокружение, потенцирование слезоотделения, головные боли и спутанное сознание. Также возможны сонливость, мозжечковые признаки (атаксия с дизартрией, а также проблемы с координацией и равновесием), инсомния, энцефалопатия и конъюнктивит;
  • проблемы кардиоваскулярного характера: стенокардия, инфаркт либо ишемия миокарда, анемия, СН, кардиалгия, тахикардия и кардиомиопатия, а также флебит, панцитопения, аритмия наджелудочкового типа, экстрасистолия желудочков, тромбофлебит, повышение либо снижение значений АД, подавление работы костного мозга и внезапная смерть;
  • расстройства респираторной функции: кашель, диспноэ, РДС-синдром, боль в области горла, эмболия, поражающая сосуды лёгких, и бронхиальный спазм;
  • нарушения пищеварительной деятельности: понос, вздутие, стоматит, ослабление аппетита, анорексия, обстипация, ксеростомия, тошнота, боль в зоне живота и изменение консистенции фекалий. Кроме этого может наблюдаться недостаточность печеночной функции, гипербилирубинемия, оральный кандидоз, гепатит холестатического типа и поражения, имеющие язвенно-воспалительный характер (дуоденит, колит с гастритом, кровотечения внутри ЖКТ и эзофагит);
  • поражения ОДА: боль в области конечностей или поясницы, артралгия, отёчность ног или миалгия;
  • эпидермальные симптомы: алопеция, эпидермальная сухость, покраснение, ЛПС (шелушение, онемение, формирование волдырей, покалывание, резкая боль, парестезия и отёчности), а также дерматит, гиперпигментация и эпидермальные трещины. Помимо этого отмечаются эритематозные высыпания, заражение ногтей, зуд, шелушение очагового типа, фоточувствительность, онихолизис, а также обесцвечивание, дистрофия и ломкость ногтей;
  • другие: гипергликемия, сепсис, кровотечение из носа, заражения, связанные с миелосупрессией, уменьшение веса, стеноз, поражающий слезно-носовой тракт, боль в грудине, изменение показателей АСТ или АЛТ, а также обезвоживание.

trusted-source[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Способ применения и дозы

Медикамент употребляют внутрь, в период максимум получаса после приёма пищи.

При монотерапии обычно используются такие порции: в случае карциномы груди или ободочной кишки, а также колоректальной карциномы – введение 2,5 г/м2 за день (в 2 употребления, с утра, а затем вечером). Терапия проводится недельными курсами – ежесуточный приём ЛС в период 14-ти суток, а затем 7-дневный перерыв.

В случае комплексного лечения карциномы груди препарат обычно используют вместе с доцетакселом – в порции 1,25 г/м3 2-кратно за день, в период 2-х недель, после чего необходимо сделать 7-дневный промежуток. Лицам с карциномой желудка, ободочной кишки или пищевода, а также с колоректальной карциномой в комбинированной терапии сначала снижают дозировку капецитабина до 0,8-1 г/м2, 2-разово за день (в период 14-ти дней, после чего делают 7-суточный перерыв) или до 625 мг/м2 2-кратно за сутки в случае непрерывного приёма.

trusted-source[32], [33], [34], [35], [36]

Передозировка

Признаки отравления: мукозит, кровотечения, рвота, подавление костномозговой функции, раздражение в зоне ЖКТ и понос.

Выполняются симптоматические действия.

trusted-source[37]

Взаимодействия с другими препаратами

Использование с кумариновыми антикоагулянтами (к примеру, фенпрокумон или варфарин) приводит к нарушению процессов кровотечения и кровосвёртывания. Подобные признаки появлялись в диапазоне нескольких суток/месяцев с момента начала лечения; однократно такое нарушение развилось по прошествии 1-го месяца после окончания терапии.

Магний- или алюминийсодержащие антациды приводят к слабому увеличению плазменных показателей капецитабина и 1-ого из метаболических элементов (5'-ДФЦР).

Введение в комбинации с соривудином либо его аналогами может приводить к клинически существенному взаимодействию (с компонентом 5-ФУ), которое развивается в связи с угнетением ДПД под влиянием соривудина. В результате потенцируются токсические свойства фторпиримидинов, что может быть даже смертельно. Из-за этого Энтал не используют вместе с соривудином либо химическими аналогами этого вещества (к примеру, с бривудином).

Запрещается использовать комбинированную терапию капецитабин-доцетаксел или капецитабин-цисплатин в ситуациях, когда пациенту противопоказаны последние ЛС.

trusted-source[38], [39], [40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Условия хранения

Энтал нужно сохранять при температурных значениях в диапазоне 15-25°С.

Срок годности

Энтал может использоваться в пределах 36-месячного термина с момента реализации терапевтического вещества.

trusted-source[47], [48], [49], [50]

Применение для детей

Нет сведений касательно безопасности и медикаментозной эффективности препарата у лиц младше 18-летия.

Аналоги

Аналогами лекарства являются препараты Кселода, Капецибекс с Апсибином, Цитин и Капетеро с Капецитабином, а также Ньюкапибин и Капонко.

Код по МКБ-10

C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки
C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения
C20 Злокачественное новообразование прямой кишки
C50 Злокачественное новообразование молочной железы

Производитель

Здоровье, ФК, ООО, г.Харьков, Украина
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Энтал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.