Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Азитро
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Азитро является системным противобактериальным ЛС, входит в группу макролидных лекарств.
[1],
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Азитро
В дозах 100 мг/5 мл, а также 200 мг/5 мл применяется для устранения инфекционных болезней, спровоцированных чувствительными относительно азитромицина бактериями:
- патологии ЛОР-органов (средний отит с тонзиллитом либо фарингитом бактериального типа, а также синусит);
- заболевания в области системы дыхания (негоспитальная пневмония, а также бронхит бактериального типа);
- патологии инфекционного характера на коже, а также внутри мягких тканей (рожа, хроническая эритема мигрирующего типа (ранний этап клещевого боррелиоза), а кроме того пиодерматозы вторичного типа).
Лекарство в дозах 200 мг / 5 мл используется для лечения ЗППП (цервицита либо уретрита неосложнённого типа, спровоцированного бактерией Chlamydia trachomatis).
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
Азитромицин входит в категорию макролидов. Является азалидом с широким диапазоном противомикробного действия. Активность вещества обусловлена угнетением процессов связывания микробных белков путём синтеза с рибосомной 50 S-субъединицей, а кроме того препятствования пептидному перемещению (в условиях отсутствия воздействия на процесс связывания полинуклеотидов). В основном при этом развивается бактериостатическое воздействие.
Устойчивость относительно азитромицина может иметь как врождённый, так и приобретённый характер. Полноценная перекрёстная устойчивость для пневмококков, золотистого стафилококка (сюда входят и устойчивые к метициллину бактерии) энтерококков фекальных и β-гемолитических стрептококков типа А развивается между следующими веществами: азитромицин с эритромицином, а также прочие макролиды и линкомицины.
Чувствительностью относительно азитромицина обладают такие микробы:
- грамотрицательные аэробы: Haemophilus parainfluenzae и палочка инфлюэнцы, а также моракселла катаралис;
- прочие бактерии: легионелла пневмофила, Chlamydia trachomatis, хламидофила пневмонии и микоплазма пневмонии, а кроме того Mycobacterium avium.
Виды бактерий, единично приобретающих устойчивость к лекарству – грамположительные аэробы: стрептококк агалактия, золотистый стафилококк, стрептококк пиогенный и пневмококк.
Бактерии, имеющие врождённую устойчивость к веществу:
- грамположительные аэробы: устойчивые к метициллину эпидермальные и золотистые стафилококки, а кроме того энтерококк фекальный;
- грамотрицательные аэробы: клебсиеллы, кишечная палочка, а также синегнойная палочка;
грамотрицательные анаэробы: группа бактероидов фрагилис.
Фармакокинетика
После употребления ЛС показатель биодоступности вещества достигает приблизительно 37%. Пиковый сывороточный уровень наблюдается спустя 2-3 часа после употребления суспензии.
Вещество быстро распределяется внутри жидкостей и тканей организма. Отлично проходит внутрь тканей и органов мочеполового тракта, дыхательных протоков и мягких тканей с кожей. Кумулирует внутри клеток, вследствие чего показатель лекарства внутри тканей существенно превышает аналогичные плазменные значения (до 50 раз). Это говорит о том, что у ЛС высокое сродство в тканях из-за слабого синтеза вещества с плазменным белком.
Показатели действующего компонента внутри органов-мишеней (это горло с лёгкими и простата) выше, чем МИК 90 для веществ-патогенов при использовании однократной дозировки 500 мг. Большое количество азитромицина кумулирует внутри фибробластов с фагоцитами. Последние выполняют перемещение лекарства на участок воспаления.
Лекарство в своих бактерицидных значениях продолжает сохраняться на участке воспаления в период 5-7-ми суток после употребления последней дозировки, что даёт возможность проводить лечение короткими курсами – по 3 либо 5 дней. Конечный срок полураспада вещества аналогичен времени его полураспада из тканей, и составляет 2-4 дня.
Около 12% лекарства экскретируется в неизменённой форме с мочой в период 3-х суток. Большие концентрации неизменённого вещества наблюдаются в желчи. Было определено 10 продуктов распада, которые формируются путём процессов гидроксилирования, а кроме того N- и O-деметилирования, а также прочих метаболических преобразований. Продукты распада азитромицина не обладают противомикробными свойствами.
Способ применения и дозы
Продолжительность терапии и размер доз назначаются доктором. Приём суспензии осуществляется однократно за день – за 1 час перед едой либо спустя 2 часа после неё. Это необходимо, потому как одновременное употребление с пищей нарушает абсорбцию активного вещества.
Для улучшения вкуса после употребления суспензии разрешается запить лекарство любым фруктовым соком. При пропуске дозы следует постараться принять её максимально быстро, а все последующие за ней употреблять с промежутками в 24 часа.
Для взрослых (азитромицин в пропорции 200 мг/5 мл):
- лечение инфекционных заболеваний системы дыхания и ЛОР-органов, а также мягких тканей с кожей (исключается хроническая эритема мигрирующего типа) – размер общей дозы ЛС равен 1500 мг. Лекарство принимают по 500 мг однократно за день в период 3-х дней;
- устранение ЗППП, спровоцированных бактерией Chlamydia trachomatis – однократное употребление 1000 мг Азитро;
- лечение эритемы мигрирующего типа – курс длится в течение 5-ти суток. Размер общей дозировки лекарства равен 3 г. За 1-й день требуется употребить 1 г ЛС, а в последующие дни принимать 500 мг суспензии однократно за день.
Так как пожилые больные могут попадать в категорию людей с риском расстройства сердечной проводимости, требуется соблюдение осторожности в случае использования азитромицина, потому как он может спровоцировать появление аритмии либо пируэтной тахикардии.
Для детей:
- лечение инфекционных болезней в области дыхательной системы, ЛОР органов, а также мягких тканей с кожей (исключается только эритема мигрирующего типа в хронической форме) – размер общей дозы ЛС равен 30-ти мг/кг за период 3-х суток курса терапии (однократная дневная доза в этом случае составляет 10 мг/кг);
- при устранении эритемы мигрирующего типа – размер общей дозировки препарата равен 60-ти мг/кг в период 5-ти суток терапевтического курса. Схема лечения такова: за 1-й день осуществляется приём 20-ти мг/кг лекарства, а далее в последующие дни требуется принимать однократно за день по 10 мг/кг.
Выяснилось, что Азитро эффективно действует в процессе устранения у детей фарингита стрептококкового типа. Производится ежедневный одноразовый приём лекарства в размере 10-ти либо 20-ти мг/кг в период 3-х суток. Сравнение этих дозировок во время клинических тестов показало, что их лекарственная эффективность довольно схожа, но всё же уничтожение бактерий в случае приёма дневной дозы 20 мг/кг было более существенным. Но зачастую для профилактики фарингита, спровоцированного стрептококком пиогенным, а также полиартрита ревматического типа, развивающегося в форме вторичной патологии, лекарством первого выбора считается пенициллин.
Дети с весом 5-15 кг (использование азитромицина в размере 100 мг/5 мл). При указанных весовых показателях требуется специальная схема используемых дозировок:
- вес 5 кг – размер дневной дозы суспензии составляет 2,5 мл (уровень азитромицина в такой дозировке составляет 50 мг);
- вес 6 кг – размер дневной дозы равен 3 мл (показатель азитромицина – 60 мг);
- вес 7 кг – размер суточной дозы равен 3,5 мл (уровень азитромицина – 70 мг);
- вес 8 кг – дневная доза составляет 4 мл (показатель азитромицина – 80 мг);
- вес 9 кг – суточная доза равна 4,5 мл (уровень азитромицина – 90 мг);
- вес 10-14 кг – дневная дозировка составляет 5 мл (содержание активного вещества – 100 мг).
Детям с весом больше 15-ти кг (используется азитромицин в соотношении 200 мг/5 мл). С учётом веса ребёнка предлагаются такие схемы дозировок:
- вес в пределах 15-24-х кг – суточная доза составляет 5 мл (показатель азитромицина – 200 мг);
- вес 25-34 кг – дневная доза равна 7,5 мл (содержание действующего компонента – 300 мг);
- вес в пределах 35-44-х кг – размер дневной дозировки равен 10-ти мл (содержание вещества – 400 мг);
- вес ≥45 кг – дневная доза составляет 12,5 мл (уровень азитромицина – 500 мг).
Использование Азитро во время беременности
Лекарство может проходить сквозь плацентарный барьер, но при этом не оказывает отрицательного воздействия на плод. Необходимо отметить, что тщательно контролируемые соответствующие тестирования использования ЛС у беременных не проводились. Вследствие этого требуется назначать Азитро беременным лишь в случаях, когда помощь от него для женщины будет выше, чем вероятность возникновения у плода осложнений.
Азитромицин проходит в материнское молоко, из-за чего требуется отменить грудное вскармливание на период непосредственно лечебного курса, а также ещё 2-х дней по его завершении.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- наличие гиперчувствительности относительно активного компонента либо прочих элементов лекарства или остальных макролидов и кетолидних антибиотиков;
- расстройства в работе печени в тяжёлой степени;
- так как азитромицин в комбинации с дериватами спорыньи способен в теории вызывать эрготизм, сочетать эти лекарства нельзя.
Побочные действия Азитро
Приём суспензии может вызвать развитие таких побочных эффектов:
- реакции кроветворной системы: изредка развивается гемолитическая форма анемии, лейко- либо тромбоцитопения, а также эозинофилия. Клинические тесты единично отмечали возникновение преходящей нейтропении со слабой выраженностью, но связи между использованием азитромицина и развитием этого нарушения обнаружить не удалось;
- нарушения психики: изредка появляются чувства тревоги, агрессивности, нервозности либо возбуждения, а кроме того возникают галлюцинации и развивается бред;
- проявления органов НС: в отдельных случаях возникают головные боли и головокружения/вертиго, а кроме того парестезии с судорогами, синкопальное состояние, дисгевзия, гипестезия либо астения, ощущение сильной утомляемости, бессонницы либо сонливости. Изредка развивается паросмия, аносмия, миастения гравис либо агевзия;
- нарушения в работе зрительных органов: изредка развиваются расстройства зрения;
- проявления со стороны слуховых органов: изредка появляется ушной звон, глухота либо расстройство слуха. Зачастую эти проблемы развивались в процессе клинических тестов при продолжительном использовании лекарства в высоких дозах. В основном подобные проявления были излечимы;
- нарушения в работе ССС: изредка появляется тахикардия либо аритмия (сюда входит тахикардия желудочков). Единично сообщалось о пролонгации QT-интервала, развитии аритмии типа пируэт, снижении уровня АД и фибрилляции желудочков;
- проявления со стороны ЖКТ: зачастую возникает дискомфорт в животе, тошнота, понос и рвота. Реже появляется вздутие, жидкий стул, анорексия и гастрит с диспепсией. Изредка меняется оттенок языка и зубов и развивается запор. Единично наблюдался панкреатит либо псевдомембранозная форма колита;
- реакции органов гепатобилиарной системы: изредка возникал внутрипеченочный холестаз либо гепатит (также были сведения о патологическом изменении значений печеночных функциональных проб). Единично сообщалось о развитии печеночной дисфункции и гепатита в некротической либо фульминантной форме;
- инфекционные и инвазионные процессы: редко встречается кандидоз (также его оральная форма), влагалищные патологии, инфекции бактериального и грибкового типа, а кроме того пневмония, гастроэнтерит, насморк с фарингитом и расстройство дыхательной функции;
- кожные проявления: нечасто возникают симптомы аллергии, среди которых сыпь с зудом. Изредка развивается крапивница, светобоязнь и отёк Квинке. Помимо этого также многоформная эритема и синдромы Стивенса-Джонсона/Лайелла;
- нарушения в работе мышечной системы и костей: иногда появляются боли в суставах;
- реакции со стороны системы мочеиспускания: изредка возникает недостаточность почек острого характера, боль в почках, а также дизурия и тубулоинтерстициальный нефрит;
- расстройства со стороны грудных желез и репродуктивных органов: иногда появляются кровотечения из матки, вагинит и тестикулярные нарушения;
- общие реакции: иногда появляется анафилаксия, которая включает боли в грудине и отёчности;
- результаты лабораторных тестов: зачастую наблюдается понижение числа бикарбонатов либо лимфоцитов, а кроме того повышение уровня эозинофилов. Иногда может увеличиваться показатель мочевины, а также креатинина с билирубином внутри плазмы и активность элементов АСТ и АЛТ, а кроме того меняться показатель калия. Все эти нарушения были обратимыми;
- интоксикационные процессы и поражения: вызванные процедурой осложнения.
Передозировка
Проявления передозировки лекарством: понос, рвота и тошнота, имеющие выраженный характер, а также излечимая утрата слуха.
Для лечения расстройств требуется желудочное промывание, а также терапия, направленная на поддержание состояния здоровья пострадавшего и устранение признаков нарушения.
Взаимодействия с другими препаратами
Требуется с осторожностью сочетать азитромицин с прочими ЛС, способными пролонгировать QT-интервал (таковыми являются кетоконазол с литием, а помимо этого хинидин вместе с терфенадином, а также циклофосфамид с веществом галоперидол).
В процессе изучения взаимодействия лекарства с антацидами не было отмечено изменений в показателях биодоступности азитромицина, хотя пиковый уровень вещества внутри плазмы снижался на 25%. Требуется употреблять азитромицин минимум за 1 час перед использованием антацидов либо спустя 2 часа после.
Комбинированный приём лекарства с цетиризином (в дозе 20 мг) в период 5-ти суток не вызывал фармакокинетического взаимодействия при равновесных показателях, но существенно изменял значения QT-интервала.
Сочетание Азитро с алкалоидами спорыньи либо дигидроэрготамином может спровоцировать развитие вазоконстрикторного воздействия, сопровождаемого расстройствами перфузии, вследствие чего возникает поражение пальцев на ногах и руках. Из-за этого требуется избегать таких сочетаний.
В случае использования циметидина за 2 часа перед приёмом азитромицина, в фармакокинетических параметрах последнего не было обнаружено изменений.
Отдельные макролиды способны воздействовать на процесс метаболизма циклоспорина. Из-за этого при сочетанном использовании данных средств требуется постоянно отслеживать показатели циклоспорина и изменять применяемую дозу в соответствии с ними.
Комбинация лекарства с варфарином может усиливать антикоагулянтное воздействие, вследствие чего необходимо в период лечения отслеживать показатели ПТВ.
Есть информация о том, что макролиды способны воздействовать на кишечный метаболизм вещества дигоксин, вследствие чего при комбинированном применении этих лекарственных средств требуется регулярный мониторинг показателей дигоксина.
Лекарство не влияет на фармакокинетические параметры теофиллина в случае их сочетанного использования. Но при этом одновременный приём теофиллина с прочими макролидами вызывал увеличение сывороточных показателей этого вещества.
Приём зидовудина однократно в размере 1000 мг в комбинации с азитромицином (многоразовое употребление доз в размере 600 либо 1200 мг) не воздействовал на фармакокинетические показатели, а также экскрецию с мочой зидовудина либо его глюкуроновых продуктов распада. Но использование азитромицина приводило к повышению уровня зидовудина фосфорилированного типа внутри мононуклеаров в системе периферического кровотока.
Комбинированный приём Азитро с рифабутином не имел воздействия на значения этих лекарств внутри плазмы. У людей, которые использовали эти средства одновременно, развивалась нейтропения, но нужно учитывать, что связать возникновение этого расстройства с использованием азитромицина не удалось.
Приём вместе с цизапридом способен увеличить пролонгацию QT-интервала, а кроме того усилить аритмию желудочков либо синдром фибрилляции. Из-за этого данные вещества рекомендуется не сочетать.
Комбинированное использование с альфентанилом либо астемизолом должно происходить с осторожностью, потому как в сочетании с эритромицином наблюдалось усиление воздействия.
При одновременном приёме с нелфинавиром увеличиваются равновесные сывороточные значения азитромицина. Хотя не рекомендуется изменять дозировку лекарства в случае комбинации с нелфинавиром, внимательное отслеживание развития негативных эффектов азитромицина будет оправдано.
Требуется иметь в виду возможность развития перекрёстной устойчивости между азитромицином, а также прочими макролидами (например эритромицином) и клиндамицином с линкомицином.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Азитро" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.