^

Здоровье

Левитра

Левитра – это лекарство, способствующее улучшению эректильной функции.

ATC

G04BE09 Vardenafil

Действующие вещества

Варденафил

Показания к применению Левитра

Применяется для устранения импотенции (препарат является регулятором потенции) – при её наличии мужчина не способен достигать требуемого для совершения успешного сексуального акта уровня эрекции, а также сохранять его.

Форма выпуска

Выпуск осуществляется в таблетках объёмом 10 либо 20 мг, в блистерных пластинках, по 1 либо 4 штуки внутри них. Существует также дозировка ЛС, составляющая 5 мг – такие таблетки производятся по 4 штуки внутри блистера, по 5 таких пластинок внутри коробки.

Фармакодинамика

Наиболее известной ФДЭ является специфическая форма ФДЭ-5, участвующая в процессах расщепления при помощи гидролизации ГМФ (данная функция является одним из вариантов регуляции показателей цГМФ во время эрекции пениса).

Варденафил является блокатором ФДЭ-5, а также потенцирует локальное воздействие внутреннего NO, который секретируется через нервные рецепторы кавернозных тел под влиянием сексуального стимула. Элемент NO требуется для активации энзима гуанилатциклазы, который увеличивает уровень цГМФ и помогает расслабить гладкую мускулатуру внутри кавернозных тел. В результате приток крови в область пениса увеличивается. Таким способом Левитра потенцирует естественный ответ организма на сексуальный стимул.

Выявлено, что средние значения, требуемые для замедления ФДЭ-5, составляют 0,7 наноМ. Поэтому варденафил является мощным высокоизбирательным ингибитором. Применение 20-ти мг варденафила уже по прошествии 15-ти минут вызывает у отдельных мужчин эрекцию, которой достаточно для совершения проникновения. Чтобы получить полноценную реакцию, следует подождать 25 минут.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Абсорбция после применения внутрь очень быстрая, при употреблении натощак пиковый показатель ЛС может быть достигнут спустя 15 минут, но зачастую (в 90% случаев) для этого всё же требуется около 1-го часа. При приёме вместе с жирной пищей скорость абсорбции лекарства в среднем уменьшается на 20%.

Показатели абсолютной биодоступности составляют около 15%. Стационарный распределительный объём составляет 208 л. Показатели синтеза основного элемента (М1) с белком внутри кровяной плазмы равны максимум 95% (обратимая реакция). По прошествии 1,5 часов внутри спермы здорового мужчины может отмечаться до 0,00012% порции препарата.

Метаболические процессы и экскреция.

Метаболизм в основном осуществляется при помощи энзимов печени и гемопротеиновых систем. Средний срок полураспада – около 4-5-ти часов, а у основного продукта метаболизма (он формируется при дезэтилировании пиперазиновой части внутри молекулы) он составляет примерно 4 часа.

Продукты метаболизма экскретируются в основном через ЖКТ (около 91-95%), а остаток – через почки.

Изменения показателя AUC и прочих значений ЛС у различных категорий лечащихся.

Значения AUC у пожилых людей зачастую повышаются на 52%.

У лиц с недостаточностью почек в тяжёлой степени показатель AUC повышается приблизительно на 21%, а пиковый уровень ЛС снижается на 23%.

Вследствие расстройств печеночной деятельности показатели клиренса уменьшаются в соответствии с выраженностью функционального нарушения.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • наличие повышенной чувствительности в отношении любого из элементов лекарства;
  • лица, применяющие ЛС, содержащие нитраты, либо донаторы NO, а кроме того вещества, замедляющие активность CYP3A4 (среди таких индинавир, итраконазол и ритонавир с кларитромицином, а помимо этого эритромицин с кетоконазолом);
  • лечение при помощи других медикаментов от импотенции;
  • применение у мужчин, которым запрещена сексуальная активность (например, при наличии таких фоновых болезней в области ССС, как недостаточность сердца в острой стадии либо стенокардия нестабильного характера);
  • расстройства печеночной функции в тяжёлой стадии;
  • проведение гемодиализа на начальном этапе почечной патологии;
  • сниженные показатели АД (в состоянии покоя ниже 90 мм рт.ст.);
  • перенесённый недавно инфаркт миокарда или инсульт (за полгода до и менее);
  • дегенеративные формы патологий в области сетчатки, имеющие наследственную природу (такие как ретинит пигментного характера);
  • новорожденные младенцы и дети, а также женщины.

Осторожность требуется при назначении в таких случаях (нужно оценивать соотношение пользы и риска):

  • имеющая анатомическую природу деформация пениса (сюда входят разнообразные искривления, а кроме того болезнь Пейрони и кавернозный фиброз);
  • наличие предрасположенности к развитию приапизма – к примеру, миеломная болезнь, анемия серповидно-клеточного характера, наличие склонности к появлению кровотечений, а также лейкемия;
  • язва в стадии обострения.

Побочные действия Левитра

Применение препарата может вызвать возникновение следующих побочных признаков:

  • болезни, имеющие инфекционную природу: развитие конъюнктивита;
  • проблемы в работе ЦНС и психики: появление головных болей и расстройство сна;
  • нарушение зрительной функции: ухудшение зрительной остроты и цветовосприятия, чувство боли либо дискомфорта в области глаз, увеличение значений ВГД, фоточувствительность и гиперемия в области конъюнктивы;
  • расстройство слуховой деятельности: внезапное развитие глухоты, а помимо этого ушной звон и вертиго;
  • иммунные поражения: отёк Квинке либо отёчность, имеющая аллергическую природу, а также симптомы аллергии;
  • расстройства в работе ССС: появление стенокардии, тахиаритмии желудочков, тахикардии, сердцебиения, развитие вазодилатации или инфаркта миокарда, а также снижение значений давления;
  • нарушения функции ЖКТ: тошнота, гастрит, сухость ротовой слизистой, диспепсические признаки, ГЭРБ, рвота, абдоминальные боли и понос;
  • поражения в области грудины и средостения, а кроме того респираторной деятельности: диспноэ, заложенность в области носа с околоносовыми пазухами;
  • проблемы, затрагивающие печень и ЖВП: увеличение активности трансаминаз;
  • поражения подкожного слоя и поверхности кожи: высыпания либо эритема;
  • нарушения функции соединительных тканей, мускулатуры и скелета: болевые ощущения в области спины, усиление тонуса мышц, увеличение значений КФК, а кроме того миалгия;
  • расстройства в области грудных желез и гениталий: развитие приапизма и усиление эрекции;
  • системные: болевые ощущения в области грудины и плохое самочувствие.

Способ применения и дозы

Лекарство употребляют внутрь, без привязки к приёму пищи, примерно за 25-60 минут перед сексуальным контактом.

Стандартный режим использования.

Рекомендуемый размер начальной порции – 10 мг. Лекарство нельзя принимать чаще одного раза за 24 часа. С учётом переносимости курса и эффективности терапевтического воздействия дневную дозировку можно повышать до 20-ти мг либо уменьшать до 5-ти мг.

Применение терапевтического средства людям с расстройствами печеночной деятельности.

Рекомендуемая начальная порция медикамента составляет 5 мг. По ходу лечения она может быть повышена до 10-ти мг.

Передозировка

При употреблении варденафила в порции 40 мг двукратно за день, у пациента могут развиваться сильные боли в пояснице. При этом никаких симптомов токсического воздействия на ЦНС и мускулатуру не отмечается.

Чтобы убрать передозировку, необходимо проводить обычные поддерживающие процедуры. Эффективность гемодиализа при этом очень низкая.

Взаимодействия с другими препаратами

При сочетании с ЛС, замедляющими активность CYP, может уменьшаться показатель клиренса варденафила.

Комбинация с эритромицином в дневной порции 1,5 г приводит к четырехкратному повышению уровня ППК, а также трёхкратному повышению пиковых показателей лекарства (5 мг).

Комбинированное использование с кетоконазолом в порции 0,2 г вызывает 10-кратное повышение значений ППК, а кроме того 4-кратное повышение пиковых показателей ЛС (5 мг), поэтому их дозы нужно корректировать.

Сочетание медикамента с лекарствами, замедляющими ВИЧ-протеазы активного компонента (индинавир в дневной дозировке 2,4 г), вызывает 16-кратное увеличение показателей ППК и 7-кратное повышение пикового уровня действующего элемента Левитры.

Одновременное использование с ритонавиром (размер дневной порции – 1,2 г) повышает в 13 раз пиковые показатели лекарства в дозировке 5 мг, а также вызывает 49-кратное увеличение суммарного значения ППК за день. Помимо этого существенно пролонгируется период полураспада варденафила (приблизительно на 26 часов).

При сочетании с донаторами NO и нитратами происходит усиление их воздействия, но при соблюдении 24-часового промежутка между использованием подобное взаимодействие не развивается.

Применение чрезмерно больших порций варденафила в комбинации с натриевым нитропруссидом приводит к небольшому повышению антиагрегантного влияния.

Требуется соблюдать временные промежутки между использованием препарата и α-адреноблокаторов, а также применять их исключительно при стабильном уровне АД. Например, для применения вместе с теразозином нужно выдерживать 6-часовой промежуток.

Условия хранения

Левитра должна содержаться в закрытом от маленьких детей и проникновения влаги месте. Уровень температуры – максимум +30°C.

Срок годности

Левитра может использоваться на протяжении 3-х лет с момента выпуска терапевтического средства.

Аналоги

Аналогами лекарства являются препараты Виагра, Адамакс, а также Дженагра.

Отзывы

Левитра считается эффективным и при этом доступным лекарственным средством, помогающим улучшить эрекцию. Пациенты оставляют о препарате положительные отзывы, отмечая, что его можно употреблять вместе с алкогольными напитками, а также при наличии отдельных болезней, затрагивающих ССС.

Фармакологическая группа

Регуляторы потенции

Фармакологическое действие

Улучшающие эректильную функцию препараты

ICD-10

F52.2 Недостаточность генитальной реакции

Производитель

Байер Фарма АГ, Германия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Левитра" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.