^
A
A
A

Синтезирован эффективный препарат против латентного ВИЧ

18 июля 2012, 12:48

Представители нового семейства биологически активных молекул, называемых брайологами, приводят в действие потайные «резервуары», содержащие латентный ВИЧ, которые в противном случае делают болезнь совершенно недосягаемой для антиретровирусных препаратов.

Благодаря антиретровирусным средствам вот уже почти двадцать лет диагноз «СПИД» не является смертным приговором. В то же время высокоактивная антиретровирусная терапия (ВААТ) всё равно не приводит к полному излечению. При этом пациенты должны строго соблюдать регулярный режим приёма препаратов, обладающих множеством побочных эффектов. И если, к примеру, даже в США прохождение столь длительной процедуры затруднительно (финансово), то в развивающихся странах она практически невозможна.

Основная проблема с ВААТ в том, что она не способна дотянуться до вируса, спрятавшегося в так называемых провирусных резервуарах — Т-клетках, внутри которых скрывается находящийся в спящем режиме ВИЧ. Даже после того, как все активные вирусные частицы истреблены, пропуск всего одного приёма антиретровирусного препарата может привести к тому, что находившийся до этого в гибернации вирус вновь переходит в активное состояние и мгновенно атакует организм хозяина, а применявшееся до сих пор лекарство перестаёт действовать! До сего дня никому не удалось предложить средство, способное хоть как-то повлиять на укрывшийся в клетках ВИЧ.

Синтезирован эффективный препарат против латентного ВИЧ

Но вот учёные из лаборатории Пола Вендера (Paul Wender), работающей при Стэндфордском университете (США), кажется, вплотную приблизились к решению проблемы.

Исследователи синтезировали целую библиотеку брайологов, структура которых основана на очень труднодоступном природном веществе. Как было показано, новые соединения успешно активируют латентные ВИЧ-резервуары с эффективностью, равной или превосходящей эффективность природного аналога. Хочется верить, что результаты этой работы наконец-то дадут врачам действенный инструмент, с помощью которого можно будет полностью вытравливать из организма ненавистный вирус. Отчёт об исследовании представлен в журнале Nature Chemistry.

И немного о том, как всё начиналось… Первые попытки добиться реактивации латентной формы ВИЧ были инспирированы наблюдениями за «работой» знахарей с архипелага Самоа. Проведя доскональное изучение коры дерева мамала, произрастающего на Самоа и традиционно используемого для лечения гепатита, этноботаники обнаружили, что она содержит биологически активный компонент простратин. Вещество активирует протеин-киназу-С — фермент, который образует сигнальный путь, необходимый для реактивации латентного вируса. Позже было показано, что простратин не единственная и не самая эффективная молекула, способная связываться с киназой.

Мохообразный колониальный морской организм Bugula neritina синтезирует во много раз более эффективный активатор протеин-киназы-С, чем простратин. Учёные полагали, что эта молекула, названная брайостатином-1, обладает большим потенциалом не только для борьбы с ВИЧ-инфекцией, но также в лечении рака и болезни Альцгеймера. И всё бы хорошо, но начавшиеся было клинические испытания пришлось свернуть из-за экстремальной недоступности этого природного препарата. Дело в том, что для получения всего 18 г брайостатина необходимо переработать 14 т живого организма Bugula neritina. Проводивший испытания Национальный институт рака решил дождаться момента, когда будет разработана доступная методика получения синтетического аналога.

За создание метода получения брайостатина взялась научная группа профессора Вендера, в лаборатории которого ранее был разработан синтез простратина и его аналогов. В итоге учёным удалось предложить весьма эффективный подход к синтезу брайостатина и его шести не существующих в природе аналогов. В лабораторных тестах на специальных образцах заражённых клеток было показано, что брайостатин и его аналоги в 25–1 000 раз более эффективны, чем простратин. Кроме того, в in-vivo-экспериментах на животных моделях эти вещества продемонстрировали полное отсутствие токсических эффектов.

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Голосов пока нет
Оцените cтатью:

Поделись в социальных сетях



Другие статьи по теме

Быстрый (точечный) или экспресс-тест на ВИЧ может проводиться за пределами специализированных лабораторий, не требует какой-либо аппаратуры, а результаты дает максимум через 30 минут.
Вирус иммунодефицита человека недаром имеет такое название, ведь это чисто человеческая патология, не опасная для других млекопитающих.
«Абамат», международное название которого «Abacavir», предназначен для лечения вируса - ВИЧ взрослых и детей.
Новейшие исследования по теме Синтезирован эффективный препарат против латентного ВИЧ
Только что сообщалось о синтетическом препарате, который запускает сигнальный путь, активируя латентный ВИЧ, дремлющий внутри Т-клеток.
Клетки-макрофаги, пустив в себя вирус СПИДа, ограничивают ему доступ к ресурсам, которые необходимы вирусу для размножения.
Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.