^

Здоровье

Зоперцин

Зоперцин является средством, содержащим пенициллины в комплексе с веществами, замедляющими деятельность β-лактамаз. Обладает большим диапазоном противомикробного влияния.

ATC

J01CR05 Пиперациллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Действующие вещества

Пиперациллин и ингибитор фермента

Фармакологическая группа

Пенициллины в комбинациях

Фармакологическое действие

Антибактериальные широкого спектра действия препараты

Показания к применению Зоперцина

Применяется при таких нарушениях:

  • поражения нижней и верхней части респираторных протоков (среди них пневмония (госпитальная, а также ВАП));
  • заражения мочеиспускательных протоков (например, пиелонефрит);
  • инфекции, поражающие брюшину (также с осложнениями) – холецистит с перитонитом, а кроме того эндометрит и воспаления в области тазовых органов (также у 2-12-летних детей);
  • поражения костей с мягкими тканями, эпидермиса и суставов (сюда входит и диабетическая стопа);
  • бактериемия.

Может назначаться детям, а также взрослым с горячкой, вызванной нейтропенией, развившейся в связи с инфекцией бактериальной этиологии.

Форма выпуска

Выпуск вещества реализуется в виде лиофилизата для инъекционных жидкостей, внутри флакончиков ёмкостью 4,5 г.

Фармакодинамика

Этот противомикробный препарат содержит комплекс из 2-х компонентов – пиперациллина с тазобактамом. Сочетает в себе параметры антибиотика и средства, замедляющего действие β-лактамаз.

Пиперациллин является полуискусственным пенициллином, который оказывает высокую терапевтическую активность, подавляя бактериальные свойства – замедляет образование клеточных перепонок и связывание мембран клеток.

Тазобактам – это дериват триазолилметилпенициллановой кислоты. Он замедляет деятельность β-лактамаз, а вместе с этим расширяет диапазон активности пиперациллина и потенцирует его влияние относительно штаммов, обладающих резистентностью в отношении цефалоспоринов с пенициллинами.

Фармакокинетика

Всасывание.

Введённое лекарство почти сразу достигает плазменных значений Cmax. При использовании 4-х г пиперациллина его показатели равняются 298-ми мкг/мл. Применение 0,5 г тазобактама создаёт внутри плазмы показатель Cmax, равный 34-м мкг/мл.

Распределительные процессы.

В белковом синтезе участвует и пиперациллин, и тазобактам. Его показатели равняются приблизительно 30%.

Эти компоненты быстро распределяются внутри женской репродуктивной системы (яичники с маткой и фаллопиевы трубы), лёгких, желчи с желчным пузырём, кишечной слизистой и межклеточной жидкости. Тканевые значения ЛС в целом равняются 50-100% в сравнении с плазменным уровнем.

Распределительный объём элементов ЛС внутри ликвора низкий (при условии отсутствия воспаления мозговых оболочек).

Процессы обмена веществ.

При метаболизме пиперациллин преобразуется в дезетиловый метаболический продукт, обладающий слабым микробиологическим эффектом. Процессы обмена тазобактама приводят к формированию единичного метаболического продукта, не обладающего микробиологической активностью.

Экскреция.

При 1-разовом либо многоразовом использовании медикамента у добровольцев срок полураспада равнялся 0,7-1,2 часам. Размер порции и длительность инфузии не оказывают воздействия на данные значения. Срок полураспада обоих компонентов повышался при уменьшении уровня клиренса почек.

Использование тазобактама не оказывало существенного влияния на фармакокинетические параметры пиперациллина, а он не снижал уровень экскреции тазобактама.

Вещества экскретируются через почки с помощью секреции канальцев и фильтрации клубочков. У пиперациллина быстрая экскреция, потому как это необменный компонент (на 68% экскретируется с мочой). При этом тазобактам со своими метаболическими продуктами – через почки на 80%.

Использование Зоперцина во время беременности

Назначать Зоперцин беременным не следует, потому как нет достоверной информации касательно безопасности его использования. Поэтому его позволяется применять исключительно в ситуациях, когда возможная польза от введения более ожидаема, чем вероятность появления каких-либо осложнений.

Лекарство выделяется с материнским молоком, из-за чего следует прекратить кормление грудью на время терапии.

Противопоказания

Противопоказано использовать при непереносимости в отношении цефалоспоринов, пенициллинов, а также веществ, замедляющих действие β-лактамаз.

Побочные действия Зоперцина

Зачастую у пациентов отмечаются такие отрицательные симптомы:

  • нарушения функции ЖКТ: анорексия, рвота, вздутие, диарея или понос;
  • признаки аллергии: экзема, диспноэ, высыпания, анафилаксия, насморк или крапивница;
  • тромбоцито-, нейтро- или лейкопения, а также анемия гемолитического характера;
  • головные боли, судороги, аритмия, головокружение, а помимо этого озноб, сильная утомляемость и тахикардия;
  • слабость в мышцах либо артралгия;
  • кандидоз;
  • проявления в зоне укола и чувство жара.

Способ применения и дозы

Вводить медикамент следует внутривенно, в форме инфузионной процедуры, длящейся 20-30 минут.

Продолжительность терапии и размер порции подбираются лечащим доктором, с учётом состояния больного и выраженности поражения.

Стандартная взрослая порция (подростки старше 12-летнего возраста и люди весом более 50-ти кг) при спровоцированных острыми поражениями (сопровождаются осложнениями) состояниях может колебаться, начиная с 4,5 г в сумме за 1-ну инфузию (процедура выполняется 3-кратно за день). В случае нейтропении лекарство вводится 4-разово за день (с 6-часовыми промежутками).

Для пожилых людей корректировка дозировки не нужна. В случае недостаточности работы печени или почек порцию изменяют с учётом выраженности патологии (она может быть снижена до 8-ми г пиперациллина за день).

Детям в диапазоне 2-12-летнего возраста и весом меньше 50-ти кг в случае нейтропении порцию рассчитывают в соотношении до 90 мг/кг (в сумме); её нужно вводить с 6-часовыми интервалами, сочетая с амингликозидами (максимум 4,5 г в сумме; также с 6-часовыми перерывами). В случае инфекций с осложнениями дозировку увеличивают до 112,5 мг/кг в сумме (максимум 4,5 г); процедура проводится с 8-часовыми интервалами.

Передозировка

Отравление Зоперцином может спровоцировать потенцирование негативных симптомов (к примеру, судорог).

Необходимо выполнять симптоматические мероприятия (чтобы убрать судороги, используют барбитураты или диазепам), а также гемодиализ.

Взаимодействия с другими препаратами

Комбинация пробенецида с лекарством вызывает продление срока полураспада и уменьшение уровня клиренса почек обоих компонентов Зоперцина. Но данный факт не имеет влияния относительно плазменных значений Cmax одного из медикаментов.

Из-за отсутствия физической совместимости между аминогликозидами и антибиотиками β-лактамного типа in vitro, запрещено смешивать препарат с аминогликозидами – эти вещества вводятся по отдельности (разведение и растворение обоих медикаментов тоже происходит отдельно).

Использование вместе с антикоагулянтами для применения внутрь, гепарином и прочими ЛС, способными воздействовать на систему кровосвёртывания (например, работу тромбоцитов), должно происходить при постоянном наблюдении за данными коагуляционных тестов.

Пиперациллин в сочетании с векуронием вызывает продление блокады активности мышц и нервов. Из-за похожего принципа воздействия можно ожидать, что нейронно-мышечная блокада, спровоцированная любым миорелаксантом неполяризационного характера, может продлиться при использовании пиперациллина. Это необходимо принимать во внимание в случае назначения Зоперцина во время выполнения операций.

Пиперациллин способен ослаблять экскрецию метотрексата, поэтому у лиц, которые используют метотрексат, необходимо отслеживать его сывороточные показатели.

Воздействие на результаты лабораторных тестов.

Как и в случае использования прочих пенициллинов, при введении медикамента возможно развитие ложноположительного ответа на наличие глюкозы внутри мочи (когда это определяется с использованием редукционного способа). Следует проводить тестирования на наличие сахара, которые работают при помощи энзимных глюкозооксидазных реакций.

Условия хранения

Зоперцин необходимо сохранять при значениях температуры, не превышающих отметку 25°С. Готовую жидкость можно использовать в пределах 24-часового (если она содержится при показателях до 25°С) или 48-часового промежутка (если препарат держат в холодильнике с показателями 2-8°С).

Срок годности

Зоперцин может применяться в пределах 2-летнего периода с момента производства терапевтического продукта.

Применение для детей

Нельзя использовать у младенцев младше 2-летнего возраста.

Аналоги

Аналогами медикамента являются средства Ауротаз-Р, Тазар с Пиперациллин-Тазобактамом Тева, а также Тазпен.

ICD-10

A41.9 Септицемия неуточненная
A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
K65 Перитонит
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
M00 Пиогенный артрит
M89.9 Болезнь костей неуточненная
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки
N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные

Производитель

Орхид Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд, Индия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.