^

Здоровье

Золта

Золта является лекарством, воздействующим на процессы костной минерализации и их структуру. Входит в категорию бисфосфонатов.

ATC

M05BA08 Zoledronic acid

Действующие вещества

Золедроновая кислота

Фармакологическая группа

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Фармакологическое действие

Ингибирующее костную резорбцию препараты

Показания к применению Золта

Применяется у людей с повышенной вероятностью резорбции костных тканей.

Назначают для предотвращения проявлений, которые развиваются при разрушении костных тканей, ассоциированном с переломами патологического характера, компрессией, затрагивающей позвоночный ствол, осложнениями, связанными с хирургическими процедурами, отрицательными последствиями выполнения лучевой терапии, а помимо этого с гиперкальциемией, вызванной прогрессированием новообразований злокачественного характера.

Вместе с этим лекарство применяют при лечении у людей с опухолями злокачественного характера в тяжёлой степени.

Форма выпуска

Выпуск терапевтического препарата реализуется в форме концентрата, внутри флакончиков ёмкостью 5 мл.

Фармакодинамика

Золендроновая кислота является бисфосфонатом, который специфически влияет на активность костных тканей. Она замедляет деятельность остеокластов при резорбции костей.

Избирательный эффект, оказываемый бисфосфонатами в отношении костей, развивается в связи с их высоким сродством к костным тканям минерализованного характера. На данный момент не удалось определить молекулярный принцип действия, замедляющий активность остеокластов. Тесты на животных продемонстрировали, что вещество замедляет резорбцию костей, не оказывая отрицательного эффекта на образование, минерализацию, а также механические параметры костей.

Помимо замедления деятельности остеокластов резорбции костей, лекарство обладает прямым противоопухолевым влиянием, могущим усиливать системную эффективность во время терапии при поражающих кости метастазах. Доклинические тестирования показали такие результаты:

  • in vivo – замедление остеокластов резорбции костей, действующее в отношении структуры микрокристаллического костного матрикса; препятствует росту новообразования и оказывает антиангиогенное (воздействует в отношении сосудов, из-за чего ослабляется опухолевое кровоснабжение) и противоболевое влияние;
  • in vitro – замедление остеобластного размножения, прямой цитостатический эффект, проапоптостатическое влияние относительно клеток опухоли, цитостатическое и синергическое взаимодействие с прочими противоопухолевыми лекарствами, а вместе с этим противоинвазивная и противоадгезивная активность.

Фармакокинетика

Информация касательно фармакокинетических характеристик в случае костных метастаз получена после выполнения 1-разовых и повторных 5-ти либо 15-минутных инфузионных введений 2-х, 4-х, а также 8-ми и 16-ти мг лекарства 64-м людям. Выявлено, что свойства ЛС не привязаны к размерам дозировки.

С момента начала проведения инфузии значения ЛС внутри плазмы быстро повышаются, доходя до максимума в конце инфузионной процедуры. После этого показатели быстро снижаются до <10% от Cmax по истечении 4-х часов и <1% от Cmax по прошествии 24-х часов, с последовательно продлённым сроком низких показателей, не превышающих 0,1% от Cmax, до момента применения новой инфузии, которую проводят на 28-ой день.

Применённая в/в способом золендроновая кислота экскретируется через почки, процесс осуществляется в 3 фазы. Сначала на высокой скорости происходит 2-фазная экскреция ЛС из общей циркуляции со сроком полураспада-α, равным 0,24 часам, а также –β, составляющим 1,87 часов. После этого выполняется продолжительный этап элиминации, конечный срок полураспада-γ которого равняется 146-ти часам.

Накопления лекарственного компонента внутри плазмы в случае повторных инфузий, проводимых с 28-дневными промежутками, не происходит.

Активный элемент лекарства не участвует в обменных процессах и экскретируется через почки в неизменённом состоянии. На протяжении начальных 24-х часов внутри мочи регистрируется примерно 39±16% использованной порции. Остаток вещества синтезируется с костными тканями, после чего оно на низкой скорости обратно высвобождается оттуда в систему кровообращения и экскретируется почками.

Общие показатели клиренса равняются примерно 5,04±2,5 л/час. Продление времени выполнения инфузии с 5-ти до 15-ти минут снижает значения лекарства к концу процедуры на 30%, но не оказывает воздействия на плазменные показатели AUC.

Экспериментальные тестирования на животных показали, что с фекалиями экскретируется меньше 3% вещества, на основании чего можно предположить, что состояние печеночной деятельности не оказывает эффекта на фармакокинетические параметры ЛС.

Клиренс медикамента внутри почек коррелирует с показателями КК; внутри почек он равняется приблизительно 75±33% от средних значений КК, составлявших 84±29 мл/минута (пределы показателей 22-143 мл/минута) у 64-х людей с онкологией, которые принимали участие в тестировании. При анализе выяснилось, что у лиц с КК 20 мл/минута (недостаточность почек острого характера), а также 50 мл/минута (умеренная форма болезни) значения относительного клиренса ЛС были равны, соответственно, 37%, а также 72%. Необходимо учитывать, что сведения о пациентах с уровнем КК <30-ти мл/минута ограничены.

У Золты слабое сродство к клеточным кровяным элементам. Внутриплазменный синтез с белком довольно низкий (примерно 56%); он не привязан к показателям золедроновой кислоты внутри организма.

Использование Золта во время беременности

Достоверные данные касательно безопасности применения медикамента у беременных отсутствуют, из-за чего его не используют во время данного отрезка.

Противопоказания

Нельзя назначать медикамент людям с сильной непереносимостью в отношении золедроновой кислоты или прочих бисфосфонатов. Также нужно контролировать возможность развития гипергидрии у лиц с высоким риском появления СН.

Запрещено комбинировать Золту с прочими медикаментам, в составе которых находится зомета либо иные вещества, содержащие бисфосфонаты.

Побочные действия Золта

При использовании лекарства могут появляться расстройства функции кроветворной системы или работы вкусовых рецепторов, головные боли, диспепсия, болевые ощущения в области мышц, головокружения, судороги и периферические отёчности. Помимо этого – приступы эпилепсии, конъюнктивиты, анорексия, нарушение деятельности почек, тремор рук либо ног, аритмия, симптомы аллергии и гриппоподобное состояние.

Способ применения и дозы

Лекарство должен вводить исключительно доктор, имеющий опыт лечения с использованием бисфосфонатов. Перед началом процедуры нужно убедиться, что у больного достаточный уровень гидратации.

Медикамент (5 мл) растворяют, используя 0,5%-ный глюкозный раствор либо 0,9%-ный NaCl (0,1 л). Готовое вещество вводится внутривенно, через капельницу. Применять Золту нужно 1-разово за 3-4-недельный интервал. Терапия должна продолжаться примерно 2-3 месяца. Минимальный промежуток между использованиями ЛС должен составлять не больше 7-ми суток.

Лица, проходящие лечебные процедуры, должны каждодневно употреблять по 0,5 г кальциевых средств и 400 МЕ кальциферола.

Передозировка

Использование больших дозировок медикамента может привести к разрушению электролитной структуры кровяной сыворотки либо к появлению проблем в работе почек.

Если у больного возникли симптомы гипокальциемии, нужно вводить внутривенно глюконат кальция.

Взаимодействия с другими препаратами

Требуется осторожно комбинировать бисфосфонаты с аминогликозидами, потому как они способны оказывать аддитивное воздействие, из-за чего сывороточные показатели кальция могут быть пониженными более длительный период, чем это необходимо.

Медикамент осторожно используют в сочетании с прочими веществами, обладающими потенциальной нефротоксичностью. Необходимо учитывать и вероятность появления гипомагниемии при терапии.

Есть данные, что у лиц, использовавших Золту вместе с противоангиогенными медикаментами возможно развитие челюстного остеонекроза.

Условия хранения

Золта должна сохраняться в тёмном месте, закрытом от проникновения маленьких детей.

Срок годности

Золта может использоваться на протяжении 36-месячного периода с момента производства фармацевтического вещества.

Применение для детей

Не известно, безопасно ли использовать Золту детям до 17-летнего возраста; также нет информации относительно эффективности ЛС у данной категории лечащихся.

Аналоги

Аналогами медикамента являются лекарства Дезтрон, Золедо, Акласта и Золцид с Блазтером, а помимо этого Золдрия и Блазтер-Н, Золендронат, Золеум, Золендроновая кислота с Золтеро, Золемеда с Монтероном, Золендран с Зометой и Резорба с Золотонаром, Ньюзоленом и Метакосом.

ICD-10

C50 Злокачественное новообразование молочной железы
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга
C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
C90.0 Множественная миелома
G95.2 Сдавление спинного мозга неуточненное
M80 Остеопороз с патологическим переломом
M81.0 Постменопаузный остеопороз
M88 Болезнь Педжета костей [деформирующий остеит]
S72 Перелом бедренной кости

Производитель

Амакса Фарма Лтд, Великобритания
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.