Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Зелдокс
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Зелдокс является нейролептиком (антипсихотическим лекарственным средством).
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
У зипразидона высокое сродство с дофаминовыми проводниками типов 2 (таких, как D2), но ещё более высок этот показатель с серотониновыми проводниками типа 2А (такими, как 5HT 2A). В результате позитронно-эмиссионной томографии выяснилось, что спустя 12 ч после употребления одноразовой дозы в 40 мг произошла блокировка серотониновых проводников (более, чем на 80%), также проводников D2 (более, чем на 50%).
Зипразидон способен взаимодействовать с серотониновыми проводниками типов 5HT 2C, а также 5HT 1D с 5HT 1A. Совместимость с данными проводниками превышает совместимость с рецепторами D2. Умеренная совместимость активного вещества наблюдается с нейронами, которые перемещают норадреналин с серотонином, а помимо этого существует умеренная совместимость с гистаминовыми H1 и α-1 проводниками. Незначительную совместимость демонстрирует с мускариновыми М1 проводниками.
Выявлено также, что зипразидон является антагонистом проводников серотонина типа 2А (таких, как 5HT 2A), а также дофаминовых проводников 2 типа (таких, как D2). В соответствии с этим механизмом, антипсихотическое воздействие лекарства частично обуславливается подобной комбинацией антагонистических свойств. Вместе с этим активный компонент Зелдокса является сильнодействующим антагонистом проводников 5HT 2C с 5HT 1D, а также сильнодействующим агонистом проводников 5HT 1A. Он ингибирует обратный захват норадреналиновыми и серотониновыми нейронами.
Фармакокинетика
Абсорбция. Пика концентрации в кровяной сыворотке активное вещество достигает спустя 6-8 ч после употребления лекарства в многократной дозировке вместе с едой. Показатель биодоступности одноразовой дозы объёмом 20 мг после еды равен 60%. В результате исследований выяснилось, что при употреблении зипразидона с едой его биодоступность способна повышаться и до 100%. Именно поэтому лекарство следует употреблять вместе с едой.
Распределительный объём равен около 1,1 л/кг. Связывание активного вещества с плазменными белками составляет более 99%.
Время полураспада зипразидона составляет 6,6 ч, а равновесной концентрации вещество достигает примерно за 1-3 дн. с момента начала терапии. Средний показатель коэффициента очищения зипразидона в случае применения в/в равен 5 мл/мин/кг. Около 20% лекарства выводится вместе с мочой, а около 66% – вместе с калом.
Фармакокинетика зипразидона остаётся линейной при приёме лекарства в диапазоне дозировок 40-80 мг 2 р./сут.
После перорального употребления происходит интенсивная метаболизация активного вещества. В неизменённом виде оно выводится с калом (<4%) и мочой (<1%) в малых количествах. Процесс выведения зипразидона происходит в основном по 3-м предполагаемым путям метаболизма. В результате формируется 4 основных циркулирующих продукта распада: сульфоксид бензизотиазола пиперазина и сульфон бензизотиазола пиперазина, а помимо этого зипразидон сульфоксид с S-метил-дигидрозипразидоном. Неизмененный активный компонент равен 44% от общего числа дериватов лекарства в кровяной сыворотке.
Способ применения и дозы
Употреблять лекарство нужно вместе с пищей. Дозировка составляет 40 мг дважды в день. В дальнейшем дозировку рассчитывают, опираясь на клиническое состояние больного, повышая её до максимально допустимой суточной отметки 160 мг (80 мг дважды в день). В случае необходимости суточную дозировку можно увеличить до максимума на протяжении 3-х сут.
Использование Зелдокс во время беременности
Лекарство запрещено при беременности, а в случае лечения в период лактации следует прекратить вскармливание грудью.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- непереносимость лекарства;
- недавно перенесённый пациентом инфаркт миокарда;
- удлинение значений промежутка QT (также и врождённая форма синдрома удлиненного интервала QT);
- декомпенсированная форма сердечной недостаточности в хронической стадии;
- аритмия, при которой нужно принимать антиаритмические лекарства Iа, а помимо этого III класса;
- дети и подростки младше 18 лет.
Осторожность в применении необходима при:
- тяжелой форме печеночной недостаточности (нет опыта употребления);
- наличии в анамнезе пациента судорог;
- брадикардии;
- отсутствии баланса электролитов;
- использовании прочих лекарств, удлиняющих значение интервала QT.
[12]
Побочные действия Зелдокс
Побочные реакции проявляются довольно редко. Среди них выделяют: головные боли, диспепсию, общую слабость, запоры, а также тошноту со рвотой. Помимо этого сухость в полости рта, усиление слюноотделения, головокружение, акатизию, психомоторное возбуждение, вегетативную дисфункцию, артериальную гипертензию, экстрапирамидный синдром. Также может возникать сонливость либо наоборот бессонница, а вместе с этим судороги, нечёткость зрения и тремор.
Примерно у 0,4% пациентов наблюдается увеличение веса (в среднем около +0,5 кг).
При поддерживающем лечении возможна гиперпролактинемия (её обычно удаётся устранить без отмены препарата).
В случае продолжительного употребления – дисфункция и прочие отдалённые экстрапирамидные синдромы.
При постмаркетинговом тестировании наблюдались такие побочные действия – тахикардия, высыпания на коже, бессонница и ортостатическая гипотензия.
Передозировка
Проявления передозировки (употребление внутрь максимально подтверждённой дозировки 3240 мг): у пациента наблюдалось замедление речи и кратковременное увеличение АД (показатель 200/95 мм/рт.ст.) – проявились седативные свойства лекарства.
Специфический антидот отсутствует. В случае острой передозировки лекарством нужно обеспечить беспрепятственную проходимость воздуха через дыхательные пути, а также эффективную легочную оксигенацию вместе с вентиляцией. Может понадобиться лаваж желудка (если пациент пребывает в бессознательном состоянии, после интубации), а также употребление активированного угля совместно со слабительными препаратами.
Вследствие возможной мышечной дистонии шеи и головы либо судорог может возникнуть угроза аспирации во время искусственно вызванной рвоты.
Нужно контролировать деятельность сердечнососудистой системы (в т.ч. необходима постоянная регистрация ЭКГ, чтобы обнаружить возможную аритмию). Эффективность гемодиализа невысока.
Взаимодействия с другими препаратами
Антиаритмические лекарства классов Iа и III, а помимо этого прочие ЛС, провоцирующие удлинение значений интервала QT, в сочетании с Зелдоксом могут вызвать сильное удлинение.
Зипрасидон не подавляет CYP1A2, а также CYP2C9 либо CYP2C19. Такие концентрации вещества, которые способны подавить CYP3A4 с CYP2D6 in vitro, как минимум в 1000 раз выше концентрации, наблюдаемой в лекарстве in vivo. Таким образом, очевидно, что клинически заметное взаимодействие зипрасидона с лекарствами, в метаболизме которых есть эти изоферменты, отсутствует.
Активное вещество не создаёт опосредованного воздействия (через изоэнзим CYP2D6) на процессы обмена декстрометорфана вместе с его основным продуктом распада (декстрофаном).
Не меняет фармакокинетику вещества этинилэстрадиол (субстрат типа CYP3A4), а помимо этого лекарств, в которых содержится прогестерон. Также не оказывает воздействия на фармакокинетические свойства Li+.
При сочетании с кетоконазолом (в дозировке 400 мг/сут.) повышается пиковая концентрация зипрасидона, а также AUC (на 35%).
В соединении с карбамазепином (по 200 мг 2 р./сут.) на 36% понижается пиковая концентрация и AUC зипрасидона.
Фармакокинетические свойства зипрасидона не претерпевают значительных изменений при сочетании с антацидными ЛС (с Al3+ и Mg2+ в составе), циметидином, а помимо этого лоразепамом и пропранололом.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зелдокс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.