^

Здоровье

Вивитрол

, медицинский редактор
Последняя редакция: 12.04.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Вивитрол – медикаментозное средство с пролонгированным эффектом; в его составе содержится налтрексон, являющийся опиоидным антагонистом, который обладает наивысшим сродством в отношении опоидных мю-окончаний. Кроме воздействия относительно опоидных мю-окончаний, налтрексон почти не обладает внутренним эффектом. Также налтрексон может сужать зрачки, но определить принцип развития такого влияния пока не удалось.

Использование ЛС не вызывает появления толерантности, физической, психической либо лекарственной зависимости. У людей с опиатной зависимостью применение лекарства приводит к появлению синдрома отмены. [1]

Код по АТХ

N07BB04 Naltrexone

Действующие вещества

Налтрексон

Фармакологическая группа

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Фармакологическое действие

Блокирующие опиатные рецепторы препараты

Показания к применению Вивитрол

Применяется у лиц с диагностированной алкогольной зависимостью, способных прекратить приём спиртного перед началом лечения (нужно принимать во внимание, что медикамент не ослабляет интенсивность и не устраняет признаков отмены этилового спирта).

Форма выпуска

Выпуск медикамента реализуется в виде лиофилизата для вводимой парентерально суспензии пролонгированного типа – внутри флакончиков объёмом 0,38 г (1 флакончик вместе с растворителем внутри коробки). Комплект также содержит 1-разовый шприц, иглу для изготовления лекарства и 2 иглы для в/м уколов.

Фармакодинамика

Медикамент блокирует влияние опиатов, конкурентно синтезируясь с опиатными окончаниями внутри ЦНС.

На данный момент не удалось определить точный принцип развития влияния ЛС у людей с зависимостью от спиртного, но есть предположения относительно того, что воздействие налтрексона развивается при помощи внутренней опиатной системы. [2]

Налтрексоновая блокада исчезает в случае увеличения порции опиатов, но в то же время на фоне этого эффекта возникают проявления, схожие с развивающимися при усиленном выделении гистамина. [3]

Суспензия медикамента не применяется для аверсивного лечения и не вызывает появления дисульфирамподобных симптомов в случае приёма опиатов и спиртного.

Фармакокинетика

Вивитрол обладает пролонгированной активностью. При в/м применении налтрексон постепенно высвобождается, демонстрируя начальный пик по прошествии примерно 120-ти минут с момента укола; повторный пик наблюдается по истечении 2-3-х суток. По прошествии 2-х недель с момента укола, происходит медленное понижение плазменных показателей налтрексона. Вещество обнаруживается внутри плазмы по истечении 1-го месяца после укола.

Основной метаболический компонент налтрексона – это 6-β-налтрексон.

В случае повторных уколов накапливается меньше 15% налтрексона с его активным дериватом.

При тестах in vitro максимум 21% налтрексона синтезируется с плазменными альбуминами. Лекарство активно трансформируется внутри организма. Гемопротеин Р450 не участвует в обменных процессах налтрексона. Вместе с основным дериватом (6-β-налтрексоном) формируется также ряд других дериватов, из которых образуются глюкуронидные конъюгаты. После в/м укола налтрексона объёмы формирующегося 6-β-налтрексона ниже, чем в случае приёма внутрь.

Активный элемент и его дериваты экскретируются через почки; неизменённым экскретируется малое количество введённой порции.

Термин полураспада равен 5-10-ти суткам; этот период имеет прямую зависимость от выраженности полимерной деградации.

Использование Вивитрол во время беременности

Контролируемые тесты лекарства при беременности не выполнялись. Нужно принимать во внимание существующие риски и не использовать Вивитрол без врачебного наблюдения. При тестированиях введение ЛС прекращали в случае наступления беременности.

Налтрексон вместе с 6-β-налтрексоном выделяются с молоком матери. При грудном вскармливании медикамент не используют, потому как он потенциально может вызывать канцерогенный эффект и развитие тяжёлых побочных признаков лекарства у новорожденного.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • гиперчувствительность по отношению к налтрексону либо иным компонентам лекарства;
  • наркотическая зависимость либо приём анальгетиков наркотического типа;
  • активная фаза синдрома опиатной отмены;
  • при непрохождении провокационного теста (с введением налоксона);
  • лицам, у кого зарегистрирован положительный ответ на анализ опиатов внутри мочи (применение опиатов, во избежание синдрома отмены, прекращают за 7-10 суток до начала лечения Вивитролом; при том, что опиатный анализ мочи не может предоставить 100%-ную гарантию точности, до начала терапии необходимо выполнять провокационный тест с введением налоксона).

Медикамент не используют у людей с активными гепатопатологиями (из-за потенциальной гепатотоксичности налтрексона (пропорция между лекарственной и гепатотоксичной порцией равняется меньше 5-ти)).

Осторожность необходима в таких случаях:

  • тяжёлые стадии печеночных дисфункций, при которых возможно развитие коагуляционных расстройств и появление осложнений при выполнении уколов;
  • умеренная либо тяжёлая форма недостаточности работы почек (тестирования фармакокинетических свойств ЛС у подобных людей не выполнялись, но, с учётом общих фармакокинетических показателей медикамента, такие больные могут нуждаться в изменении дозировки).

Лекарство не используется для блокировки опиатной активности либо терапии зависимости от опиатов, поскольку в случае повышения порции опиатов исчезает блокада действия налтрексона, что может спровоцировать тяжёлое отравление из-за увеличения показателей опиатов. Вместе с этим налтрексон увеличивает опиатную чувствительность по завершении цикла использования ЛС, что тоже может вызвать отравление (также потенциально смертельное) при введении меньших порций опиатов. Больных нужно предупреждать о недопустимости применения опиатов в комбинации с налтрексоном.

Осторожность также нужна в случае введения ЛС людям с различными расстройствами кровосвёртываемости.

Побочные действия Вивитрол

Тестирования определили развитие таких побочных симптомов:

  • нарушения функции ЖКТ: тошнота, ксеростомия, учащение дефекации, дискомфорт и боль в зоне эпигастрия, диспепсия, расстройства аппетита (могут доходить до анорексии) и рвота. Помимо этого может отмечаться вкусовое нарушение, ГЭРБ, вздутие, разные формы расстройств стула, геморрой, гастроэнтерит, колит, кровотечения внутри ЖКТ, закупорка кишечника и периректальная форма абсцесса;
  • проблемы с работой гепатобилиарной системы: активная фаза холецистита, холелитиаз и увеличение значений внутрипеченочных ферментов;
  • расстройства респираторной деятельности: фарингит (может быть связан со стрептококком) или назофарингит, ларингит с синуситом и другие заражения респираторного тракта, боль в зоне горла, диспноэ, затруднение процессов дыхания и обструкция респираторных протоков;
  • поражения костно-мышечной структуры: боли в области суставов, мышц и конечностей, суставная скованность, мышечное подёргивание или спазм и артрит;
  • симптомы, связанные с ЦНС: слабость, ажитация, утрата сознания, головокружение, расстройства сна, головные боли (среди них мигренозные), раздражительность и замедление реакции. Помимо этого может наблюдаться эйфория, синдром алкогольной отмены, судороги, инсульт ишемического типа, делирий, связанные с мозговыми артериями аневризмы и ослабление интеллектуальной деятельности;
  • нарушения в работе ССС: инфаркт миокарда, ЗСН, повышение уровня АД, тромбоз, поражающий сосуды лёгких, ТГВ, стенокардия, затрагивающий коронарные артерии атеросклероз, мерцательная аритмия и расстройства ритма сердцебиения;
  • поражения кровяной системы: лимфаденопатия или повышение показателей лейкоцитов;
  • изменение показаний анализов: увеличение значений КФК либо эозинофилов (стабилизируется во время последующего лечения), уменьшение показателей тромбоцитов и ложноположительный ответ при анализе мочи на наличие опиатов и иных отдельных лекарств;
  • признаки аллергии: пустулезные высыпания, анафилактоидные проявления, зуд, конъюнктивит и крапивница;
  • местные симптомы в зоне применения суспензии: припухлость, боль и тканевое уплотнение, а также зуд и гематома. Единично отмечались случаи с появлением некроза, абсцесса, а также уплотнений, требующих проведения операции;
  • другие проявления: астения, гипертермия, зубная боль, тревога, утрата веса, тремор и летаргическое состояние. Помимо этого может возникать гиповолемия, заражение мочеиспускательного тракта, расстройство либидо, гиперхолестеринемия и тепловой удар.

Изредка наблюдался гипергидроз (также ночной) и развитие целлюлита.

При тестированиях был отмечен случай с развитием пневмонии эозинофильного типа, а также случай с подозрением на её развитие. Болезни удалось вылечить, используя кортикостероиды и антибиотики. Не удалось установить непосредственную связь между действием налтрексона и появлением этого заболевания, но в случае развития диспноэ и гипоксии прогрессирующего характера нужно выполнить диагностику и провести требуемое лечение.

Применение Вивитрола может спровоцировать появление мыслей о самоубийстве (также после завершения терапии), которые сопровождают появившуюся депрессию. Лица, которым вводится лекарство, должны пребывать под наблюдением доктора, чтобы своевременно обнаружить мысли о суициде и депрессию.

Способ применения и дозы

Медикамент в форме суспензии вводится в/м способом; лекарство имеет пролонгированный тип влияния. Иные способы применения ЛС (помимо в/м укола) категорически запрещены. Также нельзя употреблять спиртные напитки в начале лечения.

Использование Вивитрола производится только в рамках системной программы терапии зависимости от алкоголя, которая также включает обязательное предоставление психосоциальной поддержки.

Применять препарат можно исключительно в стационаре. Изготовлять и вводить суспензию могут только обладающие соответствующим опытом и квалификацией медики.

Во время лечения медикамент зачастую используется в дозировке 0,38 г (вводить вещество нужно только внутримышечно), 1-кратно за месяц. Суспензию вводят глубоко внутрь мышцы ягодицы. Места уколов следует чередовать, вкалывая их поочередно в левую и правую ягодицы.

При пропуске очередной порции ЛС, требуется максимально быстро ввести её больному.

Перед введением медикамента нельзя употреблять налтрексон внутрь.

Процесс изготовления суспензии для проведения в/м уколов.

Во время изготовления лекарства используют исключительно имеющийся в комплекте растворитель. Во время подготовки и введения ЛС нужно использовать только те иглы, которые также содержатся в медикаментозном комплекте. Запрещено заменять любые элементы лекарства (в комплекте имеются все требуемые для подготовки и применения медикамента компоненты).

Лекарство нужно достать из холодильника за 45-50 минут перед началом подготовки суспензии. Нужно также следить, чтобы медикаментозное средство не нагрелось выше показателя 25оC.

  • Применение для детей

Лекарство не используется в педиатрии (младше 18-летия).

Передозировка

Есть лишь ограниченные сведения касательно отравления Вивитролом. У 5-ти добровольцев в случае повышения дозировки до показателя 784 мг не наблюдалось развития токсических признаков. Следует ожидать, что передозировка вызовет усиление интенсивности и повышение вероятности появления побочных симптомов.

Интоксикация лекарством требует проведения симптоматических и поддерживающих действий.

С учётом пролонгированного типа воздействия медикамента, после превышения дозировки нужно следить за пациентом продолжительное время.

Взаимодействия с другими препаратами

Лекарство может полноценно блокировать либо ослаблять активность, которую демонстрируют анальгетики опиоидного типа. При потребности в выполнении обезболивания у лиц, которые применяют Вивитрол, нужно рассмотреть варианты с введением анальгетиков ненаркотического характера, регионального либо локального наркоза, а кроме этого бензодиазепинов либо общего наркоза.

При невозможности отказа от использования опиатов, нужно рассматривать вариант с увеличением дозировки, что может спровоцировать продление и потенцирование подавления дыхания. При подобных ситуациях нужно делать выбор в пользу лекарств быстродействующего типа, минимально подавляющих дыхание, а также персонально корректировать порцию, учитывая полученный результат. Помимо этого нужно принимать во внимание и увеличение вероятности развития тяжёлых форм признаков аллергии (возникающих из-за гистаминового выброса). Независимо от типа подобранного лекарства, нужно внимательно следить за состоянием больного.

Условия хранения

Вивитрол требуется сохранять в холодильнике (с температурными значениями в диапазоне отметок 2-8оC). При показателе температуры 25оC медикамент может сохраняться максимум 1-ну неделю.

Запрещается содержать вещество при температуре более 25оC либо замораживать его.

Срок годности

Вивитрол в полностью герметичной упаковке можно применять в пределах 24-месячного срока с момента производства ЛС. При нарушении герметичности флакончиков применять медикамент запрещено.

Аналоги

Аналогами лекарства являются вещества Тисон, Антабус, Бевиплекс с Глутаргином Алкоклин, Галавит и Релиум с Гепаром Композитум, а кроме этого Мускомед, Витанам, Седалит и Продетоксон. Помимо этого в списке Тиаприд, Алкодез IC и Антаксон с Тазепамом.

Отзывы

Вивитрол считается очень эффективным веществом, помогающим при зависимости от спиртных напитков. Отзывы больных показывают, что медикамент существенно ослабляет проявления отмены этанола. Благодаря подобному влиянию психическая зависимость от алкоголя уменьшается, что повышает эффективность комбинированной терапии.

Код по МКБ-10

F10.2 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Вивитрол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.