^

Здоровье

Виктрелис

, медицинский редактор
Последняя редакция: 15.04.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Эффективность Виктрелиса при гепатите С (1-ого генотипа) хронического характера оценивалась примерно у 1,5 тысяч больных, ранее не проходивших терапию, либо с неэффективной предшествующей терапией, на 3-ем этапе клинических тестирований. [1]

Во время обоих тестов использование лекарства в дополнение к существующей лечебной схеме (рибавирин с пегинтерфероном-α) существенно увеличивало значения устойчивой вирусологической реакции (в сравнении с использованием исключительно стандартной терапевтической схемы). [2]

Код по АТХ

J05AE Ингибиторы ВИЧ-протеазы

Действующие вещества

Боцепревир

Фармакологическая группа

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Фармакологическое действие

Противовирусные препараты

Показания к применению Виктрелис

Применяется в случае хронической формы гепатита типа С, развивающегося под влиянием вируса 1-ого генотипа, в сочетании с рибавирином и пегинтерфероном-α (у лиц с компенсированным печеночным поражением, с неэффективной предыдущей терапией либо не проходивших лечение ранее).

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного вещества производится в капсулах – 12 штук внутри ячейковой пачки; внутри коробки – 7 таких пачек.

Фармакодинамика

Боцепревир – это ингибитор вирусной NS3-протеазы (гепатит типа С). Вещество обратимо ковалентно синтезируется с серином внутри активного центра (типа 139) NS3- протеазы через (α)-кетоамидную функциональную категорию, замедляя внутри поражённых клеток вирусную репликацию. [3]

Фармакокинетика

Всасывание.

Средние показатели Тmах боцепревира при пероральном применении равняются 2-м часам. Равновесный уровень AUC, Сmах и Cmin увеличивается в меньших значениях, чем пропорционально дозировке, а их отдельные экспозиции иногда накладывались (в основном при порциях 0,8 и 1,2 г), что позволяет определить уменьшение всасывания при более высоких дозировках. Накопление медикамента минимальное, равновесные фармакокинетические показатели отмечаются по прошествии примерно 1-го дня при употреблении ЛС 3-кратно за день.

Виктрелис употребляют вместе с пищей. В случае приёма вместе с едой значения экспозиции боцепревира увеличиваются на 60% при порции 0,8 г 3-кратно за сутки (в сравнении с приёмом натощак).

Распределительные процессы.

Средние равновесные значения видимого распределительного объёма боцепревира равняются 772 л. При 1-разовом применении лекарства в порции 0,8 г белковый синтез составляет примерно 75%.

Боцепревир используется в качестве сочетания 2-х диастереоизомеров в примерно равных пропорциях; они быстро взаимотрансформируются внутри кровяной плазмы. При равновесных значениях соотношение уровня экспозиции диастереоизомеров составляет примерно 2к1 (преобладает при этом демонстрирующий терапевтическую активность диастереоизомер).

Биотрансформация.

Тесты in vitro демонстрируют, что боцепревир в основном участвует в обменных процессах с помощью АКР. В результате формируются кетон-редуцированные метаболические продукты, не обладающие активностью относительно вируса гепатита типа С.

При 1-разовом приёме внутрь 0,8 г меченого 14С боцепревира чаще всего формировалось диастереоизомерное сочетание кетон-редуцированных продуктов распада со средним показателем экспозиции примерно вчетверо выше, чем значение боцепревира. Менее активно боцепревир участвует в окислительных процессах обмена, осуществляемых при помощи CYP3A4/5.

Экскреция.

Боцепревир экскретируется со средним термином плазменного полураспада, составляющим примерно 3,4 часа. Средние значения системного клиренса вещества равняются примерно 161 л/час.

При 1-кратном применении внутрь 0,8 г меченого 14С боцепревира около 9% и 79% общей дозировки экскретируется, соответственно, с мочой и фекалиями. Ещё примерно 3% и 8% введённого радиоуглерода экскретируется в форме боцепревира с мочой и фекалиями. Выведение Виктрелиса в основном реализуется через печень.

Использование Виктрелис во время беременности

Запрещено применять препарат при беременности. При потребности в применении ЛС во время ГВ, нужно отказаться от кормления грудью на период терапии.

Противопоказания

Основные противопоказания препарата в сочетании с рибавирином и пегинтерфероном-α:

  • высокая непереносимость в отношении действующего и вспомогательных элементов лекарства;
  • гепатит аутоиммунного типа;
  • введение вместе с лекарствами, чей клиренс связан с CYP3A4/5, и увеличенные плазменные значения которых вызывают тяжёлые и жизнеопасные негативные проявления – употребляемые внутрь триазолам с мидазоламом, халофантрин, бепридил и люмефантрин с пимозидом, а также вещества, замедляющие тирозинкиназу, и дериваты спорыньи (эргоновин, дигидроэрготамин и метилэргоновин с эрготамином);
  • все противопоказания, относящиеся к рибавирину и пегинтерферону-α;
  • недостаток лактазы Лаппа, галактоземия наследственного характера и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия Виктрелис

Чаще всего при комплексном использовании Виктрелиса с рибавирином и пегинтерфероном-α развивается тошнота, слабость, цефалгия и анемия. Уменьшать дозировку чаще всего приходится при развитии анемии.

Способ применения и дозы

Назначение терапии и наблюдение за её ходом должен проводить доктор, имеющий опыт лечения хронической формы гепатита типа С.

Виктрелис используют вместе с рибавирином и пегинтерфероном-α. Лекарство обычно назначают в порции 0,8 г, 3-разово за день вместе с пищей. За сутки допускается применение максимум 2,4 г препарата. При употреблении не вместе с едой терапевтическая эффективность может ослабляться в связи с отсутствием требуемого показателя экспозиции.

Рекомендованная продолжительность лечения – 48 недель. Цикл включает 1 месяц 2-йного лечения с использованием PegIFN+RBV, а также 44 недели 3-йного лечения с введением PegIFN+RBV и Виктрелиса.

Длительность 3-йного лечения после первого месяца 2-йного лечения должна составлять минимум 32 недели. В связи с повышающейся вероятностью развития негативных признаков препарата (в особенности анемии), в случаях, когда больной не способен перенести терапию, можно рассмотреть вариант с проведением 2-йного лечения вместо 3-йного в период последних 3-х месяцев.

Пропущенные порции.

При пропуске применения ЛС, если до приёма новой дозировки осталось меньше 2-х часов, применять пропущенную не нужно.

При интервале больше 2-х часов до применения новой порции, больному следует употребить пропущенную дозировку вместе с едой и возобновить стандартный режим применения лекарства.

  • Применение для детей

Нельзя использовать лекарство в педиатрии.

Передозировка

Увеличение дневной порции до 3,6 г с приёмом в период 5-ти суток не вызывало развития негативных проявлений.

Медикамент не имеет антидота. При отравлении Виктрелисом проводятся общие поддерживающие процедуры, среди которых наблюдение за основными функциями организма и клиническим состоянием больного.

Взаимодействия с другими препаратами

Лекарство сильно замедляет активность CYP3A4/5. Вещества, которые участвуют в обменных процессах в основном при помощи CYP3A4/5, могут получать увеличенную экспозицию при введении с Виктрелисом, способным продлевать либо потенцировать их побочные проявления и терапевтический эффект.

Препарат частично подвергается процессам обмена с помощью CYP3A4/5. Введение ЛС в сочетании с лекарствами, индуцирующими CYP3A4/5, может увеличивать либо уменьшать уровень его биодоступности.

Введение медикамента с рифампицином либо антиконвульсантами (среди них фенобарбитал, фенитоин либо карбамазепин) может существенно уменьшать показатели его плазменной биодоступности. Запрещено использовать боцепревир в комбинации с такими лекарствами.

Нужно с большой осторожностью сочетать препарат с веществами, пролонгирующими QT-промежуток (среди них метадон, амиодарон, пентамидин с хинидином и отдельные нейролептики).

Условия хранения

Виктрелис необходимо сохранять в месте, закрытом от проникновения детей. Показатели температуры – в пределах 2-8оС. На протяжении 3-х месяцев лекарство может сохраняться в оригинальной ячейковой пачке при температурных значениях до 30оС.

Срок годности

Виктрелис может применяться на протяжении 24-месячного термина с момента производства медикаментозного продукта.

Аналоги

Аналогами ЛС являются средства Презиста, Кемерувир с Аптивусом, Калетра и Арланса с Сунвепрой, а помимо этого Атазанавир, Норвир с Ритонавиром и Инвираза. Также в списке Симанод с Телзиром.

Код по МКБ-10

B18.2 Хронический вирусный гепатит С

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Виктрелис" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.