^

Здоровье

Вентавис

Вентавис обладает сосудорасширяющим и антиагрегационным влиянием относительно легочного русла артерий.

ATC

B01AC11 Илопрост

Действующие вещества

Илопрост

Фармакологическая группа

Антиагреганты

Фармакологическое действие

Антиагрегационные препараты

Показания к применению Вентависа

Применяется для терапии при легочной форме гипертензии, имеющей умеренную либо тяжёлую форму:

  • болезнь Аэрза, а также семейная форма ЛГ;
  • повышение значений АД, вызванное развитием болезни в области соединительных тканей либо влиянием медикаментозных препаратов или токсинов;
  • увеличение показателей АД в результате развития тромбозов хронического характера либо ТЭЛА, в случаях, когда нельзя провести хирургическую процедуру.

Форма выпуска

Выпуск вещества реализуется в виде ингаляционной жидкости, внутри ампул объёмом 2 мл. В блистере содержится 30 таких ампул, внутри коробки – 3 таких блистера.

Фармакодинамика

Илопрост – это искусственный аналог вещества простациклин; он является действующим элементом медикамента. Лекарство замедляет процессы тромбоцитарной агрегации и адгезии, а также высвобождение имеющих растворимую форму молекул адгезии. Помимо этого оно приводит к дилатации венул с артериолами, усиливает капиллярную, а также сосудистую прочность в случаях, когда их проницаемость увеличивается под влиянием таких посредников, как гистамин либо серотонин (это происходит внутри микроциркуляторного русла).

Также препарат стимулирует внутреннее фибринолитическое воздействие и обладает противовоспалительным влиянием – замедляет лейкоцитарную адгезию при повреждениях эндотелия, а также инфильтрацию лейкоцитов внутри повреждённых тканей. Кроме этого он препятствует высвобождению фактора некроза α-новообразования.

После процедуры ингаляции отмечается развитие прямого сосудорасширяющего влияния относительно артерий легочного русла, из-за чего в дальнейшем происходит существенное улучшение таких параметров, как значения АД, ЛСС, сердечного выброса, а вместе с этим насыщение смешанной крови внутри вен кислородом. Эффект, оказываемый в отношении показателей АД и общего сопротивления сосудов, является минимальным.

Фармакокинетика

Всасывание.

При ингаляциях илопроста лицам с увеличенными значениями АД (размер дозировки ЛС, вводимой сквозь мундштук, составляет 5 мкг, а длительность процедуры – в пределах 4,6-10,6 минут), уровень сывороточного Cmax регистрируется к моменту завершения процедуры и составляет 100-200 пг/мл.

Значения лекарственного вещества понижаются по мере его экскреции (время полураспада – около 5-25-ти минут). В промежутке 0,5-1 час после окончания ингаляции медикамент уже не отмечается внутри центральной камеры (предел допустимой чувствительности способа равен 25-ти пг/мл).

Процессы распределения.

После внутривенной инфузии кажущиеся показатели Vss у добровольцев составляли в пределах 0,6-0,8 л/кг. При спектре значений 30-3000 пг/мл общий синтез илопроста с плазменным белком не имеет привязки к концентрации и равен приблизительно 60%, около 75% из которых – это синтез с альбумином.

Обменные процессы.

Данные тестов in vitro демонстрируют схожесть в обменных процессах илопроста внутри лёгких при внутривенном введении и ингаляциях. Большая часть введённого внутривенно элемента участвует в обменных процессах, в основном в β-окислении карбоксильной цепи бокового типа.

Экскреции неизменённого медикаментозного компонента не происходит. Основным продуктом распада является тетранорилопрост; он отмечается в свободном состоянии и конъюгированном виде внутри мочи. Экспериментальные тесты, проводившиеся на животных, продемонстрировали, что тетранорилопрост не обладает терапевтической активностью.

Сведения, полученные после проведения тестов in vitro, показывают, что гемопротеин Р450 принимает минимальное участие в процессах обмена илопроста.

Экскреция.

Экскреция вещества при внутривенных инфузиях у лиц со здоровой почечной/печеночной деятельностью зачастую происходит в 2 этапа, средние значения T1/2 при которых составляют 3-5 минут, а также 15-30 минут.

Общие значения клиренса илопроста – приблизительно 20 мл/кг/минута, из чего можно сделать вывод, что активный элемент подвергается дополнительным внепеченочным обменным процессам.

Ранее проводилось тестирование относительно баланса веса у добровольцев – при этом применялся илопрост, меченный 3Н. После выполнения внутривенной инфузии показатель экскреции общей радиоактивности был равен 81%. С мочой было экскретировано 68% вещества, а ещё 12% – с калом. Элиминация продуктов распада осуществляется в 2 этапа, расчётные сроки полувыведения для которых равны приблизительно 2 и 5 часов (с плазмой) и примерно 2 и 18 часов (с мочой).

Проблемы с почечной деятельностью.

Тесты относительно внутривенного применения илопроста продемонстрировали, что у лиц с терминальной формой недостаточности почек, которые периодически проходят процедуры диализа, уровень клиренса ЛС (среднее значение – 5±2 мл/минута/кг) существенно ниже, чем у людей с недостаточностью почек, которые не подвергаются таким процедурам (среднее значение – 18±2 мл/минута/кг).

Проблемы с печеночной функцией.

Из-за того, что большая часть илопроста подвергается печеночному метаболизму, различные проблемы в работе печени оказывают воздействие на плазменные показатели ЛС. В тестах относительно внутривенного использования медикамента участвовало 8 человек с печеночным циррозом. Их данные показали, что средний уровень клиренса илопроста по расчётам был равен 10-ти мл/минута/кг.

Использование Вентависа во время беременности

Женщинам с легочной формой гипертензии необходимо избегать зачатия, потому как это может стать причиной опасного для жизни обострения патологии. В настоящее время информации касательно использования Вентависа у беременных очень мало. Назначать препарат при беременности позволяется лишь в ситуациях, когда польза от него более ожидаема, чем развитие осложнений у плода.

Так как нет сведений относительно того, экскретируется ли илопрост со своими продуктами распада в материнское молоко, при потребности в его использовании следует отказаться от кормления грудью на время терапии.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • наличие сильной чувствительности в отношении илопроста либо прочих элементов медикамента;
  • болезненные состояния, во время которых влияние Вентависа относительно тромбоцитов может увеличить вероятность появления кровотечений (среди таковых обострившаяся желудочная или кишечная язва, кровоизлияние внутри черепа либо травма);
  • нестабильная форма стенокардии, а также ИБС в тяжёлой степени;
  • произошедший в период предыдущих 6-ти месяцев инфаркт миокарда;
  • недостаточность сердца, имеющая декомпенсированную форму, с отсутствующим адекватным врачебным наблюдением;
  • аритмии в тяжёлой степени;
  • наличие подозрения на произошедший внутри лёгких застой крови;
  • осложнения, имеющие цереброваскулярный характер (среди таковых инсульт и временная ишемическая атака), наблюдавшиеся у пациента в период 3-х предыдущих месяцев;
  • вызванная ЛВОБ легочная форма гипертензии;
  • пороки сердечных клапанов (могут иметь приобретённую либо врождённую природу), на фоне которых отмечаются клинически существенные расстройства в работе миокарда, и которые развиваются независимо от ЛГ.

Осторожность требуется при таких нарушениях:

  • расстройство в работе печени, а также недостаточность почек у людей, которым требуются сеансы диализа;
  • сниженные значения АД;
  • ХОБЛ;
  • БА в тяжёлой степени.

Побочные действия Вентависа

Применение Вентависа может стать причиной появления таких негативных признаков:

  • расстройства функции лимфы или крови: зачастую возникают кровотечения. Возможно развитие тромбоцитопении;
  • иммунные проявления: возможно развитие симптомов непереносимости;
  • проблемы с работой НС: зачастую появляются головные боли, немного реже – головокружения;
  • нарушения деятельности ССС: зачастую происходит расширение сосудов, немного реже отмечаются обмороки либо снижение давления;
  • расстройства, затрагивающие сердечную функцию: зачастую появляется усиление сердцебиения или тахикардия;
  • проблемы, затрагивающие средостение, грудину и респираторные органы: зачастую появляется кашель либо боль в области грудины, немного реже возникают фаринголарингеальные боли, диспноэ и раздражение в области горла. Возможно развитие носовой заложенности, свистящего дыхания либо спазма бронхов;
  • расстройства деятельности ЖКТ: зачастую возникает тошнота, более редко – раздражение в области языка и ротовой слизистой (также болевые ощущения), рвота и понос. Возможно нарушение вкусового восприятия;
  • поражения в области подкожного слоя и эпидермиса: зачастую отмечаются высыпания;
  • нарушения в области соединительных тканей, мускулатуры и скелета: зачастую возникает челюстной тризм либо боль в области челюсти. Нередко также появляются болевые ощущения в спине;
  • системные проявления и поражения на участке инъекции: зачастую развиваются периферические отёчности.

Есть сообщения о развитии внутричерепного либо головномозгового кровоизлияния, которое приводило к смерти.

Способ применения и дозы

Готовый медикаментозный раствор вводится пациенту в форме ингаляции – через небулайзер.

Схему лечения необходимо подобрать, учитывая индивидуальные особенности больного. Терапия проводится продолжительным циклом.

Размеры рекомендуемых дозировочных порций.

Для первой ингаляции требуется 2,5 мкг илопроста, которые вводятся пациенту сквозь специальный ингалятор. Если использование ЛС не вызывает у больного каких-либо осложнений, размер порции повышают до 5-ти мкг, а далее поддерживают эту дозировку при новых ингаляционных процедурах. Если же применение раствора вызывает осложнения, нужно остановиться на дозировке 2,5 мкг.

Ингаляционные процедуры выполняются в пределах 6-9-ти раз/сутки (с учётом индивидуальных особенностей больного и переносимости ЛС).

С учётом необходимой дозировки медикамента, вводимой через ингалятор или небулайзер, длительность проводимой процедуры составляет в пределах 4-10-ти минут.

Люди с расстройствами печеночной деятельности.

У людей с проблемами в работе печени отмечается снижение элиминации илопроста. Чтобы избежать избыточной кумуляции ЛС на протяжении суток, определение начальной порции у таких больных нужно проводить с осторожностью. Требуется проводить тщательное титрование начальной порции, с промежутками между ингаляциями, составляющими 3-4 часа.

Размер начальной дозировки – 2,5 мкг, а промежуток между процедурами составляет 3-4 часа (таким образом, за день проводится не более 6-ти ингаляций). Далее можно осторожно снизить продолжительность интервалов между процедурами, учитывая то, как пациент переносит лекарство.

При необходимости в дальнейшем повышении порции до 5-ти мкг, промежутки между ингаляциями сначала должны длиться 3-4 часа, а далее их можно уменьшить в зависимости от переносимости. Последующая кумуляция лекарства после нескольких суток лечения довольно маловероятна, потому как Вентавис не нужно применять ночью.

Схема использования.

Для каждой новой ингаляции требуется применять новую ампулу с раствором. Её содержимое переливают в небулайзер перед самым началом процедуры. Требуется в точности следовать инструкциям, касающимся очистки и гигиены лекарственного прибора.

Если после проведения процедуры осталось какое-то количество раствора, его следует вылить.

Передозировка

При интоксикации веществом может отмечаться антигипертензивный эффект, а помимо этого приливы крови, головные боли, рвота, понос и тошнота. Кроме этого передозировка может вызывать увеличение значений АД, тахикардию либо брадикардию, а вместе с этим болевые ощущения в области спины либо конечностей.

Чтобы устранить нарушения, следует остановить введение ЛС, а далее выполнять симптоматические процедуры и контролировать состояние больного. У медикамента нет антидота.

Взаимодействия с другими препаратами

Так как тесты относительно совместимости медикамента с прочими средствами не проводились, его запрещено смешивать с другими лекарствами при ингаляциях.

Илопрост способен потенцировать гипотензивное влияние сосудорасширяющих ЛС и прочих гипотензивных средств. Поэтому комбинировать такие лекарства с Вентависом нужно с осторожностью, потому как при терапии может понадобиться коррекция дозировок этих ЛС.

Так как илопрост угнетает активность тромбоцитов, использование его вместе с антикоагулянтами (среди таковых дериваты кумарина и гепарин) либо прочими антиагрегантами (среди них НПВС, аспирин, сосудорасширяющие ЛС из категории нитратов и ингибиторы ФДЭ) может увеличивать вероятность развития кровотечений.

Люди, которые лечатся с использованием антикоагулянтов либо других ингибиторов тромбоцитарной агрегации, должны пребывать под непрерывным наблюдением врача, который контролирует показатели коагуляции. Предшествующее применение аспирина в порции до 0,3 г/день на протяжении 8-ми суток не оказывает воздействия на фармакокинетические характеристики илопроста.

Тесты на животных показали, что использование лекарства может вызывать уменьшение плазменных значений Css внутри ТАП. Данные исследований, проводившихся у людей, демонстрируют отсутствие воздействия от инфузий илопроста на фармакокинетику перорального дигоксина. Также илопрост не воздействует на фармакокинетические свойства назначаемого вместе с ним ТАП.

При экспериментах, проводившихся на животных, вазодилатирующий эффект ЛС снижался при предварительном применении ГКС, а вот угнетающее воздействие в отношении тромбоцитарной агрегации оставалось прежним. Не известно, какое значение эта информация может иметь для человеческого организма.

При том, что клинические тесты не проводились, во время исследований in vitro, выполнявшихся для оценки вероятного замедляющего воздействия илопроста относительно активности изоэнзимов гемопротеина Р450, выяснилось, что сильное угнетение обменных процессов медикаментов, опосредованных путём этих изоэнзимов, под влиянием Вентависа маловероятно.

Условия хранения

Вентавис требуется содержать в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Значения температуры – не более 30°C.

Срок годности

Вентавис может применяться в пределах 24-х месяцев с момента выпуска терапевтического средства.

Применение для детей

Из-за ограниченного количества данных относительно использования ЛС у лиц младше 18-летнего возраста, запрещено назначать его в педиатрии.

Аналоги

Аналогами медикамента являются Иломедин с Илопростом.

Отзывы

Вентавис получает хорошие отзывы от людей, пользовавшихся этим лекарством. Многие врачи и пациенты считают, что он обладает высокой лекарственной эффективностью. Из минусов выделяют достаточно высокую стоимость препарата.

ICD-10

I26 Легочная эмболия
I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности
I27.0 Первичная легочная гипертензия

Производитель

Байер Фарма АГ, Германия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.