Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Велаксин
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Велаксин является лекарством из категории антидепрессантов.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антидепрессантные свойства вещества венлафаксин связаны с потенцированием активности нейротрансмиттеров в области ЦНС.
Венлафаксин со своим главным продуктом распада (O-десметилвенлафаксином – ОДВ) – это сильное лекарство-ингибитор обратного серотонинового и норадреналинового захвата аспартатного типа. Помимо этого данные вещества способны угнетать процесс обратного дофаминового захвата при помощи нейронов.
Действующий компонент ЛС вместе с ОДВ, в случае одноразового либо многоразового применения, уменьшает проявления β-адренергического типа. С аналогичной эффективностью они воздействуют и на обратный нейротрансмиттерный захват. При этом венлафаксин не оказывает подавляющего влияния на активность средств МАО.
Кроме того, венлафаксин не обладает сродством с фенциклидиновыми, бензодиазепиновыми, а также опиатными либо NMDA окончаниями, и не воздействует на процессы высвобождения норадреналина через головномозговые ткани.
Фармакокинетика
Около 92% вещества всасывается после одноразового приёма капсулы внутрь. При употреблении капсул с пролонгированным типом высвобождения пиковые показатели активного компонента и его метаболита внутри плазмы наблюдаются в период соответственно 6,0±1,5, а также 8,8±2,2 часов.
Скорость всасывания вещества медленнее аналогичных значений его элиминации. Поэтому реальное время полураспада при употреблении капсул с пролонгированным типом высвобождения (15±6 часов) в целом можно считать сроком полуабсорбции, заменяя им реальный период полураспада (5±2 часа), который развивается в случае применения лекарства с высвобождением немедленного типа.
В случае приёма равных суточных дозировок ЛС в форме таблеток с немедленным действием либо капсул с пролонгированным эффектом, воздействие и активного компонента, и метаболита было схоже для обеих форм лекарства. Колебания в плазменных значениях ЛС были слегка ниже при использовании капсул с пролонгированным действием. Вследствие этого, пролонгированные капсулы обладают сниженной скоростью всасывания, но при этом его (всасывания) объём остаётся таким же, как у таблеток с немедленным эффектом.
Экскреция венлафаксина с его продуктами распада в основном осуществляется через почки. Около 87% компонента экскретируется с мочой в период 48-ми часов (выводятся неизменённые компоненты, конъюгированный и неконъюгированный ОДВ либо прочие второстепенные продукты распада).
Время полураспада венлафаксина со своим активным продуктом распада (В-десметилвенлафаксин) удлиняется у людей с недостаточностью печени/почек.
Употребление капсул с пролонгированным влиянием вместе с едой не оказывает воздействия на всасывание компонентов лекарства.
Способ применения и дозы
Капсулу лекарства следует употреблять вместе с пищей, проглатывая целиком и запивая при этом водой. Нельзя раздавливать, открывать либо разжёвывать капсулу, а кроме того помещать её в воду. Приём осуществляется однократно за сутки приблизительно в одинаковое время – с утра либо вечером.
При состоянии депрессии требуется принимать за день по 75 мг лекарства. В случае появления такой необходимости, можно повысить дозировку до 150-ти мг однократно за день по окончании 2-недельного курса применения. Это делается для получения последующего клинического улучшения. При лёгкой степени заболевания дневную дозу разрешается увеличивать до 225-ти мг, а при тяжёлой степени – до 375-ти мг. Любое увеличение дозировки требуется производить по прошествии каждых 2-х недель либо более продолжительного промежутка (в целом спустя минимум 4 дня) – на 37,5-75 мг.
В случае применения Велаксина в дозировке 75 мг антидепрессивный эффект ЛС отмечался после окончания 2-х недель терапии.
При лечении тревожных нарушений генерализованного типа, а также социальных фобиях.
Во время лечения отдельных тревожных нарушений (среди которых социофобия) за день рекомендуется принимать по 75 мг лекарства. Если это требуется для получения более сильного лекарственного эффекта, спустя 2 недели лечения разрешается увеличить дневную дозировку до 150-ти мг. Также её разрешается повышать до 225-ти мг за день. Повышение дозировки требуется выполнять по прошествии каждых последующих 2-х недель терапии (либо более длительного срока, но не меньше, чем спустя 4 суток) – на 75 мг.
В случае приёма ЛС в размере 75-ти мг, анксиолитический эффект развивается по прошествии 1-ой лечебной недели.
Для профилактики развития рецидивов либо при поддерживающем типе лечения.
Врачи рекомендуют лечить депрессивные эпизоды в период минимум полугода.
При поддерживающей форме лечения, а кроме того при профилактике появления рецидивов либо новых депрессивных эпизодов, зачастую используются дозы, аналогичные тем, которые были эффективны при лечении обычного депрессивного эпизода. Доктору требуется постоянно, минимум 1 раз в период 3-х месяцев определять степень эффективности продолжительного терапевтического курса.
Завершение использования венлафаксина.
В период окончания применения лекарства требуется постепенно уменьшать его дозу. При использовании Велаксина в период больше 6-ти недель, следует понижать дозировку как минимум в течение 2-х недель.
Временной отрезок, требующийся для постепенного уменьшения дозировки, зависит от размера дозы, принимавшейся во время терапии, а кроме этого от длительности курса и индивидуальной переносимости больного.
При недостаточности почек либо печени.
Лицам с недостаточностью почек, при которой показатели СКФ равны >30-ти мл/минута, не нужно менять дозу. При уровне СКФ <30-ти мл/минута дневная доза лекарства должна быть уменьшена на 50%. Людям, находящимся на гемодиализе, также следует уменьшить дневную дозировку ЛС на 50%. При этом приём Велаксина необходимо выполнять по окончании лечебной процедуры.
Людям с недостаточностью печени умеренного типа дневную дозу тоже уменьшают на 50%. Иногда требуется и понижение на более чем 50%.
Использование Велаксина во время беременности
Применять капсулы Велаксин во время беременности либо при лактации запрещается.
Противопоказания
Среди главных противопоказаний:
- непереносимость составных элементов лекарственного средства;
- комбинированное использование с лекарствами-ингибиторами МАО, а кроме того в период 2-х недель после завершения применения последних;
- требуется отменить использование венлафаксина не позже, чем за 1-ну неделю перед началом лечения с применением любого ЛС из категории ИМАО;
- повышенный показатель АД в тяжёлой форме (180/115 и более перед началом лечения);
- наличие глаукомы;
- проблемы с мочеиспусканием из-за недостаточного оттока мочи (к примеру, при болезнях простаты);
- недостаточность почек/печени в тяжёлой степени;
- не проводилось исследований на предмет эффективности и безопасности использования ЛС у детей, поэтому им запрещено принимать лекарство.
[9]
Побочные действия Велаксина
Приём капсул может стать причиной появления таких побочных действий:
- реакции со стороны ССС: зачастую наблюдается расширение сосудов (в основном в виде покраснения на лице либо приливов жара), а также повышение показателей АД. Иногда развивается тахикардия, ортостатический коллапс и снижается уровень АД. Единично наблюдается мерцание желудочков, учащение ритма сердцебиения, пролонгация QT-интервала, утрата сознания и тахикардия желудочков (сюда входит и аритмия типа пируэт);
- нарушения функции ЖКТ: зачастую возникает запор, рвота, ухудшение аппетита и тошнота. Иногда может появляться зубовный скрежет;
- проявления со стороны лимфы и кровотока: изредка наблюдаются кровотечения в области слизистых (например, в ЖКТ) и экхимозы. В некоторых случаях может удлиняться период кровотечения и развиваться тромбоцитопения. Возможно появление кровяной дискразии (сюда входят нейтро- и панцитопения, агранулоцитоз и апластическая форма анемии);
- расстройства питательного обмена и метаболизма: зачастую наблюдается уменьшение веса и увеличение сывороточных показателей холестерина. Реже возникает гипонатриемия, наблюдается отклонение функциональных печеночных значений и повышение веса. Изредка появляется понос, гепатит, панкреатит и синдром гиперсекреции АДГ, а также увеличивается показатель пролактина;
- нарушения в работе НС: зачастую наблюдается ослабление либидо, мышечный гипертонус, головокружение, а кроме того расстройства сна, тремор и парестезии, сухость ротовой слизистой, ощущение нервозности, седация и бессонница, а также акатизия и проблемы с координацией равновесия. Реже возникают галлюцинации, ощущение апатии, миоклония и серотониновая интоксикация. Изредка возникают маниакальные проявления, судороги, экстрапирамидные синдромы (сюда входят дискинезии и дистония), ЗНС (в том числе симптомы, схожие с ЗНС), а помимо того рабдомиолиз, поздняя степень дискинезии, приступы эпилепсии и ушной шум. Возможно развитие делирия либо психомоторного возбуждения;
- нарушения психики: зачастую наблюдается бессонница, ощущение деперсонализации и спутанности сознания, а кроме того странные сны. Возможно появление мыслей о самоубийстве и развитие суицидального поведения;
- реакции респираторной системы: в основном развивается зевота. Возможно возникновение эозинофилии легочного типа;
- проявления со стороны кожного покрова: зачастую наблюдается гипергидроз (также и ночью). Реже возникает зуд, алопеция и высыпания. Изредка наблюдаются синдромы Лайелла либо Стивенса-Джонсона и полиформная эритема;
- реакции органов чувств: зачастую наблюдается мидриаз, расстройство аккомодации либо зрения и глаукома. Реже появляется нарушение вкусовых рецепторов;
- нарушения в работе системы мочеиспускания и почек: зачастую появляется дизурия (обычно возникают затруднения при начале мочеиспускания). Изредка отмечается задержка мочеиспускания;
- расстройства в области грудных желез и репродуктивных органов: зачастую у мужчин развивается расстройство эякуляции и импотенция; у женщин возникает аноргазмия и расстройства менструального цикла, которые развиваются из-за увеличения количества нерегулярных кровотечений (к примеру, при метроррагии либо меноррагии);
- системные проявления: в основном наблюдается ощущение усталости или слабости, а кроме того анафилаксия, состояние лихорадки и фоточувствительность.
Передозировка
Проявления передозировки лекарством: изменения показателей при процедуре ЭКГ (пролонгация QT-интервала, БЛНПГ, а также пролонгация QRS-комплекса), СТ и тахикардия желудочков, снижение уровня АД, брадикардия, вертиго и мидриаз, а также появление судорог, рвоты и развитие нарушения сознания (от ощущения сонливости до состояния комы). Зачастую подобные расстройства и признаки проходят сами.
При лечении интоксикации требуется поддерживать проходимость в области респираторной системы, обеспечивая адекватное насыщение кислородом и вентиляцию.
Требуется продолжительное время контролировать показатели ЧСС, а также важных для жизни функций, а помимо этого проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Может также использоваться активированный уголь. Запрещено индуцировать рвоту, потому как существует вероятность возникновения аспирации.
Взаимодействия с другими препаратами
Лекарства ИМАО.
Сочетание венлафаксина с препаратами ИМАО запрещается.
Сообщалось о возникновении тяжёлых побочных действий у лиц, которые перестали принимать ИМАО незадолго перед началом использования венлафаксина либо принимавших венлафаксин незадолго перед использованием ИМАО. Среди реакций отмечаются судороги, рвота, тремор с тошнотой, а также головокружение, потливость профузного типа и состояние лихорадки, на фоне которого наблюдались такие признаки, как ЗНС и судороги, а иногда и смертельный исход.
Вследствие этого использовать венлафаксин разрешается минимум спустя 2 недели после завершения терапии с применением ИМАО.
Рекомендуется соблюдать минимум 14-дневный промежуток времени между окончанием использования оборотных ИМАО с моклобемидом, а также началом терапии венлафаксином. При использовании ИМАО из-за описанных выше побочных реакций, во время перевода пациента на венлафаксин с моклобемида этот период должен составлять минимум 1-ну неделю.
Лекарства, обладающие воздействием на функцию НС.
С учётом механизма лекарственного воздействия Велаксина, а кроме того риска появления серотониновой интоксикации, в случае комбинации этого ЛС со средствами, способными воздействовать на передачу нервных импульсов серотонинергического типа (среди таковых избирательные лекарства-ингибиторы обратного серотонинового захвата, Триплан либо литиевые ЛС), терапию необходимо проводить с осторожностью.
Индинавир.
Приём лекарства вместе с индинавиром вызывал понижение пикового уровня и значений AUC последнего соответственно на 36% и 28%. Помимо этого, индинавир не оказывал воздействия на фармакокинетические характеристики венлафаксина с ОДВ.
Варфарин.
У лиц, принимавших варфарин, с началом использования венлафаксина может наблюдаться увеличение антикоагулянтных свойств. Кроме того наблюдается удлинение показателей ПТВ.
Галоперидол.
Так как галоперидол способен накапливаться в организме, его воздействие может усиливаться.
Циметидин.
Циметидин в равновесных значениях способен тормозить процесс метаболизма венлафаксина при первом прохождении, но при этом не оказывает значительного воздействия на образование и элиминацию вещества В-дезметил-венлафаксин, находящегося внутри системы кровообращения в гораздо более существенных количествах. Это позволяет сделать вывод, что при комбинации вышеописанных ЛС у здорового человека изменение дозировки не понадобится. Но у пожилых людей, имеющих расстройства в работе печени, подобное сочетание следует использовать осторожно, потому как нет информации о взаимодействии лекарств. В подобном случае требуется постоянный контроль за процессом терапии.
Лекарства, замедляющие воздействие элемента CYP2D6.
Изоэнзим CYP2D6, который отвечает за процессы генетического полиморфизма, и воздействует на метаболизм большого количества антидепрессантов, преобразует вещество венлафаксин в его основной продукт распада – ODV. Это создаёт условия для развития взаимодействия Велаксина с лекарствами-ингибиторами элемента CYP2D6.
Взаимодействия, которые понижают количество трансформируемого в ODV активного компонента, в теории могут увеличивать значения вещества внутри сыворотки и понижать показатели его активного продукта распада.
Кетоконазол (вещество-ингибитор элемента CYP3A4).
Тесты кетоконазола внутри быстрых, а также медленных метаболизаторов компонента CYP2D6 показали, что при использовании этого лекарства показатель AUC венлафаксина повышается (соответственно, на 21% и 70%). Увеличивается и уровень О-десметилвенлафаксина (соответственно, на 23% и 33%).
Комбинация ЛС с ингибиторами вещества CYP3A4 (среди таковых итраконазол, кларитромицин с атазанавиром и вориконазолом, а помимо этого индинавир, саквинавир и посаконазол с нелфинавиром и телитромицином, а также кетоконазол с ритонавиром) увеличивает показатели действующего компонента лекарства и ОДВ. Вследствие этого требуется с осторожностью сочетать вышеописанные препараты и Велаксин.
Гипогликемические и гипотензивные ЛС.
Наблюдается увеличение показателей клозапина, имеющее временную связь с развитием побочных действий (сюда входят и приступы судорог), после завершения использования венлафаксина.
В период приёма венлафаксина требуется отказаться от употребления спиртных напитков.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Велаксин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.