Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Васкопин
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Васкопин является лекарством-блокатором медленных каналов Ca, дериватом вещества дигидропиридин.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Васкопина
Применяется для лечения повышенного уровня АД (и как средство монотерапии, и в комбинации с прочими гипотензивными ЛС). Также используется при стабильной либо вариантной форме стенокардии (для монотерапии либо одновременно с остальными антиангинальными лекарствами).
Форма выпуска
Выпуск в таблетках объёмом 5 мг. Внутри блистера – 10 штук. В упаковке – по 4 блистерных пластинки.
Фармакодинамика
Лекарство синтезируется с дигидропиридиновыми окончаниями и блокирует медленные каналы Ca. Помимо этого оно тормозит трансмембранное перемещение кальция в область клеток гладкой сердечной мышцы, а также сосудов (в основном перемещается внутрь клеток сосудистой гладкой мускулатуры, а не внутрь кардиомиоцитов).
Обладает антиангинальными, а помимо этого гипотензивными свойствами.
Гипотензивный эффект вещества амлодипин обеспечивается его прямым расслабляющим воздействием относительно гладкой сосудистой мускулатуры.
Антиангинальное воздействие происходит благодаря вазодилатации артериол, имеющих периферический тип, вследствие чего понижается ОПСС. Следует отметить, что при этом почти не меняется показатель ЧСС, что позволяет уменьшить потребление затрачиваемой энергии, а также кислородную потребность миокарда. Кроме этого осуществляется расширение артерий, имеющих периферический или коронарный тип, а вместе с этим артериол (внутри нормальных, а также ишемизированных областей миокарда), в результате чего увеличивается количество поступающего внутрь миокарда кислорода у людей со стенокардией вариантного типа. Лекарство препятствует появлению коронароспазма, спровоцированного курением.
Людям с повышенным уровнем АД приём однократной дневной дозы ЛС обеспечивает понижение давления в период 24-х часов в положениях лёжа и стоя. Медленное и постепенное начало воздействия Васкопина позволяет избежать резкого понижения показателей АД.
Людям со стенокардией употребление однократной дневной дозировки амлодипина повышает срок выполнения физических упражнений, а кроме того задерживает возникновение нового приступа стенокардии с депрессией сегмента типа ST в процессе выполнения нагрузок. Также лекарство уменьшает частоту стенокардических приступов и приёма нитроглицерина.
Лицам с патологиями ССС (среди таковых коронарный атеросклероз, при котором поражается 1 сосуд, а также стенозы 3+ артерий и сужение сонных артерий), которые перенесли инфаркт миокарда либо ЧТКА в области коронарных артерий, а помимо этого имеющих стенокардию, приём Васкопина поможет предотвратить появление утолщения в области КИМ сонных артерий.
Кроме того, он существенно понижает частоту смертельного исхода из-за сердечнососудистых болезней, инсульта с инфарктом миокарда, а также ТЛП с коронарным шунтированием. Вместе с этим помогает уменьшить количество госпитализаций вследствие стенокардии нестабильного типа и прогрессирования ХСН, а также уменьшает число процедур по восстановлению процессов коронарного кровообращения.
Лекарство не увеличивает риск летального исхода либо появления осложнений, провоцирующих смерть, у людей с ХСН (3-4 функциональная стадия по NYHA) при лечении с использованием мочегонных ЛС, дигоксина, а также иАПФ.
У лиц с ХСН (3-4 функциональная степень по NYHA), имеющей неишемическое происхождение, использование Васкопина может вызвать легочный отёк.
Препарат не обладает отрицательным воздействием на метаболизм, а также уровень плазменных липидов.
Фармакокинетика
При пероральном приёме лекарственных доз вещество амлодипин быстро всасывается. Употребление с едой не сказывается на всасывании вещества. Пика достигает спустя 6-12 часов после употребления. Показатель абсолютной биодоступности равен 64-80%. Распределительный объём составляет около 21-го л/кг. Синтез с плазменным белком – приблизительно 97,5%.
Амлодипин способен проходить сквозь ГЭБ. Равновесный плазменный показатель наблюдается спустя 7-8 суток регулярного употребления ЛС.
Биотрансформация происходит внутри печени, в результате чего формируются неактивные продукты распада. Время полураспада из плазмы – примерно 35-50 часов (при употреблении лекарства однократно за день). Показатель общего клиренса составляет 0,43 л/час/кг.
Около 10% неизменённого действующего компонента, а вместе с этим 60% продуктов распада экскретируются с мочой.
Время полураспада у людей с ХСН, а также недостаточностью печени продлевается до 56-60-ти часов.
У лиц с недостаточностью почек аналогичный показатель повышается до 60-ти часов. Изменение плазменного уровня амлодипина не имеет корреляции со степенью функционального почечного расстройства.
Период, требуемый веществу для достижения пикового плазменного значения, у пожилого человека практически не изменяется в сравнении с более молодым возрастом. При этом следует отметить, что у пожилых людей с ХСН наблюдается тенденция к понижению уровня клиренса активного компонента, из-за чего повышается показатель AUC и время полураспада (до 65-ти часов).
Способ применения и дозы
При устранении стенокардии и снижении повышенного уровня АД размер средней начальной дозировки равен 5-ти мг однократно за день. Если есть такая необходимость, её можно повысить до максимального показателя – 10-ти мг.
Васкопин требуется употреблять перорально – однократно за день, запивая таблетку водой (около 100 мл).
В случае комбинации с иАПФ, тиазидными мочегонными ЛС и β-адреноблокаторами менять дозировку не нужно.
Использование Васкопина во время беременности
Нет информации о безопасности использования Васкопина беременными либо кормящими женщинами, из-за чего в этот период его разрешается принимать лишь в случаях, когда польза для женщины более высока, чем вероятность риска появления у плода или младенца осложнений.
Нет сведений об экскреции амлодипина вместе с материнским молоком, вследствие чего на время лечения препаратом требуется отказаться от кормления грудью.
Противопоказания
Среди противопоказаний: гиперчувствительность относительно дигидропиридинов, а также сниженный уровень АД в тяжёлой форме.
Побочные действия Васкопина
Использование лекарства может привести к развитию таких побочных действий:
- проявления со стороны ССС: зачастую возникают отёчности периферического типа (на стопах с лодыжками) и сердцебиение. Реже развивается ортостатический коллапс, васкулит и наблюдается чрезмерное понижение уровня АД. Изредка развивается и усугубляется недостаточность сердца. Единично наблюдаются расстройства сердечного ритма (сюда входит тахикардия желудочков, мерцательная аритмия, а также брадикардия), боли в грудине и инфаркт миокарда с мигренью;
- реакции со стороны мускулатуры и костей: в некоторых случаях появляются боли в области спины и мышечные судороги, развивается миалгия либо астения. Изредка возникает миастения;
- нарушения со стороны ПНС и ЦНС: зачастую возникают приливы крови к лицу и чувство жара, а кроме того усиленная утомляемость, головные боли, ощущение сонливости и головокружение. Реже появляется бессонница, ощущение тревоги, недомогания, нервозности и депрессии. Помимо этого развивается астения, гипергидроз, парестезии с гипестезиями, тремор, эмоциональная лабильность и невропатия периферического типа. Возникают также странные сны и обмороки. Изредка наблюдается апатия, а кроме того ощущение возбуждения и судороги. Единично развивается амнезия либо атаксия;
- расстройства пищеварительной функции: зачастую наблюдаются боли в брюшине и тошнота. Реже появляется вздутие, запор с рвотой, а также понос, диспепсические явления, чувство жажды и сухость ротовых слизистых. Изредка наблюдается усиление аппетита либо гиперплазия десен. Единично возникает панкреатит с гастритом, желтуха (в основном холестатического типа), гипербилирубинемия и гепатит, а также увеличивается активность трансаминаз печени;
- реакции кроветворной системы: единично наблюдается тромбоцито- либо лейкопения, а также пурпура тромбоцитопенического типа;
- нарушения процессов метаболизма: единично появляется гипергликемия;
- проявления со стороны органов дыхания: в отдельных случаях может наблюдаться насморк и диспноэ. Единично возникает кашель;
- расстройства мочеиспускательной функции: иногда наблюдается учащение мочеиспускания либо боль во время этого процесса, а кроме этого развивается импотенция либо никтурия. Единично возникает полиурия или дизурия;
- проявления аллергии: в отдельных моментах возникают высыпания на коже и зуд. Единично появляется крапивница, отёк Квинке, а также полиформная эритема;
- другие: возможно появление ушного звона, глазной боли, конъюнктивита, озноба и кровотечения из носа. Кроме этого развивается алопеция, диплопия, гинекомастия и ксерофтальмия. Также возникают расстройства аккомодации, зрения либо вкусовых рецепторов и наблюдается понижение либо повышение веса. Изредка появляется дерматит. Единично наблюдается расстройство кожной пигментации и ксеродермия с паросмией, а также приступы холодного пота.
[1]
Передозировка
Признаки передозировки: выраженное падение уровня АД с возможным последующим появлением тахикардии рефлекторного типа, а также чрезмерным периферическим расширением сосудов (есть риск стойкого и сильно выраженного понижения показателей АД, с возможным дальнейшим развитием шокового состояния либо смерти).
Для устранения расстройств назначается активированный уголь (в особенности в период первых 2-х часов после отравления), а далее желудочное промывание (иногда). Также пострадавшего нужно разместить так, чтобы его конечности имели возвышенное положение, и постоянно поддерживать работу ССС, следить за легочной и сердечной функциями, а кроме того за диурезом и ОЦК.
Чтобы восстановить сосудистый тонус, а также показатели АД (при отсутствии противопоказаний), разрешается использовать вазоконстрикторные ЛС. Помимо этого выполняют внутривенную инъекцию глюконата кальция. Так как большая часть амлодипина синтезируется с сывороточным белком, процедура гемодиализа будет неэффективна.
Взаимодействия с другими препаратами
В случае сочетанного использования лекарства с циметидином, не наблюдается изменений в фармакокинетических параметрах амлодипина.
Одновременный приём Васкопина и НПВС (в особенности индометацина) не приводит к развитию существенных взаимодействий.
При сочетании с петлевыми либо тиазидными мочегонными, а также с иАПФ, нитратами и верпамилом с β-адреноблокаторами может наблюдаться потенцирование антигипертензивных и антиангинальных свойств блокаторов каналов Ca. Их антигипертензивное воздействие может усиливаться и при комбинации с нейролептиками и α-адреноблокаторами.
Амлодипин не оказывает воздействия на показатели синтеза с плазменным белком таких веществ, как индометацин с фенитоином и дигоксин с варфарином (при действии in vitro).
Одноразовое употребление магний- либо алюминийсодержащих антацидных ЛС слабо влияет на фармакокинетические свойства вещества амлодипин.
Одноразовый приём вещества силденафил в размере 100 мг лицами с эссенциальной формой гипертензии не провоцирует изменений в фармакокинетических показателях амлодипина. При повторном приёме 10-ти мг лекарства в комбинации с использованием 80-ти мг аторвастатина существенных изменений в фармакокинетике последнего не возникает.
Сочетанное использование ЛС с дигоксином у добровольцев не меняет показателей клиренса внутри почек, а вместе с этим сывороточных значений дигоксина.
Одноразовое и повторное употребление Васкопина в дозировке 10 мг существенно не воздействует на фармакокинетические свойства этилового спирта.
Амлодипин не оказывает воздействия на изменения в показателях ПТВ, которые вызываются веществом варфарин.
Фармакокинетика лекарства циклоспорин мало меняется под действием амлодипина.
Комбинация одноразовой дозы грейпфрутового сока (240 мл) вместе с приёмом Васкопина (10 мг) не оказывает значительного влияния на фармакокинетику последнего.
Срок годности
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Васкопин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.