Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Вальтрекс
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Вальтрекс является эффективным противовирусным лекарственным средством.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Вальтрекс
Препарат показан в описанных ниже ситуациях:
- для устранения опоясывающей формы герпеса (который спровоцирован вирусом ветрянки) – способствует смягчению боли и сокращает её длительность, а помимо того процент пациентов с подобными болями (среди таковых невралгии в острой либо постгерпетической стадии);
- устранение инфекционных процессов на слизистой вместе с кожным покровом, которые спровоцированы обычным герпесом типов 1, а также 2 (среди таковых приобретённая впервые либо рецидивирующая форма генитального герпеса);
- устранение герпеса с локализацией на губах;
- предупреждение формирования на коже поражений (в случае принятия лекарства сразу после возникновения начальных признаков рецидива простой формы герпеса);
- профилактика появления рецидивов болезней слизистых вместе с кожным покровом, которые спровоцированы обычным герпесом (1-й и 2-й тип), также и генитального типа;
- ослабление риска заражения генитальной формой герпеса здорового партнёра (при приёме в качестве профилактического средства и с использованием контрацепции);
- профилактика против развития цитомегаловирусной формы инфекции, которая развивается вследствие пересадки органов (снижает проявление ответной реакции выраженного отторжения трансплантируемого органа у людей с почечными трансплантатами, а кроме этого риск появления оппортунистических и прочих типов вирусной инфекции, которые провоцируются ветрянкой и обычным герпесом).
[Код по МКБ-10
Фармакодинамика
Внутри организма компонент валацикловир полноценно и довольно быстро преобразуется в вещество ацикловир (при помощи действия валацикловиргидролазы). In vitro вещество демонстрирует специфическую подавляющую активность относительно обычного герпеса (тип 1-й и 2-й), вируса ветрянки, а кроме того Эпштейна-Барр с герпесом VI-го типа, а также цитомегаловируса.
Ацикловир подавляет процесс связывания ДНК вируса сразу после реакции фосфорилирования с преобразованием в активный элемент – трифосфат ацикловира. На 1-ом этапе процесса фосфорилирования действуют вирусоспецифические энзимы. Для вышеуказанных вирусов (кроме цитомегаловируса с герпесом VI-го типа) подобным энзимом становится вирусная тимидинкиназа, присутствие которой наблюдается внутри клеток, затронутых вирусом. Частичная избирательность фосфорилирования остаётся у цитомегаловируса и осуществляется опосредованно – с участием продукта, выработанного геном киназы типа UL 97. Так как ацикловир активируется при содействии специфического вирусного энзима, это в основном и объясняет его избирательность.
На завершающем этапе фосфорилирования активного компонента (преобразование из моно- в компонент трифосфат) присутствуют клеточные киназы. Новообразованное вещество конкурентно подавляет ДНК-полимеразу внутри вируса и, потому как это аналог нуклеозида, проникает в его ДНК, способствуя полному разрыву данной цепи и остановке процесса связывания ДНК. В результате происходит блокировка вирусной репликации.
У людей с сохранившимся иммунитетом вирусы ветрянки и обычного герпеса, а также низкой чувствительностью относительно валацикловира наблюдаются очень редко (показатель меньше 0,1%). Изредка они способны возникать у больных, имеющих тяжёлые расстройства в иммунной системе (к примеру, с пересаженным костным мозгом, проходящих курс химиотерапии, а также у людей, инфицированных вирусом ВИЧ).
Устойчивость обуславливается недостатком вирусной тимидинкиназы, из-за чего вирус получает возможность широко распространиться по организму. В отдельных случаях понижение чувствительности относительно ацикловира обуславливается возникновением вирусных штаммов, что нарушает структуру ДНК-полимеразы либо тимидинкиназы вируса. Патогенность данных типов вируса схожа с аналогичным показателем у дикого штамма этого болезнетворного организма.
Фармакокинетика
После перорального употребления валацикловир с ацикловиром приобретают одинаковые фармакокинетические свойства.
Попав внутрь организма, валацикловир эффективно всасывается из ЖКТ – почти весь и очень быстро преобразуясь в валин с ацикловиром. Катализатором данного процесса является энзим валацикловиргидролаза, который вырабатывается печенью.
При одноразовом употреблении валацикловира в размере 0,25-2 г, пик показателей ацикловира у принявших лекарство здоровых участников тестирования (нормальная работа почек) был равен (средний показатель) 10-37-ти мкмоль (либо 2,2-8,3 мкг/мл), а промежуток времени, необходимый для достижения этого уровня был равен 1-2-м часам.
После употребления валацикловира в размере 1+ г показатель биодоступности ацикловира был равен 54% (вне зависимости от употребления пищи).
Пик плазменной концентрации валацикловира равен лишь 4% от показателя ацикловира. Достижение лекарством этого уровня происходит в среднем спустя 30-100 минут после употребления дозы. Спустя 3 часа этот показатель остаётся на прежнем уровне либо уменьшается.
С плазменным белком ацикловир синтезируется слабо – лишь на 15%.
При нормальной работе почек период полураспада ацикловира равняется примерно 3-м часам. Экскреция валацикловира осуществляется с мочой, в большей степени под видом ацикловира (80+ процентов всей дозировки), а также его продукта распада: 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Неизменённым экскретируется меньше 1% ЛС.
Способ применения и дозы
Для устранения опоясывающей формы герпеса взрослым требуется принимать лекарство в размере 1 г трижды за день на протяжении 1-ой недели.
При лечении патологий, спровоцированных вирусом обычного герпеса, требуется пить лекарство в размере 500 мг дважды за день. Если происходят рецидивы, курс лечения должен длиться 3 либо 5 суток. При более тяжёлых формах первичных заболеваний терапию требуется начинать максимально быстро, увеличивая её длительность до 10-ти суток. При рецидиве болезни оптимально начинать принимать лекарство в продромальный период либо сразу после возникновения первых признаков.
Как альтернативное средство устранения губной формы герпеса Вальтрекс назначается в размере 2 г дважды за день. Следующую после 1-ой дозу требуется принять примерно спустя 12 часов (но необходимо учитывать, что раньше, чем спустя 6 часов) после неё. Лечение в подобном режиме должно длиться не больше 1-го дня, так как у него нет дополнительных лечебных преимуществ. Начинаться подобный курс должен сразу при возникновении первых признаков – жжения, зуда и пощипывания на губах.
В форме профилактического средства от рецидивов инфекционных болезней, спровоцированных вирусом обычного герпеса, взрослым с нормальным иммунитетом лекарство необходимо употреблять по 500 мг за день однократно. Если рецидивы крайне часты (10+ раз за год), более целесообразным считается приём суточной дозировки ЛС в 2 захода (по 250 мг). Людям с иммунодефицитом прописывают по 500 мг дважды за день. Такой курс продолжается 4-12 месяцев.
При профилактике заражения генитальной формой герпеса здорового партнёра (взрослым, обладающим сохранённым типом иммунитета с количеством обострений не больше 9-ти за год) лекарство требуется пить однократно по 500 мг за день в течение 1+ года. Пить препарат при постоянных половых контактах требуется ежедневно. Если же контакты нерегулярны, следует начинать пить ЛС за 3-ое суток до возможного полового контакта.
Для профилактики цитомегаловируса детям от 12-ти лет и взрослым следует принимать ЛС 4 раза за день в размере 2-х г. Лекарство требуется начать принимать максимально скоро после выполнения пересадки. Дозировку уменьшают в зависимости от показателей КК. Длительность курса – 90 дней, но она может увеличиваться у больных, которые предрасположены к инфекциям.
В случае недостаточности почек дозировка рассчитывается в зависимости от показателей коэффициента очищения креатинина, а также показаний.
Использование Вальтрекс во время беременности
Существуют лишь ограниченные сведения относительно использования Вальтрекса у беременных. Его разрешается назначать лишь тогда, когда возможная польза для женщины выше риска появления у плода побочных эффектов.
Противопоказания
Противопоказанием является непереносимость пациентом ацикловира с валацикловиром, а кроме того прочих веществ, содержащихся в лекарственном средстве.
Осторожность требуется при назначении пациентам с выраженными клинически формами ВИЧ.
Побочные действия Вальтрекс
Использование лекарства может спровоцировать появление таких побочных эффектов:
- органы ЦНС: чаще всего – головные боли. В единичных случаях появляются головокружения, а кроме того галлюцинации, ощущение спутанности сознания, ухудшение умственных способностей. Единично возникает тремор, чувство возбуждения либо дизартрия и атаксия, а помимо этого развиваются судороги, симптомы психотических расстройств, а также состояние комы и энцефалопатия;
(указанные эффекты обратимы и, зачастую, развиваются у пациентов с проблемами в работе почек либо на фоне прочих состояний здоровья, предрасполагающих их появлению; у пациентов с пересаженным органом, которые принимают Вальтрекс как профилактическое средство против цитомегаловируса (и в больших дозировках – за день по 8 г), чаще, чем при употреблении меньших доз, возникают неврологические реакции)
- органы системы дыхания: изредка появляется одышка;
- органы системы пищеварения: изредка развивается понос, рвота либо дискомфортные ощущения в животе; единично – обратимая степень расстройств при тестах печеночной функции (их временами принимают за признаки гепатита);
- реакции кожи: возможно появление высыпаний, а также симптомы фотосенсибилизации; изредка развивается зуд;
- аллергии: единично – отёк Квинке либо крапивница;
- органы системы мочеиспускания: изредка расстройства в работе почек; единично – острая форма недостаточности почек;
- другие: у людей, имеющих тяжёлые расстройства иммунитета (в особенности на поздних этапах развития СПИДа), которые принимают валацикловир в больших дозировках (каждый день по 8 г) продолжительное время, отмечалось возникновение недостаточности почек, тромбоцитопении, а также механической формы гемолитической анемии (в отдельных случаях в сочетании). Такие же негативные реакции определяются и у пациентов с подобными патологиями, не принимающими валацикловир.
Передозировка
Нет достаточного количества сведений о передозировках лекарством.
В случае одноразового перорального приёма большой дозировки ацикловира (20 г), он частично абсорбируется через ЖКТ, не оказывая токсического воздействия. Продолжающееся на протяжении нескольких суток употребление больших доз ацикловира вызывает расстройства ЖКТ (в виде тошноты со рвотой), а кроме этого неврологические проявления (чувство спутанности сознания, а помимо того головные боли). Высокие дозы вещества, введенные внутривенно, повышают показатели креатинина в сыворотке и, в дальнейшем, развитие недостаточности почек. Неврологические симптомы – появление галлюцинаций, чувства возбуждения либо спутанности сознания, развитие судорог, а также коматозное состояние.
Пациенту необходимо пребывание под постоянным наблюдением врача, чтобы определить наличие симптомов интоксикации. Процедура гемодиализа ускоряет процесс экскреции из крови ацикловира, поэтому её можно считать подходящим вариантов при ведении больных с передозировкой данным ЛС.
Взаимодействия с другими препаратами
Не выявлено значительного клинического взаимодействия Вальтрекса с прочими ЛС.
Экскреция ацикловира в неизменённой форме осуществляется с мочой – вследствие активного процесса канальцевой секреции. При употреблении ЛС (1 г) в сочетании с пробенецидом и циметидином (они являются блокаторами канальцевой секреции), увеличивается AUC ацикловира, а также снижается его клиренс внутри почек. Но корректировать дозировку лекарства при этом не нужно, потому как у ацикловира широкий лечебный индекс.
Осторожно следует употреблять Вальтрекс в повышенной дневной дозировке (4 г), сочетая с лекарствами-конкурентами ацикловира за путь выведения, потому как есть риск увеличения показателей какого-либо из этих ЛС (или их продуктов распада) либо их обоих вместе внутри кровяной плазмы. В случае сочетания с неактивным продуктом распада мофетилом микофенолата (это иммуносупрессор, который используется при пересадке органов) наблюдается повышение показателей AUC этого ЛС и ацикловира.
Требуется с осторожностью сочетать лекарство (в дозах 4+ г за день) с ЛС, которые нарушают работу почек (среди таковых циклоспорин, а также такролимус).
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Вальтрекс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.