Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Тизанидин-ратиофарм
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Тизанидин-ратиофарм является миорелаксантом, оказывающим центральное влияние в отношении мышц скелета.
Тизанидин используется в виде спазмолитика в случае терапии при мучительных острых мышечных спазмах, а кроме того спастических спазмах церебрального типа в хронической форме. Медикаментозное средство уменьшает сопротивляемость относительно пассивных движений, угнетает клонические судороги со спазмами, а вместе с этим может улучшать произвольную мышечную силу. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Тизанидин-ратиофарм
Применяется при судорожных состояниях хронического типа, спровоцированных нарушениями функции ЦНС. Помимо этого назначается в случае локальных судорог, поражающих мышцы.
Форма выпуска
Выпуск ЛС реализуется в форме таблеток – 10 штук внутри ячейковой пластинки; внутри пачки – 3 таких пластинки.
Фармакодинамика
Медикамент обладает непосредственным воздействием относительно спинного мозга, где замедляет процессы высвобождения аминокислот возбуждающего типа, стимулирующих окончания NMDA. Подобное влияние, скорее всего, связано со стимулированием активности α2-окончаний. В результате происходит угнетение полисинаптической передачи сигналов по межнейронным связям внутри спинного мозга (эта передача приводит к избыточному мышечному тонусу), позволяющее ослабить мышечный тонус. [2]
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность.
Всасывание тизанидина является быстрым и практически полноценным, но из-за экстенсивных обменных процессов 1-ого прохождения средний уровень биодоступности вещества равен только примерно 34%. Показатели плазменного Cmax отмечаются по истечении 1-го часа с момента приёма ЛС. [3]
Распределительные процессы.
Среднее значение стабильного распределительного объёма (Vss) при в/в введении вещества равняется 2,6 л/кг. Показатель белкового синтеза – 30%.
В случае введения лекарства в порциях 4-12 мг, наблюдаются линейные фармакокинетические параметры. Низкая вариабельность значений AUC и Cmax у разных людей упрощает процесс достоверного оценивания плазменного уровня ЛА после перорального введения.
Процессы обмена.
Тизанидин подвергается экстенсивным внутрипеченочным обменным процессам на высокой скорости. Метаболизм реализуется in vitro в основном при участии гемопротеина P4501A2. Метаболические компоненты тизанидина не обладают терапевтической активностью.
Экскреция.
Завершающий полупериод элиминации лекарства из системы кровообращения в среднем равен 2-4-м часам. Экскретируется тизанидин в основном через почки (примерно 70% дозировки) в форме метаболических элементов. Около 2,7% экскретируемого компонента – неизменённое активное вещество.
У лиц с недостаточностью работы почек (уровень КК ниже 25-ти мл/минута) показатель Cmax в 2 раза выше, чем у здорового человека. Завершающий термин полураспада тоже пролонгирован практически до 14-ти часов, из-за чего увеличивается и уровень AUC (практически вшестеро).
Способ применения и дозы
Взрослым следует применять 2-6 мг лекарства 3-4-кратно за день. Размер начальной порции не должен составлять более 6-ти мг 3-разово за день. Дозировку медикамента повышают постепенно, на 2-4 мг, 1-2-кратно за неделю.
Лекарственное влияние обычно развивается в случае приёма дневной дозировки 12-24 мг, разделённой на 3-4 употребления в одинаковых порциях. За сутки допускается приём максимум 36-ти мг вещества.
Длительность терапии подбирают персонально.
В случае почечных/печеночных дисфункций дозировку ЛС понижают. Начинать требуется с порции 2 мг, 1-кратно за день. Увеличивать дозировку нужно постепенно. При отсутствии эффекта от начальной порции, сначала увеличивают дневную дозу, применяемую за 1 употребление, а далее повышают число приёмов.
- Применение для детей
Лекарство не используется в педиатрии, потому как не имеется достаточного количества сведений относительно его применения у детей.
Использование Тизанидин-ратиофарм во время беременности
Тесты с участием животных не определили наличия тератогенного воздействия. Контролируемых тестирований медикамента при беременности не выполнялось, из-за чего Тизанидин-ратиофарм не используют в указанный период (исключая случаи, когда возможная польза от терапии более вероятна, чем какие-либо риски).
Экспериментальные тесты показали, что с молоком у животных экскретируется малое количество тизанидина; медикамент запрещено использовать при ГВ.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость в отношении тизанидина либо остальных элементов лекарства;
- выраженная печеночная дисфункция;
- бульбарный синдром астенического типа;
- сочетанное использование с флувоксамином либо ципрофлоксацином.
Побочные действия Тизанидин-ратиофарм
Среди побочных признаков:
- нарушения психики: изредка развивается инсомния, проблемы со сном и галлюцинации;
- проблемы с работой НС: зачастую наблюдается головокружение или сонливость;
- расстройства функции ССС: зачастую отмечается уменьшение значений АД и брадикардия;
- симптомы, связанные с пищеварительной деятельностью: зачастую возникает ксеростомия. Изредка наблюдаются диспепсические нарушения и тошнота;
- поражения гепатобилиарной системы: единично появляется гепатит;
- нарушения в области соединительных тканей, мышц с костями и суставов: изредка возникает слабость в мышцах;
- системные проявления: зачастую отмечается усиленная утомляемость;
- изменение показаний анализов: зачастую происходит уменьшение уровня АД. Изредка увеличиваются сывороточные значения трансаминаз.
Передозировка
Признаки отравления: рвота, головокружение, тошнота, снижение уровня АД, миоз и коматозное состояние.
Выполняются симптоматические действия.
Взаимодействия с другими препаратами
Запрещено комбинировать медикамент с ципрофлоксацином либо флувоксамином (каждое из этих лекарств замедляет действие человеческого CYP4501A2), потому как из-за этого увеличивается значение AUC у тизанидина (в 10 и 33 раза, соответственно). В результате развивается продолжительное, клинически значимое снижение значений АД, симптомами которого являются головокружение, сонливость и ослабление психомоторной активности.
Нельзя сочетать Тизанидин-ратиофарм с прочими средствами, замедляющими деятельность CYP1A2. Среди них отдельные противоаритмические ЛС (мекселетин с амиодароном и пропафенон), рофекоксиб, циметидин с тиклопидином, отдельные фторхинолоны (пефлоксацин и норфлоксацин с эноксацином, а кроме того ципрофлоксацин) и оральная контрацепция.
Введение вместе с гипотензивными медикаментами (среди них мочегонные) может приводить к брадикардии и уменьшению показателя АД.
Седативные вещества и алкоголь способны потенцировать седативное влияние тизанидина.
Условия хранения
Тизанидин-ратиофарм следует сохранять в месте, закрытом от маленьких детей. Показатели температуры – не больше 25°С.
Срок годности
Тизанидин-ратиофарм может применяться на протяжении 3-годичного термина с момента производства терапевтического продукта.
Аналоги
Аналогами ЛС являются препараты Тизалуд с Сирдалудом.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Тизанидин-ратиофарм" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.