Тигацил

Абсорбция.

В связи с тем, что тигециклин вводится внутривенно, у него отмечается 100%-ная биодоступность.

Распределительные процессы.

В случае использования концентраций в пределах 0,1-1-го мкг/мл, белковый синтез тигециклина in vitro колеблется примерно в диапазоне 71-89%. Во время фармакокинетических тестов с участием людей и животных было выявлено, что вещество на высокой скорости распределяется внутри тканей.

Внутри организма равновесный уровень Vd тигециклина равен 500-700 л, из чего можно вывести, что вещество распределяется экстенсивно, вне пределов плазмы, а также кумулирует внутри тканей.

Нет информации относительно способности лекарства преодолевать ГЭБ.

Сывороточные значения Cssmax тигециклина равняются 866±233 нг/мл в случае проведения получасовой инфузии, а также 634±97 нг/мл в случае выполнения 1-часовой инфузии. Показатель AUC при диапазоне 0-12 часов равен 2349±850 нг×час/мл.

Процессы обмена.

В обменных процессах участвует меньше 20% медикамента (в среднем). Основной элемент, регистрируемый внутри фекалий и мочи, – неизменённый тигециклин; помимо него отмечается тигециклиновый эпимер, глюкуронид и N-ацетильный метаболический компонент.

Тигециклин не угнетает обменные процессы, развивающиеся с помощью 6-ти изоэнзимов (CYP1А2 и CYP2С8, а кроме того CYP2С9 с CYP2С19 и CYP2D6 вместе с CYP3А4). Вещество не проявляет конкурентного или необратимого замедляющего влияния относительно гемопротеина Р450.

Экскреция.

Выявлено, что кишечником экскретируется 59% введённой порции (при этом основная часть неизменённого элемента выводится в желчь), а ещё 33% – через почки. Дополнительными путями экскреции являются процессы глюкуронизации и почечное выведение неизменённого компонента.