^

Здоровье

Теофиллин

, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
Fact-checked
х

Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Теофиллин оказывает бронхорасширяющий эффект.

Код по АТХ

R03DA04 Theophylline

Действующие вещества

Теофиллин

Фармакологическая группа

Аденозинергические средства

Фармакологическое действие

Диуретические препараты
Спазмолитические препараты
Сосудорасширяющие (вазодилатирующие) препараты
Кардиотонические препараты
Бронхолитические препараты
Противоастматические препараты

Показания к применению Теофиллина

Применяется при синдроме бронхообструкции, вызванном разнообразными факторами:

  • БА (как лекарство выбора в случае астмы, спровоцированной физическим напряжением, а помимо этого в форме дополнительного средства при иных формах болезни);
  • протекающий хронически бронхит обструктивного характера;
  • легочная эмфизема, гипертензия либо сердце;
  • отёчный синдром, развивающийся из-за почечной патологии (комбинированная терапия);
  • ночное апноэ.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Код по МКБ-10

J43 Эмфизема
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма
J46 Астматический статус [status asthmaticus]

Форма выпуска

Выпуск лекарства реализуется в таблетках, имеющих пролонгированную форму. Объём таблеток составляет 0,1, 0,2 либо 0,3 г вещества. Внутри коробки содержится 20, 30 либо 50 таблеток.

trusted-source[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Фармакодинамика

Теофиллин является дериватом пурина и бронхолитическим препаратом. Лекарство подавляет активность ФДЭ, в результате повышая аккумуляцию цАМФ внутри тканей, помогает блокировать пуриновые окончания, а вместе с этим снижает количество перемещаемых кальциевых ионов через каналы клеточных стенок и понижает сократительную активность гладких мышц.

Содействуя релаксации мышц кровеносных сосудов (особенно сосудов в области эпидермиса и почек с головным мозгом) и бронхов, медикамент приводит к периферическому сосудорасширяющему эффекту, а помимо этого потенцирует почечное кровообращение и оказывает умеренное мочегонное влияние. Препарат стабилизирует клетки лаброцитов, а кроме того угнетает процессы высвобождения проводников аллергических признаков.

Лекарство потенцирует МЦК, улучшает дыхательные процессы в диафрагме, увеличивает функциональную способность респираторной и межреберной мускулатуры, а также стимулирует работу дыхательного центра. Внутри крови оно уменьшает показатели углекислоты и стабилизирует поступление кислорода. При гипокалиемии потенцирует легочную вентиляцию.

Также медикамент усиливает коронарное кровообращение, стимулирует активность сердечной мышцы, увеличивает силу её сокращений и частоту, а помимо этого уменьшает потребность в получении кислорода. Ослабляет сопротивление легочных сосудов и давление внутри малого круга кровотока. Лекарство расширяет желчные протоки (внепеченочные) и предупреждает тромбоцитарную агрегацию, угнетая процесс активации тромбоцитов и ПГ E2-α. Кроме того оно повышает устойчивость эритроцитов относительно деформации, положительно воздействуя на реологические характеристики крови. Замедляет тромбообразование и стабилизирует микроциркуляцию.

Пролонгированное высвобождение действующего компонента приводит к достижению его терапевтических показателей внутри плазмы по прошествии 3-5-ти часов и позволяет сохранять этот уровень в период 10-12-ти часов. В результате, принимая лекарство 2-кратно за день, можно обеспечить постоянный лекарственный эффект.

trusted-source[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Фармакокинетика

У медикамента хорошее всасывание из ЖКТ, а также показатели биодоступности, составляющие приблизительно 88-100%. Синтез с белком – около 60%. Значения Tmax колеблются около отметки 6 часов. Вещество проходит через плаценту и выделяется с материнским молоком.

Лекарство на 90% подвергается обменным процессам внутри печени, в которых участвуют энзимы гемопротеина P450 (наиболее важный – CYP1A2). При этом выделяются основные метаболические продукты – 3-метилксантин, а также 1,3-диметилмочевая кислота.

Метаболические продукты ЛС, а вместе с ними ещё 7-13% неизменённого элемента (у детей данный показатель достигает 50%) экскретируются через почки. В связи с неполными метаболическими процессами у новорожденных, экскреция большей части лекарства у них происходит в виде кофеина.

У людей, которые не курят, срок полураспада препарата равен 6-12-ти часам, а у курящих он снижается до 4-5-ти часов. У лиц с почечными либо печеночными болезнями, а также алкоголизмом показатель T1/2 пролонгируется.

При недостаточности печеночной или респираторной функции, ХСН, лихорадочном состоянии в тяжёлой форме, вирусах и у возрастных групп до 12-месячного или выше 55-летнего возраста значения общего клиренса снижены.

trusted-source[27], [28], [29], [30], [31], [32]

Способ применения и дозы

Подбирать дозировки медикамента рекомендуется в индивидуальном порядке для каждого больного.

Средний размер начальной порции за день составляет 0,4 г. Если лекарство в этой дозе переносится без осложнений, допускается её 1-кратное повышение приблизительно на 25%. Повышать порции следует с 2-3-дневными промежутками, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический результат.

Максимально допустимые дневные дозировки, которые можно принимать без контроля кровяных показателей теофиллина, составляют: 18 мг/кг (подростки 12-16-ти лет) и 13 мг/кг (возрастная группа от 16-ти лет).

При отсутствии эффекта от приёма вышеозначенных дозировок (необходимость в увеличении порции) либо при развитии токсических проявлений, последующее лечение нужно выполнять на фоне регулярного отслеживания кровяных значений ЛС. Наиболее оптимальными считаются порции в пределах 10-20-ти мкг/мл. Более низкие дозы не обладают требуемой эффективностью, а более высокие не приводят к существенному потенцированию воздействия, но резко увеличивают вероятность развития отрицательных признаков.

trusted-source[47], [48], [49]

Использование Теофиллина во время беременности

Назначать медикамент при кормлении грудью либо беременности позволяется лишь изредка и крайне осторожно.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • гиперацидный гастрит;
  • язвы внутри ЖКТ на этапе обострения, а также кровотечения в той же области;
  • приступы эпилепсии;
  • сниженные либо повышенные значения АД с тяжёлой формой выраженности;
  • геморрагическая форма инсульта;
  • тахиаритмии тяжёлого характера;
  • кровоизлияние в область глазной сетчатки;
  • присутствие сильной чувствительности в отношении теофиллина, а помимо этого остальных дериватов ксантина (пентоксифиллин с теобромином и кофеином).

Осторожность требуется при использовании в таких случаях:

  • коронарная недостаточность в тяжёлой степени (сюда входит острая стадия инфаркта миокарда и стенокардия);
  • кардиомиопатия гипертрофического характера, имеющая обструктивную форму;
  • сосудистый атеросклероз;
  • ХСН;
  • недостаточность в работе печени или почек;
  • часто развивающаяся экстрасистолия желудочков;
  • усиленная судорожная готовность;
  • аденома простаты;
  • ранее диагностированная язва внутри ЖКТ либо происходившие недавно кровотечения в этой же области;
  • продолжительная гипертермия;
  • гипотиреоз либо гипертиреоз;
  • ГЭРБ;
  • применение людям пожилого возраста.

trusted-source[33], [34], [35], [36]

Побочные действия Теофиллина

Приём медикамента может привести к возникновению таких побочных симптомов:

  • расстройства функции ЦНС: головокружение, тремор, чувство раздражительности, возбуждения или тревожности, а помимо этого инсомния и головные боли;
  • нарушения в работе ССС: сердцебиение, кардиалгия, тахикардия (отмечается и у плода в случае использования ЛС на 3-ем триместре), аритмии, снижение уровня АД и учащение стенокардических приступов;
  • поражения, затрагивающие пищеварительные органы: диарея, обострение язв, изжога, гастралгия, тошнота, а также ГЭРБ, рвота и ухудшение аппетита (при продолжительном приёме);
  • симптомы аллергии: зуд и высыпания на эпидермисе, а помимо этого лихорадочное состояние;
  • прочие: болевые ощущения в грудине, гематурия, тахипноэ, гипергидроз, приливы к коже на лице, гипогликемия, потенцирование диуреза и альбуминурия.

Зачастую при снижении порции ЛС ослабляется и выраженность отрицательных признаков.

trusted-source[37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Передозировка

Интоксикация препаратом приводит к таким нарушениям: диарея, кровотечения внутри ЖКТ, ослабление аппетита, тошнота, доходящая до рвоты (иногда кровавой) и гастралгия. Помимо этого лицевая гиперемия, аритмии желудочков, тахикардия и тахипноэ. Возникает также чувство тревожности, тремор, инсомния, двигательное возбуждение, судороги и фотофобия.

При тяжёлом отравлении могут появляться эпилептоидные приступы (особенно у детей), чувство спутанности сознания, гипоксия, метаболическая форма ацидоза, гипергликемия, а кроме этого некроз мускулатуры скелета, гипокалиемия, снижение значений АД и недостаточность почечной деятельности с миоглобинурией.

Для устранения расстройств нужно отменить лекарство, провести желудочное промывание, назначить активированный уголь и слабительные, а кроме этого выполнить кишечное промывание (с применением полиэтиленгликоля и электролитов). Кроме этого выполняются процедуры плазмосорбции, форсированного диуреза и гемосорбции; также может проводиться гемодиализ, но он малоэффективен. Назначаются и симптоматические мероприятия.

При сильной тошноте со рвотой необходимо вводить внутривенно метоклопрамид либо ондансетрон.

При появлении судорог требуется обеспечить и контролировать проходимость респираторных протоков, а вместе с этим выполнить оксигенотерапию. Купировать приступ можно при помощи диазепама (0,1-0,3 мг/кг (максимум 10 мг) внутривенно).

trusted-source[50], [51], [52], [53], [54], [55], [56], [57]

Взаимодействия с другими препаратами

Уровень клиренса теофиллина уменьшается при комбинации ЛС с аллопуринолом, линкомицином и макролидами, а кроме того с циметидином, пропранололом, оральной контрацепцией и изопреналином.

Применение вместе с β-адреноблокаторами (особенно неизбирательными) может вызывать бронхоконстрикцию, из-за чего ослабляется бронхорасширяющий эффект теофиллина, а помимо этого возможно и снижение активности самих β-адреноблокаторов.

Терапевтическое влияние Теофиллина потенцируется при его использовании вместе с кофеином, веществами, стимулирующими деятельность β2-адренорецепторов, а также с фуросемидом.

Аминоглутетимид усиливает экскрецию теофиллина, из-за чего его медикаментозное воздействие может ослабляться.

Комбинация с дисульфирамом или ацикловиром повышает кровяные показатели ЛС, что потенцирует и вероятность появления побочных признаков.

Одновременное использование с дилтиаземом, нифедипином, а кроме того с фелодипином либо верапамилом зачастую слабо или умеренно влияет на кровяные значения лекарства, но при этом не изменяет выраженности его бронхолитического воздействия (существуют сообщения о потенцировании отрицательных проявлений при сочетании с верапамилом либо нифедипином).

Использование медикамента вместе с литиевыми солями может ослаблять их лекарственные свойства.

Комбинация препарата с фенитоином приводит к обоюдному ослаблению терапевтической эффективности и снижению показателей их активных элементов.

Медикаментозный эффект лекарства ослабляется при сочетании с изониазидом, карбамазепином, а кроме того сульфинпиразоном, фенобарбиталом либо рифампицином.

Существенное повышение кровяных значений ЛС развивается при его использовании вместе с эноксацином либо остальными фторхинолонами.

trusted-source[58], [59], [60], [61], [62], [63], [64]

Условия хранения

Теофиллин требуется содержать при температурных показателях, не превышающих отметку 25°С.

trusted-source[65], [66], [67], [68], [69], [70], [71]

Срок годности

Теофиллин может использоваться в пределах 36-ти месяцев с момента изготовления терапевтического средства.

trusted-source[72], [73], [74], [75]

Применение для детей

Теофиллин в стандартной пероральной форме нельзя применять у детей до 3-летнего возраста; таблетки пролонгированного типа запрещены к использованию у детей младше 12-ти лет.

trusted-source[76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86], [87]

Аналоги

Аналогами лекарства являются медикаменты Эуфиллин, Теобромин, Теофедрин-Н с Дипрофиллином, а также Нео-Теофедрин.

trusted-source[88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96], [97], [98]

Отзывы

Теофиллин получает от медиков достаточно хорошие отзывы, хотя и не стопроцентно положительные, потому как препарат всё же оказывает некоторые негативные проявления. Связано это с тем, что заниматься назначением медикамента может только опытный доктор, имеющий все необходимые для этого знания. К примеру, он должен знать, что лекарство неэффективно при снятии острых приступов, в то время как демонстрирует отличный результат при длительном лечении. Вместе с этим необходимо принимать во внимание анамнез больного, его индивидуальную чувствительность, наличие сопутствующих патологий, применение прочих ЛС и остальное из того, что не сможет сделать обычный человек, не имеющий соответствующей медицинской практики. Именно поэтому пользоваться Теофиллином нужно исключительно с назначения доктора – в этом случае результат терапии будет положительным.

Производитель

Адвансд Ремидес, Индия

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Теофиллин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.