^

Здоровье

Таблетки от высокого холестерина

В комплексной терапии гиперхолестеринемии применяются медикаментозные препараты, способствующие снижению уровня холестерола и липопротеина в крови – различные по фармакологическим характеристикам гиполипидемические средства или, как их часто называют, таблетки от высокого холестерина. В данном обзоре рассматриваются препараты, которые обычно назначаются врачами.

Показания к применению таблеток от высокого холестерина

Основные показания к применению таблеток от высокого холестерина – уровень его содержания в крови выше 5,5-6 ммоль на литр на фоне имеющихся заболеваний сердечно-сосудистой системы, в том числе атеросклероза, артериальной гипертензии, ИБС и инфаркта миокарда.

Кроме того, препараты данной группы предназначаются для снижения сверхнормативного уровня холестерина при адипостазе жировой ткани (ожирении), патологиях печени и поджелудочной железы, сахарном диабете и хронической почечной недостаточности, при различных типах гиперлипопротеинемии и гипертриглицеридемии.

Названия таблеток от высокого холестерина, чаще всего назначаемых пациентам с вышеперечисленными заболеваниями, следующие:

  • Аторвастатин (Аторис, Липримар, Торвакард), Ловастатин (Ловастерол, Мевакор, Мефакор), Симвастатин (Акталипид, Зокор, Зорстат), Розувастин (Крестор) – статины;
  • Гемфиброзил (Гевилон, Гиполиксан, Иполипид, Клопидогрел), Фенофибрат (Бенпрофибрат, Липидил, Липофен, Нолипакс, Протолипан) – липидные модификаторы группы фибратов (фибраты);
  • Никотиномид (Ниацинамид, Никамид, Никофорт, Никовит) никотиновая кислота (витамин РР) и ее производные;
  • Холестипол (Холестид) препараты, связывающие желчные кислоты;
  • Фенбутол (Лорелкол, Лестерол, Синлестан и др.) производные бутилфенолов;
  • Эзетимиб (Эзетрол) селективный ингибитор поглощения холестерина.

Фармакодинамика таблеток от высокого холестерина

Различные группы гиполипидемических препаратов имеют различный механизм действия. Фармакодинамика таблеток от высокого холестерина, относящихся к группе статинов, базируется на инактивации фермента, который регулирует один из первых этапов биосинтеза холестерина в печени и кишечнике. Во-первых, благодаря снижению активности данного фермента сокращается выработка холестерина в организме. Во-вторых, на мембранах клеток печени возрастает число рецепторов белково-жировых соединений с высоким содержанием холестерола липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), связывающих холестерин и обеспечивающих его транспортировку с кровотоком к тканям организма.

В фармакодинамике Гемфиброзила и других фибратов основную задачу по облегчению липидного обмена и расщеплению жиров (триглицеридов) и ЛПНП выполняют соединения фенофибриновой кислоты (относящейся к классу амфипатических карбоновых кислот). Эти вещества активируют ЛПЛ (липопротеиновую липазу) – фермент, регулирующий содержание жиров в крови. А уже ЛПЛ воздействует на внутриклеточные альфа-рецепторы (PPAR-α), которые модулируют углеводно-липидный обмен и дифференциацию жировой ткани.

Никотиновая кислота выполняет функции небелкового фермента, участвующего в окислительно-восстановительных процессах организма, в том числе в расщеплении углеводов и жиров для получения энергии. Повышение содержания никотиновой кислоты ведет к активизации липопротеиновой липазы и, как следствие, к повышению утилизации липидов и снижению содержания триглицеридов и липопротеидов в плазме крови.

Фармакологическое действие связывающего желчные кислоты Холестипола обеспечивают нерастворимые в ЖКТ высокомолекулярные анионообменные смолы микрогетерогенной структуры, которые препятствуют повторному всасыванию желчи и холестерина в кишечнике. Это приводит к выведению холестерина из организма через кишечник и понижению его содержания в крови.

Производные бутилфенолов (Фенбутол и др.) не только ингибируют выработку холестерина, но и снижают его абсорбцию в процессе пищеварения. А фармакодинамика средств, избирательно тормозящих всасывание холестерина из кишечника (Эзетимиб), обусловлена блокированием специфичного белка, который отвечает за транспортировку холестерина к клеткам печени.

Фармакокинетика таблеток от высокого холестерина

Активные вещества таблеток от высокого холестерина Аторвастатин, Ловастатин и др. статинов после перорального приема абсорбируются в ЖКТ и попадают в кровоток с достижением наивысшей концентрации в плазе через 90-120 минут. При связывании статинов с протеинами плазмы почти на 96% уровень их системной биодоступности не превышает 30%, что объясняется процессом образования в печени активных метаболитов на первой стадии трансформации действующего компонента препаратов. В печени же статины подвергаются окислению, после чего вторичные метаболиты выводятся через кишечник (примерно в течение суток).

Фармакокинетика Гемфиброзила и всех препаратов-модификаторов липидов отличается от статинов тем, что печеночный метаболизм активного вещество протекает быстрее, уже через 2 часа почки удаляют из организма половину принятой дозы (остальное экскректируется с желчью кишечником).

За счет медленной абсорбции в ЖКТ таблетки от высокого холестерина Фенбутол действуют постепенно, что и обеспечивает препаратам данной группы пролонгированный (около полугода после прекращения регулярного приема) терапевтический эффект в виде антиоксидантного и антисклеротического действия – снижения окисления липидов крови и оседания их на стенки сосудов в виде атеросклеротических бляшек.

Для фармакокинетики поглощающего холестерин Эзетимиба характерно активное соединение с фенолами глюкуроновой кислоты, образующимися в тонком кишечнике и печени в ходе самоочистки организма от чужеродных и вредных веществ. Фармакологически активный конъюгат эзетимиб-глюкуронид связывается с белками плазмы и выводятся из крови через почки и кишечник примерно в течение 10 суток.

Противопоказания к применению

Таблетки от высокого холестерина, кроме индивидуальной гиперчувствительности к активным веществам препаратов, имеют следующие противопоказания к применению:

  • статины: выраженные или имеющиеся в анамнезе патологии печени, почек, заболевания скелетно-мышечной системы;
  • фибраты: проблемы с желчными путями, аутоиммунный билиарный цирроз печени;
  • никотиновая кислота и ее производные: острая форма язвы желудка и двенадцатиперстной, камни в почках, гепатит;
  • препараты, связывающие желчные кислоты: нарушение всасывания жиров в кишечнике (стеаторея), детский возраст;
  • производные бутилфенолов: заболевания печени и/или почек, возраст до 14 лет;
  • селективные ингибиторы поглощения холестерина: печеночная недостаточность любой этиологии, возраст до 18 лет.

Использование таблеток от высокого холестерина во время беременности входит в перечень противопоказаний гиполипидемических препаратов всех фармакологических подгрупп, включая никотиновую кислоту.

Побочные действия

Таблетки от высокого холестерина из группы статинов могут оказывать такие побочные действия, как: головные боли и головокружение, сухость во рту, изжогу, тошноту, диарею, боли в животе; нарушения в работе печени (повышение концентрации печеночных ферментов трансминаз), поджелудочной железы и сердца (тахикардия); сахарный диабет, бессонницу, судороги и боли в мышцах; снижение остроты зрения (вплоть до развития катаракты), импотенцию, когнитивные нарушения.

Применение Гемфирозила могут сопровождать тошнота, неприятные ощущения в желудке и диарея; кожные реакции (дерматит); боли – головные, мышечные, суставные, желудочные; дисфункция печени и желчного пузыря; анемия, лейкопения, анемия, а также снижение количества клеточных элементов (гипоплазия) костного мозга. У другого лекарства этой группы – Фенофибрата – к перечисленным побочным эффектами присоединяется угроза развития желчнокаменной болезни.

При использовании для снижения холестерина препаратов никотиновой кислоты возможно падение артериального давления, появление в крови избытка мочевой кислоты, повышение внутриклеточных ферментов печени и ее жировое перерождение. Прием таблеток Холестипол может вызывать тошноту и рвоту, запор или диарею, крапивницу и воспаление кожи. В случае продолжительного лечения данным препаратом возможна нехватка витаминов (A, D, Е, К) в организме.

Проблемы с пищеварением и сердечная аритмия побочные действия Фенбутола, а средство Эзитимиб может вызывать головную боль, тошноту, боли в мышцах и в брюшной полости, диарею и метеоризм, а также аллергические высыпания на коже.

Способ применения и дозы

Единственный способ применения таблеток от высокого холестерина – пероральный. Следует напомнить, что индивидуальные дозы любого гиполипидемического препарата определяет только лечащий врач – на основании анализа крови на уровень холестерина.

Стандартная суточная доза статинов составляет 0,01 г (принимается раз в день, в одно и тоже время), с последующим увеличением до максимальных 0,08 г по назначению врача.

Обычная одноразовая доза Гемфиброзила 0,3 г (дважды в день, за полчаса до приема пищи); Фенофибрат тоже принимают два раза в сутки по 0,1 г (во время еды, утром и вечером).

Оптимальная разовая доза никотиновой кислоты – 20-50 мг (2-3 раза в течение дня); одновременный прием метионина обеспечит защиту печени от скопления жира.

Холестипол (таблетки по 1 г) рекомендовано принимать по 5 таблеток в день, через 1-2 месяца суточная доза удваивается. Фенбутол назначают по одной таблетке (0,25 г) дважды в день, во время приема пищи. Рекомендованная суточная доза таблеток от высокого холестерина Эзетимиб 10 мг (прием однократный).

Передозировка перечисленных лекарственных средств, как отмечается в инструкциях к препаратам, может произойти при превышении назначенной врачом дозировки, однако информация о подобных случаях отсутствует.

Взаимодействия с другими препаратами

Выявленные производителями таблеток Аторвастатин, Ловастатин, Симвастатин взаимодействия с другими препаратами заключаются в повышении их концентраций в плазме крови при одновременном применении антибиотиков и фунгицидов. Сочетание статинов с гормональными контрацептивами способствует увеличению концентрации последних в плазме, а с антикоагулянтами непрямого действия – сокращает время свертывания крови.

Абсолютная несовместимость Гемфиброзила с Ловастатином: может развиться недостаточность почек в острой форме и мышечная дистрофия. А у пациенток, применяющих гормональные препараты для предохранения от беременности, возможно серьезное нарушение липидного обмена. Фенофибрат усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда и производных фенилиндандиона, а также средств, содержащих салицилаты, и таблеток от диабета.

Холестипол, связывая желчные кислоты в кишечнике, нарушает нормальное всасывание других пероральных средств, во избежание чего все другие лекарства необходимо принимать на 1-2 часа раньше.

Все вышеперечисленные таблетки от высокого холестерина имеют одинаковые условия хранения: сухое, защищенное от яркого света и недоступное для детей место, обычная комнатная температура (не более +25-28°С).

Срок годности тоже стандартный: два года с указанной на упаковке даты выпуска.

Также см. статью Лечение повышенного холестерина: самые распространенные методы

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Другие статьи по теме

Холестерин необходим человеческому организму для нормального структурного и функционального состояния. Но избыток его, как и любого другого вещества, негативно отражается на состоянии здоровья.
Как снизить холестерин в крови без лекарств?
Наличие данной субстанции в человеческом организме предопределено природой. Она относится к жирным спиртам, необходимым человеческому организму. Холестерин или холестерол делает прочными мембраны клеток, нервные и сосудистые оболочки, при необходимости реставрируя дефекты
Сколько уже всего плохого было говорено про холестерин. И столько ему уделяют внимания, что иногда даже может показаться, будто это самый главный враг человечества.

Новейшие исследования по теме Таблетки от высокого холестерина

Совсем скоро медики будут проводить антихолестериновую вакцинацию

Повышенное содержание в крови холестерина зачастую приводит к нарушению кровообращения, к ухудшению трофики тканей и органов

Омега-3 жирные кислоты: для чего они нам нужны?

Датский профессор Джорн Дайерберг провел испытание, целью которого было выяснить, почему жители крайнего севера крайне редко имеют проблемы с сердечно-сосудистой системой. 

Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Таблетки от высокого холестерина" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.