^

Здоровье

Рибавирин

, медицинский редактор
Последняя редакция: 05.05.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Рибавирин является противовирусным медикаментом для системного использования. Это искусственный нуклеозидный аналог, обладающий большим диапазоном антивирусного влияния относительно РНК, а также ДНК-вирусов.

Лекарство эффективно действует относительно вирусов, содержащихся в ДНК: обычной формы герпеса (1-ого и 2-ого подтипов), цитомегаловируса, ветрянки, аденовирусов и гепатита типа B. Среди РНК-вирусов чувствительность в отношении ЛС демонстрируют вирусы гриппа подтипа А, ВИЧ, кори, гепатита типов A и С, а также паротита, а кроме того ротавирусы с риновирусами, Коксаки, Денге и лихорадки Ласса. [1]

Код по АТХ

J05AB04 Ribavirin

Действующие вещества

Рибавирин

Фармакологическая группа

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Фармакологическое действие

Противовирусные препараты

Показания к применению Рибавирин

Применяется при вирусной форме гепатита типа С (хронического характера) – в комбинации с рекомбинантным интерфероном α-2β.

Форма выпуска

Выпуск ЛС реализуется в капсулах – 42 штуки внутри флакона из полиэтилена.

Фармакодинамика

Рибавирин при помощи разных механизмов действия позволяет заблокировать вирусную реакцию. Наиболее важным, обуславливающим обширный диапазон его активности, является замедление покрова РНК матрицы вируса, а также блокировка перемещения генетических данных. Подобный эффект наличествует в реакции большей части вирусов.

Медикаментозная активность обусловлена и его схожестью по структуре с гуанозином – природным нуклеозидом. После того, как рибавирин фосфорилируется в 3-фосфат (биоактивная форма), молекула приобретает способность воздействовать на энзимы вируса, связанные с белковым синтезом (РНК-полимераза и проч.). Из-за этого он демонстрирует обширное виростатическое воздействие (относительно РНК и ДНК вирусов, а также ретровируса). [2]

Рибавирин угнетает вирусную ДНК-полимеразу герпеса, ретровирусную ретротранскриптазу, а кроме того РНК-полимеразу инфлюэнцы и морбилливирусов. Вместе с этим он замедляет повторное вирусное разделение, не разрушая клеточную функцию, и демонстрирует выраженное влияние относительно синтициального респираторного вируса. [3]

Клинические тестирования выявили, что введение ЛС в монотерапии не оказывает воздействия на процессы элиминации РНК HCV либо на улучшение печеночной гистологии по прошествии 0,5-1-го года терапии и в период последующего полугода наблюдения.

Сочетанное использование лекарства с интерфероном-α продемонстрировало безопасность и эффективность терапии у лиц с гепатитом подтипа C (хроническая форма); при такой комбинации отмечается синергическое медикаментозное влияние.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Медикамент на большой скорости, но не полноценно абсорбируется после приёма внутрь. После перорального употребления 1-кратной порции, показателей Cmax вещество достигает в период между 1-ым и 2-ым часом с момента приёма.

Значения биодоступности составляют около 45-65%. Еда повышает этот показатель до 70%. При употреблении жирной еды увеличивается и средний плазменный уровень Cmax.

Процессы распределения.

Лекарство подвергается широкому распределению внутри организма – большая часть кумулирует внутри эритроцитов с мышцами скелета, а помимо этого кумулирует внутри селезёнки, надпочечников с почками и ликвора. Рибавирин не участвует в процессах белкового синтеза.

Показатель распределительного объёма – около 5000 л.

Внутрисывороточные концентрации превышают минимальный замедляющий показатель для вирусов, обладающих чувствительностью в отношении ЛС.

Обменные процессы.

Процессам внутрипеченочного обмена подвергается 60% порции лекарства – через 2 пути. Первый из них – это процесс обратного фосфорилирования, позволяющий сформировать 1,2,4-триазол-3-карбоксамид (активные обменные процессы), а второй (процесс распада) содержит дерибозилирование с амидным гидролизом для формирования 1,2,4-триазол-3-карбоксильной кислоты. Внутрипеченочные обменные процессы – это также один из важных путей экскреции.

Экскреция.

На начальном этапе средний термин полураспада ЛС равен 2-м часам; предельный средний показатель же составляет в пределах 20-50-ти часов. При введении 1-ой порции показатель Tmax равен 1,5 часам.

Экскреция производится 3-мя путями – на 53% с мочой (рибавирин с его метаболическими компонентами), на 15% – с фекалиями, и ещё на 2% – через лёгкие.

Использование Рибавирин во время беременности

Запрещается использовать Рибавирин при беременности.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • выраженная непереносимость, связанная с элементами лекарства;
  • период ГВ;
  • гемоглобинопатии (среди таковых анемия серповидно-клеточного типа и талассемия);
  • ХПН (с показателями КК ниже 50-ти мл за минуту);
  • депрессия в тяжёлой степени, при которой наблюдаются суицидальные попытки;
  • печеночные дисфункции тяжёлого типа, гепатит аутоиммунного характера и декомпенсированная форма цирроза;
  • имеющиеся в анамнезе болезни щитовидки.

Побочные действия Рибавирин

Тяжёлым побочным проявлением при использовании ЛС является анемия гемолитического типа.

Иногда возникают следующие нарушения:

  • утомляемость, головные боли, расстройства сна (сонливость или инсомния), астения и общее чувство недомогания;
  • ослабление зрения и боли в области грудины;
  • абдоминальная боль, рвота, похудение, понос, анорексия и тошнота;
  • тромбоцито-, нейтро-, лейко- или гранулоцитопения, а также анемия;
  • вызванное гемолизом небольшое увеличение значений непрямого билирубина с мочевой кислотой.

Способ применения и дозы

Употреблять Рибавирин необходимо перорально, вместе с едой – каждодневно в 2 применения (с утра, а также вечером).

Размер порции ЛС при сочетании с интерфероном α-2β определяется с учётом веса и составляет в пределах 1-1,2 г за день. Лицам с генотипом 1 порцию разделяют на 2 употребления:

  • вес ниже 75-ти кг: 0,4 г (соответствует 2-м капсулам) с утра, а также 0,6 г (соответствует 3-м капсулам) вечером;
  • вес свыше 75-ти кг: 0,6 г с утра, а также 0,6 г вечером.

Людям с генотипами 2 либо 3 необходимо вводить за сутки 0,8 г вещества (в 2 применения).

Терапия длится в период 24-48-ми недель.

  • Применение для детей

Не имеется достаточного количества сведений касательно медикаментозного эффекта и безопасности применения ЛС в педиатрии, из-за чего лицам младше 18-летия его не назначают.

Взаимодействия с другими препаратами

Употребление антацидов ослабляет терапевтическое влияние Рибавирина.

Медикамент угнетает фосфорилирование ставудина с зидовудином. Пока не удалось окончательно определить клиническую значимость этой информации.

Отмечается синергизм лекарства с дидеоксиназином в качестве вещества, ингибирующего ВИЧ.

При этом не отмечается взаимодействия медикамента и ненуклеозидных веществ, замедляющих протеазы либо обратную транскриптазу.

Условия хранения

Рибавирин необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей, тёмном месте. Температурные показатели – максимум 30°С.

Срок годности

Рибавирин может использоваться на протяжении 24-месячного термина с момента реализации терапевтического вещества.

Аналоги

Аналогами медикамента являются лекарства Рибавин, Ливел и Рибапег с Виразолом, а кроме этого Рибба и Копегус с Модерибой. Также в списке Вирориб, Рибарин и Гепавирин, Триворин с Ребетолом, Максвирин и Рибасфер с Рибамидилом.

Код по МКБ-10

B18.2 Хронический вирусный гепатит С

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Рибавирин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.