^

Здоровье

Рапимиг

Рапимиг является лекарством против мигрени. Входит в категорию избирательных агонистов серотониновых 5НТ1-рецепторов. Активным компонентом является золмитриптан.

ATC

N02CC03 Zolmitriptan

Действующие вещества

Золмитриптан

Показания к применению Рапимига

Показан для избавления от приступов мигрени (могут сопровождаться аурой либо развиваться без неё).

Форма выпуска

Выпуск в таблетках; в 1-ом блистере по 2 либо 6 штук. Внутри отдельной пачки – 1 блистерная пластинка.

Фармакодинамика

Золмитриптан – это избирательный агонист рекомбинантных серотониновых 5-НТ 1В/1D сосудистых рецепторов. У него имеется умеренное сродство с рецепторами серотонина типа 5НТ 1А, но при этом нет заметной аффинности либо лекарственной активности относительно проводников серотонина типов 5НТ2 и 5НТ3, а также 5НТ4. Помимо этого не проявляет активности относительно α1-, α2-, а также β1-адренорецепторов, рецепторов Н1-Н2 гистамина, м-холиновых проводников и D1-D2 дофаминовых рецепторов.

Лекарство обладает сосудосуживающими свойствами, в основном по отношению к краниальным сосудам, а кроме того препятствует выделению нейропептидов (среди них вазоактивный интестинальный полипептид, являющийся главным эффекторным переносчиком рефлекторной реакции возбуждения) и стимулирует вазодилатацию, которая находится в основе механизма появления мигрени. Тормозит развитие мигреневого приступа, не оказывая прямого обезболивающего эффекта.

Помимо остановки приступа, лекарство ослабляет рвоту вместе с тошнотой (в особенности в случае развития левосторонних атак), акустикофобию и светобоязнь. Заметно влияет на центры головномозгового ствола, которые взаимосвязаны с развитием мигрени – это объясняет устойчивость повторного воздействия в случае устранения серий, состоящих из нескольких последовательно развивающихся мигреневых приступов у одного человека.

Рапимиг очень эффективен в случае комбинированной терапии при мигреневом статусе (это серия, состоящая из нескольких, повторяющихся друг за другом, тяжёлых мигреневых приступов, которые длятся в период 2-5-ти дней). Избавляет от мигреней, связанных с менструацией.

Лекарственное воздействие начинается спустя 15-20 минут, достигая своего пика спустя 1 час после употребления таблетки. Наибольшего эффекта достигает в случае приёма во время развивающегося приступа.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лекарство хорошо абсорбируется внутри органов пищеварения. Степень всасывания от употребления еды не зависит. Средний уровень абсолютной биодоступности равен приблизительно 40%. Синтез вещества с белком плазмы составляет 25%. Для достижения пикового уровня требуется 1 час после приёма ЛС. Этот показатель удерживается в течение дальнейших 4-6-ти часов. Лекарство не накапливается в организме при повторных употреблениях.

Проходит интенсивный процесс биотрансформации внутри печени, в результате которого формируется N-десметилметаболит, обладающий в 2-6 раз большей лекарственной активностью, чем свойства исходного вещества. Примерно за 1 час этот элемент достигает 85% от максимального уровня концентрации.

Экскреция золмитриптана по большей части обуславливается внутрипеченочными процессами биотрансформации, в результате которых осуществляется экскреция с мочой продуктов распада.

Есть 3 главных продукта распада: гетероауксин (основной продукт распада внутри мочи и плазмы), N-оксид-, а также N-десметил- аналоги. При этом активностью обладает только N-десметилированный продукт распада. Значения этого вещества внутри плазмы примерно в 2 раза ниже показателей исходного компонента ЛС. Данный элемент способен усиливать лекарственные свойства золмитриптана.

После одноразового внутреннего приёма больше 60% вещества экскретируется с мочой (в основном под видом продукта распада – гетероауксина), а ещё около 30% выводится вместе с фекалиями в виде исходного элемента. После применения лекарства показатель общего клиренса равен приблизительно 10-ти мл/минута/кг (треть этой цифры – показатель клиренса внутри почек). Клиренс в почках более быстрый, чем скорость фильтрации клубочков, из чего можно сделать вывод о секреции внутри канальцев почек.

Распределительный объём после в/в инъекции равен 2,4 л/кг. Синтез с плазменным белком вещества золмитриптан, а также его N-десметилированного продукта распада довольно низкий (около 25%). Среднее значение времени полураспада действующего компонента равно 2,5-3-м часам. Время полураспада метаболитов вещества примерно такое же, из чего можно сделать вывод, что их экскреция ограничена скоростью формирования.

Коэффициент очищения золмитриптана со всеми его продуктами распада внутри почек у людей с тяжёлыми либо умеренными формами недостаточности почек понижен в 7-8 раз в сравнении со здоровыми людьми. Уровень АUC исходного вещества с активным продуктом распада немного повысился (соответственно на 16, а также 35%), а время полураспада удлинилось на 1 час, достигнув показателя 3-3,5 часа. Данные значения наблюдаются в пределах, которые были выявлены при тестировании на добровольцах.

Использование Рапимига во время беременности

Беременным можно использовать Рапимиг лишь в ситуациях, когда вероятная польза для женщины выше возможности появления у плода отрицательных реакций.

Нет информации касательно попадания золмитриптана внутрь грудного молока, вследствие чего следует с осторожностью принимать лекарство во время лактации. Требуется минимизировать отрицательное воздействие на ребёнка – проводить кормление грудью минимум спустя 24 часа после употребления ЛС.

Противопоказания

Среди противопоказаний лекарства:

  • непереносимость составных элементов ЛС;
  • умеренная либо тяжёлая степень повышения уровня АД, а кроме того лёгкое неконтролируемое увеличение его показателей;
  • наличие ИБС (сюда входит и имеющийся в анамнезе у больного инфаркт миокарда);
  • вариантная стенокардия;
  • наличие в анамнезе ТИА и цереброваскулярных расстройств;
  • показатели КК менее 15-ти мл/минута;
  • приём в комбинации с эрготамином и его дериватами, а кроме того с суматриптаном и наратриптаном либо прочими агонистами проводников 5HT 1B/1D;
  • патологии в области периферических сосудов;
  • лица в возрасте менее 18-ти, а также более 65-ти лет.

Побочные действия Рапимига

Возможные побочные действия из-за использования ЛС зачастую развиваются в лёгкой форме и возникают в период 4-х часов после употребления таблетки. Их частота не увеличивается при повторном приёме, а сами проявления пропадают спонтанно без необходимости в дополнительной терапии. Среди симптомов:

  • реакции сердечнососудистой системы: зачастую появляется сердцебиение; реже развивается тахикардия либо незначительно повышается уровень АД. Изредка возникает стенокардия, инфаркт миокарда либо коронароспазм;
  • проявления со стороны ПНС и ЦНС: зачастую наблюдается расстройство чувствительности, а вместе с этим головные боли с парестезиями либо гиперестезиями, головокружение, ощущение жара и чувство сонливости;
  • пищеварительная система: в основном появляется рвота либо тошнота, а также сухость слизистых рта и абдоминальные боли. Изредка развивается инфаркт либо ишемия (интестинального типа; либо инфаркт селезенки), которые проявляются в виде поноса с кровью либо болей в брюшине;
  • урогенитальная система: изредка возникает полиурия либо учащается процесс мочеиспускания. В отдельных случаях появляется ургентность;
  • структура мышц и костей: зачастую развивается миалгия либо мышечная слабость;
  • системные реакции и расстройства: в основном наблюдается астения, а помимо того чувство давления, боли либо тяжести в области шеи с горлом, а также грудины и конечностей;
  • иммунные реакции: изредка возможны проявления повышенной чувствительности, среди которых симптомы анафилаксии с ангионевротическим отёком, а также крапивница.

Отдельные проявления могут вызываться самой мигренью.

Способ применения и дозы

Лекарство нельзя использовать для профилактики приступов. Требуется выпить таблетку максимально быстро после начала мигреневой атаки, хотя в целом эффективность ЛС никак не зависит от времени приёма таблетки после развития приступа.

Разрешается не запивать таблетку водой – её можно положить на язык, чтоб она растворилась, а затем проглотить со слюной. Данная форма ЛС подходит для случаев, когда рядом нет воды либо требуется избежать рвоты с тошнотой, которым могут возникнуть в случае запивания жидкостью.

Таблетки быстро растворяются внутри ротовой полости, хотя иногда всё же может возникать задержка всасывания активного компонента, из-за чего замедляется и начало воздействия лекарства.

Блистер требуется раскрывать, очищая таблетку от фольги, а не путём продавливания ею упаковки.

Чтобы остановить приступ мигрени, следует принять 1-ну таблетку Рапимига (2,5 мг). При отсутствии эффекта либо повторном развитии симптомов в период 24-х часов рекомендуется принять вторую дозу.

Если существует потребность в принятии повторной дозы, требуется делать это минимум спустя 2 часа после 1-го приёма. Если дозировка 2,5 мг не даёт результата, позволено повысить однократную дозу до 5-ти мг (такая дозировка считается максимально допустимой для однократного приёма).

За день разрешается использовать не больше 10-ти мг лекарства. За 24 часа нельзя принимать более 2-х доз препарата.

При недостаточности печени – если у человека наблюдается умеренная либо лёгкая форма функционального печеночного расстройства, корректировать дозу не потребуется. В случае тяжёлой формы расстройства максимальной дневной дозой считается 5 мг.

Передозировка

Проявления передозировки: у принявших одноразовую дозу ЛС (в размере 50-ти мг) добровольцев развивалось седативное воздействие. Контролировать состояние больного при передозировке требуется минимум на протяжении 15-ти часов либо до момента исчезновения любых признаков нарушения.

Для устранения расстройств необходимо желудочное промывание и употребление активированного угля, а вместе с этим симптоматическое лечение (сюда входит обеспечение проходимости воздуха внутри дыхательной системы, а помимо того контроль за работой ССС и поддержание её функций). Лекарство не имеет специфического антидота.

Нет информации о воздействии перитонеального диализа либо гемодиализа на показатели золмитриптана внутри сыворотки.

Взаимодействия с другими препаратами

Разрешается употреблять лекарство вместе с парацетамолом и рифампицином, либо с веществами пизотифен или флуоксетин, с лекарствами пропранолол и метоклопрамид, а также с кофеином.

В соответствии с информацией, полученной после тестов с добровольцами, не наблюдается фармакокинетического взаимодействия лекарства с эрготамином. Но при этом, потому как в теории может увеличиваться вероятность появления коронароспазма, рекомендовано употреблять Рапимиг минимум спустя 24 часа после использования эрготамина. Кроме того, эрготамины рекомендовано употреблять минимум спустя 6 часов после приёма Рапимига.

При использовании моклобемида (вещество является специфическим ингибитором элемента MAO-A) возникало несущественное повышение уровня AUC (на 26%) золмитриптана, а также его активного продукта распада (в 3 раза). Вследствие этого лицам, употребляющим ингибиторы MAO-A, рекомендовано употреблять золмитриптан в дневных дозировках не больше 5-ти мг. Лекарства нельзя сочетать, если моклобемид принимается в размерах больше 150-ти мг 2 раза за день.

Вследствие использования циметидина (общий ингибитор элемента P 450) время полураспада золмитриптана повышалось на 44%, а уровень AUC – на 48%. Вместе с этим циметидин увеличивал в 2 раза время полураспада и показатель AUC N-диметилированного активного продукта распада (183C91). Лицам, которые используют циметидин, необходимо употреблять не больше 5-ти мг золмитриптана за день. Существующий общий профиль лекарственного взаимодействия не позволяет исключить вероятность взаимодействия активного компонента с ингибиторами элемента CYP 1A2. Из-за этого, в случае комбинации с такими веществами, как хинолоны (к примеру, ципрофлоксацин), а также флувоксамин, тоже требуется снижать дозировку.

Не возникает фармакокинетического взаимодействия золмитриптана с флуоксетином (СИОЗС), а также селегилином (ингибитор элемента MAO-B). Но в случае комбинирования с избирательными ингибиторами обратного серотонинового захвата (либо норадреналинового и серотонинового), а также триптанами возможно развитие серотониновой интоксикации (сюда входят изменения в состоянии психики, аномалии нервно-мышечной функции, а также вегетативная лабильность). Данные проявления могут иметь тяжёлую форму. При наличии лекарственной целесообразности применения золмитриптана с лекарствами СИОЗС или СИЗЗСиН, требуется выполнить соответствующий осмотр больного (в особенности это касается начального периода лечения), увеличив дозу либо используя иное серотонинергическое лекарство.

Как и прочие агонисты проводников 5HT 1B/1D, вещество золмитриптан способно тормозить абсорбцию остальных лекарств

Условия хранения

Рапимиг требуется содержать в месте, недоступном маленьким детям. При этом температурные показатели составляют максимум 30°C.

Срок годности

Рапимиг разрешается использовать в период 3-х лет с даты изготовления лекарственного препарата.

Фармакологическая группа

Серотонинергические средства

Фармакологическое действие

Противомигренозные препараты

ICD-10

G43 Мигрень

Производитель

Актавис Лтд для "Медокеми Лтд", Исландия/Кипр
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Рапимиг" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.