^

Здоровье

Рапиклав

Рапиклав является противобактериальным ЛС для системного использования.

ATC

J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Действующие вещества

Амоксициллин
Клавулановая кислота

Показания к применению Рапиклава

Применяется для устранения бактериальных инфекционных патологий, спровоцированных микробами, чувствительными к лекарству:

  • острая форма синусита бактериального типа;
  • острая форма воспаления среднего уха;
  • подтверждённое обострение хронической формы бронхита;
  • негоспитальная пневмония;
  • пиелонефрит или цистит;
  • инфекционные процессы внутри мягких тканей и кожного покрова (сюда входят укусы животных, целлюлиты и тяжёлые формы дентальных абсцессов, сопровождаемые целлюлитом распространённого типа);
  • инфекции в области суставов либо костей (среди них остеомиелит).

Форма выпуска

Выпуск осуществляется в таблетках; внутри 1-го блистера – 3 таблетки. В отдельную пачку помещают 7 блистерных пластинок.

Фармакодинамика

Рапиклав является комбинированным ЛС, содержащим клавулиновую кислоту (необратимый ингибитор β-лактамаз), амоксициллин и пенициллин с широким диапазоном противобактериальной активности. Лекарство образует с энзимами стабильные комплексные связи отрицательного характера и защищает от их воздействия вещество амоксициллин.

Амоксициллин имеет бактерицидные свойства – угнетает процесс связывания стенки клеток во время роста бактерии (при помощи конкурентного замедления активности транспептидаз). У клавулиновой кислоты незначительный противобактериальный эффект, но она способна необратимо синтезировать β-лактамазы, препятствуя разрушению амоксициллина.

Лекарство обладает большим диапазоном воздействия, активно влияя на чувствительные к амоксициллину микробы, а помимо этого на резистентные микроорганизмы, формирующие β-лактамазы, среди которых:

  • грамположительные аэробные бактерии (бацилла антракса, коринебактерии, энтерококк фекальный, листерия моноцитогенес, пневмококк, стрептококк пиогенный, Streptococcus bovis, золотистый стафилококк, эпидермальный стафилококк и Streptococcus viridans);
  • грамположительные анаэробные микроорганизмы: клостридии, пептококки и пептострептококки;
  • грамотрицательные аэробные микробы: коклюшная палочка, бруцеллы, кишечная палочка, палочка инфлюэнцы, моракселла катаралис, протей, клебсиеллы, гонококк, менингококк, пастеурелла мультоцида, протей мирабилис, вульгарный протей, сальмонеллы, шигеллы и холерный вибрион;
  • грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: бактероиды (среди них бактероиды фрагилис).

Отдельные представители данных типов микробов вырабатывают β-лактамазу, вследствие чего они становятся резистентны по отношению к монотерапии с использованием амоксициллина.

Фармакокинетика

Клавулиновая кислота и амоксициллин схожи по своей фармакокинетике. Они быстро абсорбируются при пероральном приёме; пища не оказывает воздействия на степень всасывания. Пика сывороточных показателей они достигают спустя 1-1,25 часа после употребления.

Время полураспада амоксициллина – 78 минут, а клавуланата – около 60-70-ти минут. Оба элемента способны проникать внутрь большинства тканей и жидкостей (в среднее ухо, лёгкие, миндалины и простату, желчный пузырь и печень, а также яичники и матку; помимо этого в выделения пазух носа и верхнечелюстных синусов, перитонеальную с плевральной жидкости, а кроме того в выделения бронхов, мокроту и синовию), а вместе с этим сквозь плаценту и ГЭБ (в последнем случае – при менингите).

Около 17-20% амоксициллина, а также 22-30% клавулиновой кислоты синтезируется с плазменным белком.

Оба компонента экскретируются через почки: большая часть амоксициллина выводится неизменённой, а вот клавуланат – в форме продуктов распада. Некоторая часть веществ может экскретироваться через лёгкие с кишечником, а также попадать внутрь грудного молока.

Действующий компонент можно удалить из организма при помощи процедуры гемодиализа.

Использование Рапиклава во время беременности

Репродуктивные тесты парентеральной и пероральной формы ЛС на животных (использовались дозировки, которые превышают человеческие в 10 раз) не обнаружили тератогенного эффекта. По ходу одного из тестов с участием беременных с преждевременным разрывом плодной оболочки выяснилось, что использование Рапиклава для профилактики может усиливать риск развития у новорожденного НЭК. Как и с прочими ЛС, необходимо избегать приёма лекарства при беременности (в особенности это касается 1-го триместра). Исключением являются лишь случаи, когда потенциальная польза более высока, чем риск появления нарушений.

Действующие вещества лекарства способны проникать внутрь грудного молока (о воздействии клавулиновой кислоты на грудничков информации нет), поэтому у младенцев может развиваться грибок в области слизистых и понос. Вследствие этого требуется отмена кормления на период приёма ЛС.

В целом при лактации рекомендуется принимать Рапиклав лишь в случаях, когда врач оценивает пользу от использования ЛС более высокой, чем вероятность риска появления негативных последствий.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • высокая чувствительность относительно элементов лекарства, а кроме того любых противобактериальных ЛС из категории пенициллинов;
  • присутствие в анамнезе тяжёлых проявлений непереносимости (среди них анафилаксия), которые связаны с использованием прочих β-лактамных веществ (сюда входят монобактамы и карбапенемы, а также цефалоспорины);
  • имеющаяся в анамнезе печеночная дисфункция либо желтуха, вызванные приёмом клавуланата или амоксициллина;
  • запрещено использовать при лечении детей, не достигших 12-летнего возраста.

Побочные действия Рапиклава

Приём Рапиклава может спровоцировать развитие таких побочных действий:

  • инфекционные и инвазивные процессы: зачастую возникает кандидоз в области слизистых либо кожи. Единично наблюдается чрезмерное повышение количества резистентных микробов;
  • кроветворная система: изредка может возникать излечимая лейкопения (также сюда входит нейтропения) либо тромбоцитопения. Единично появляется излечимый агранулоцитоз, а кроме того гемолитическая форма анемии. Может также удлиняться время ПТИ и кровотечений;
  • проявления аллергии: единично развивается анафилаксия, отёк Квинке, аллергическая форма васкулита, а также сывороточная болезнь;
  • реакции НС: редко появляются головные боли либо головокружение. Единично могут возникать судороги, гиперактивность оборотного типа и асептическая форма менингита. Судороги обычно появляются у лиц с расстройствами в работе почек, а также у людей, принимающих ЛС в больших дозах;
  • органы ЖКТ: у взрослых обычно наблюдается понос; реже – рвота либо тошнота. У детей зачастую возникает и рвота с тошнотой, и понос (тошнота в основном развивается из-за приёма большой дозы; указанные выше реакции ЖКТ можно уменьшить, принимая ЛС перед едой). Изредка возникают расстройства пищеварения. Единично наблюдается ассоциированный с антибиотиками колит (сюда ходят геморрагическая и псевдомембранозная форма болезни) и черный ворсинчатый язык;
  • реакции гепатобилиарной системы: изредка у лиц, применяющих антибиотики из категории β-лактамов, происходит умеренное увеличение показателей АЛТ либо АСТ. Единично развивается внутрипеченочный холестаз либо гепатит. Подобные реакции появляются в случае использования прочих пенициллинов, а также цефалоспоринов. По большей части гепатиты развиваются у мужчин, а также пожилых людей, а их появление может связываться с продолжительной терапией. У детей подобные реакции проявлялись лишь изредка. Симптомы болезни развиваются в процессе лечения либо сразу после его окончания, но в отдельных случаях они развивались и спустя несколько недель по завершении терапии. Такие признаки зачастую являются обратимыми. Лишь единично наблюдались смертельные случаи, но они всегда происходили у людей с тяжёлой формой основной патологии либо у тех, кто одновременно принимал лекарства, оказывающие негативное воздействие на печень;
  • подкожные слои и кожа: редко проявлялась крапивница, зуд и высыпания на коже. Изредка развивалась многоформная эритема. Единично синдром Лайелла либо Стивенса-Джонсона, болезнь Риттера и острая форма экзантематозного пустулеза (генерализованного типа). При возникновении аллергической формы дерматита требуется закончить лечение;
  • система мочеиспускания и почки: единично появлялась кристаллурия либо тубулоинтерстициальный нефрит.

Способ применения и дозы

Лекарство необходимо использовать, учитывая существующие официальные рекомендации относительно антибиотикотерапии, а также информацию о местной чувствительности по отношению к антибиотику. Переносимость клавуланата и амоксициллина отлична в разной местности и может изменяться с течением времени. Если она существует, требуется изучить информацию о локальной чувствительности и, в случае возникновения необходимости, выполнить микробиологическое исследование и провести тест касательно переносимости.

Диапазон рекомендуемых дозировок зависит от наблюдающихся в организме патогенных бактерий, а также их чувствительности относительно противобактериальных ЛС. Вместе с этим от тяжести болезни и места расположения инфекции, а кроме того веса, возраста и почечной функции человека.

Детям с весом ≥40 кг, а также взрослым требуется принимать за день по 1750 мг амоксициллина/250 мг клавуланата (доза составляет 2 таблетки). Разделять дневную порцию следует на 2 употребления.

Детям с весом <40 кг можно принимать не больше 1000-2800 мг амоксициллина/143-400 мг клавуланата за день (если назначен указанный ниже приём).

Длительность курса определяется с учётом клинической реакции больного. При отдельных инфекциях (таких, как остеомиелит) необходима продолжительная терапия.

Детям весом <40 кг: размер дневной дозы в пределах 25\3,6-45\6,4 мг/кг. Дозу делить на 2 порции.

Размеры доз в случае функционального печеночного расстройства.

Следует принимать ЛС осторожно, регулярно отслеживая изменения в работе печени. Информации по дозировкам в этом случае существует недостаточно.

Размеры доз при функциональном почечном расстройстве.

Рапиклав в размере 875/125 мг может быть назначен лишь лицам, показатель КК которых составляет минимум 30 мл/минута. В случае недостаточности почек, при которой КК – меньше 30-ти мл/минута, эту форму лекарства применять нельзя.

Таблетку принимают целиком, не пережёвывая. При необходимости можно разделить её напополам, после чего проглотить обе половинки.

Длительность курса подбирается индивидуально. Нельзя продолжать терапию больше 2-х недель без проведения оценки состояния пациента.

Процесс лечения может начинаться с введения лекарства парентеральным методом. В дальнейшем осуществляется перевод на приём внутрь.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться реакции со стороны ЖКТ, а также нарушение баланса воды и электролитов. Данные признаки следует устранять симптоматически, восстанавливая при этом баланс электролитов с водой. Есть также сведения о развитии кристаллурии, которая в дальнейшем временами преобразовывалась в недостаточность почек.

Убрать Рапиклав из организма можно, применив гемодиализ.

Взаимодействия с другими препаратами

Запрещено сочетать с пробенецидом, так как он уменьшает выделение амоксициллина через почечные канальцы. При сочетанном приёме с Рапиклавом возможно продолжительное увеличение показателей амоксициллина в крови, но при этом пробенецид не воздействует на показатели клавуланата.

Комбинация амоксициллина с аллопуринолом может повышать риск развития аллергии. Нет сведений о сочетанном приёме Рапиклава с аллопуринолом.

Как и прочие антибиотики, Рапиклав способен воздействовать на кишечную микрофлору, из-за чего снижается эстрогенная реабсорбция, а также ослабляется эффективность комбинированной оральной контрацепции.

Есть отдельная информация о повышении значений INR у лиц, использующих варфарин либо аценокумарол в сочетании с амоксициллином. При необходимости подобной комбинации требуется тщательно отслеживать уровень ПТВ либо показатель INR (также это нужно делать и некоторое время после отмены Рапиклава).

У людей, пользующихся для лечения мофетилом микофенолатом, после начала приёма внутрь амоксициллина и клавуланата может снизиться предозовый уровень активного продукта распада микофеноловой кислоты (приблизительно на 50%). Данное изменение может не иметь точного соответствия изменениям в показателях AUC микофеноловой кислоты.

Пенициллины способны снижать экскрецию метотрексата, вследствие чего могут усиливаться токсические свойства последнего.

Условия хранения

Лекарство следует содержать в условиях температуры не больше 25°С.

Срок годности

Рапиклав может использоваться в период 2-х лет с момента выпуска лекарственного средства.

Фармакологическая группа

Пенициллины в комбинациях

Фармакологическое действие

Антибактериальные препараты

ICD-10

A49.8 Другие бактериальные инфекции неуточненной локализации
A54 Гонококковая инфекция
A57 Шанкроид мягкий шанкр
H65.0 Острый средний серозный отит
H65.4 Другие негнойные средние отиты
H66.0 Острый гнойный средний отит
H66.3 Другие хронические гнойные средние отиты
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный

Производитель

Ипка Лабораториз Лтд, Индия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Рапиклав" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.