^

Здоровье

Парнасан

, медицинский редактор
Последняя редакция: 04.01.2019
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Парнасан обладает нейролептическими и антипсихотическими свойствами.

trusted-source[1], [2]

Код по АТХ

N05AH03 Olanzapine

Действующие вещества

Оланзапин

Фармакологическая группа

Нейролептики

Фармакологическое действие

Нейролептические препараты
Антипсихотические препараты

Показания к применению Парнасана

Применяется для лечения следующих состояний:

  • шизофрения (при обострениях, а кроме того для продолжительного и поддерживающего лечения с целью предупреждения рецидивов). Также назначается при психотических нарушениях, возникающих на фоне шизофрении и сопровождающихся продуктивными (сюда включены такие симптомы, как галлюцинации, бред и автоматизмы) либо отрицательными (ухудшение социальной активности, эмоциональное уплощение, а также оскудение речи) проявлениями и различными аффективными нарушениями;
  • БАР (для монотерапии либо сочетания с вальпроевой кислотой или лекарствами лития) – при маниакальных приступах острого характера либо смешанных эпизодах, сопровождающихся (либо нет) психотическими симптомами, с быстрой переменой стадий (или без этого);
  • предупреждение развития рецидивов мании у лиц с биполярным расстройством (если лекарство демонстрирует эффективность при терапии маниакальной стадии).

Форма выпуска

Выпуск лекарства производится в таблетках, имеющих объём 2,5, 5, а также 7,5, 10, 15 и 20 мг. Внутри блистерной упаковки – 10 таблеток. В пачке – 3 таких упаковки.

Фармакодинамика

Элемент оланзапин является антипсихотиком из группы нейролептиков и обладает большим диапазоном медикаментозной активности.

Антипсихотический эффект развивается путём блокировки D2-окончаний мезокортикальной и мезолимбической систем.

Седативное влияние возникает после блокады адренорецепторов формации головномозгового ствола.

Противорвотное воздействие обеспечивается блокировкой D2-окончаний триггерной области рвотного центра.

Гипотермические свойства ЛС – следствие блокировки окончаний дофамина в области гипоталамуса.

Вместе с этим лекарство обладает воздействием в отношении адренергических, мускариновых, Н1-гистаминовых и отдельных субклассов серотониновых окончаний.

Известно, что оланзапин ослабляет продуктивные (галлюцинации с бредом) и отрицательные (чувство подозрительности и враждебности, а также аутизм социального и эмоционального характера) признаки психозов. Изредка приводит к появлению экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика

Всасывание оланзапина довольно высокое; его степень не зависит от употребления еды. Показатели Tmax при пероральном применении составляют 5-8 часов. После приёма дозировок в пределах 1-20-ти мг плазменные значения ЛС изменяются линейно, в соответствии с размером порции. При плазменных показателях 7-1000 нг/мл белковый синтез составляет 93% (большая часть вещества связывается с α1-кислым гликопротеином, а также альбумином). Лекарство проходит сквозь гистогематические барьеры, среди которых и ГЭБ.

Метаболические процессы протекают в печени при помощи окисления с конъюгацией; при этом не отмечается формирования активных метаболических продуктов, основной терапевтический эффект ЛС обеспечивается оланзапином. Главным циркулирующим метаболическим продуктом является глюкуронид; вещество не проходит сквозь ГЭБ. Изоэнзимы типа CYP1A2, а также CYP2D6 системы цитохрома Р450 принимают участие в формировании N-дезметил, а также 2-гидроксиметил метаболических продуктов оланзапина.

Половая принадлежность, возраст, а также курение оказывают воздействие на значения клиренса вещества внутри плазмы и срок его полураспада:

  • категория некурящих – срок полураспада составляет 38,6 часов, а уровень клиренса – 18,6 л/час;
  • категория курящих – срок полураспада – 30,4 часа, показатели клиренса – 27,7 л/час;
  • женщины – показатели Т1/2 – 36,7 часов, уровень клиренса – 18,9 л/час;
  • мужчины – значения клиренса – 27,3 л/час, срок полураспада – 32,3 часа;
  • люди старше 65-летнего возраста – клиренс составляет 17,5 л/час, а срок полураспада – 51,8 часов;
  • лица младше 65-летнего возраста – показатели клиренса равны 18,2 л/час, а срок полураспада – 33,8 часам.

Значения клиренса внутри плазмы у людей с недостаточностью работы печени, некурящих людей и женщин более низкие по сравнению с соответствующими категориями лечащихся.

Экскреция элемента в основном происходит через почки (60%) в форме метаболических продуктов.

Использование Парнасана во время беременности

Так как существует крайне мало сведений относительно использования медикамента при беременности, его рекомендуют применять лишь в случаях, когда польза для женщины более вероятна, чем вред для плода. Женщина должна уведомлять доктора о планируемой либо уже наступившей беременности во время лечения с использованием Парнасана. Единично сообщалось о появлении чувства сонливости, тремора, развитии летаргического состояния и увеличении показателей АД у младенцев, которые родились у женщин, употреблявших оланзапин на 3-ем триместре.

Тесты продемонстрировали, что лекарство проходит в материнское молоко. Средний размер порции (мг/кг), которую получает младенец после достижения значений Css у женщины, составляет 1,8% материнской дозировки ЛС. Запрещается кормить грудью в период лечения.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • присутствие непереносимости в отношении действующего элемента ЛС и прочих его компонентов;
  • гиполактазия или недостаток лактазы, а кроме этого мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Осторожность необходима при использовании медикамента в таких случаях:

  • недостаточность функции почек либо печени;
  • гиперплазия простаты, имеющая доброкачественный характер;
  • глаукома закрытоугольного характера;
  • закупорка кишечника, имеющая паралитическую форму;
  • приступы эпилепсии;
  • присутствие в анамнезе судорожного синдрома;
  • лейко- либо нейтропения, имеющая различное происхождение;
  • имеющая различную природу миелосупрессия (сюда включены миелопролиферативные патологии);
  • гиперэозинофильный синдром;
  • церебро- либо кардиоваскулярные болезни или прочие состояния, повышающие вероятность снижения значений АД;
  • фенилкетонурия;
  • имеющее врождённый характер увеличение QT-интервала в показаниях ЭКГ (пролонгация корригированного QT-интервала (QTc)) либо присутствие факторов, в теории способных привести к увеличению QT-интервала (к примеру, сочетание с медикаментами, пролонгирующими уровень QT-интервала);
  • гипомагниемия либо -калиемия;
  • ХСН;
  • пожилые люди;
  • комбинация с медикаментами, имеющими центральный тип воздействия;
  • неподвижное состояние.

Побочные действия Парнасана

Использование медикамента может стать причиной возникновения некоторых побочных признаков:

  • расстройства, затрагивающие работу НС: зачастую возникает чувство сонливости. Нередко также появляется акатизия, дискинезия, головокружение и астения с паркинсонизмом. Изредка наблюдается судорожный синдром (в основном у тех, кто имеет данное нарушение в анамнезе). Единично возникает дистония (сюда входит и окулогирный криз), ЗНС и дискинезия в поздней стадии. Резкое прекращение приёма ЛС единично приводит к развитию таких проявлений, как рвота, гипергидроз, тремор, бессонница, тошнота и чувство тревоги;
  • нарушения функции ССС: зачастую наблюдается снижение уровня АД (сюда включён и ортостатический коллапс). Иногда появляется брадикардия (может сопровождаться коллапсом либо нет). Единично происходит пролонгация QTc-интервала в показаниях ЭКГ, фибрилляция или тахикардия желудочков и внезапная смерть, а кроме того тромбоэмболия (сюда входит ТГВ и ТЭЛА);
  • проблемы с пищеварительной деятельностью: зачастую развиваются преходящие холинолитические признаки, среди которых сухость ротовой слизистой и запор, а помимо этого бессимптомное преходящее увеличение активности трансаминаз печени (АСТ с АЛТ, в особенности на начальной стадии лечения). Изредка появляется гепатит (сюда включены печеночные поражения, имеющие холестатическую, гепатоклеточную либо смешанную форму). Единично возникает панкреатит;
  • расстройства обменных процессов: зачастую происходит повышение веса. Довольно часто развивается гипертриглицеридемия или усиливается аппетит. Единично отмечают гипергликемию либо декомпенсацию сахарного диабета, которая временами проявляется в форме кетоацидоза либо коматозного состояния (может приводить и к смерти), а помимо этого гипотермию и гиперхолестеринемию;
  • нарушения кроветворной функции: зачастую отмечается эозинофилия. Изредка появляется лейкопения. Единично развивается тромбоцито- или нейтропения;
  • поражения структуры ОДА: единично наблюдается рабдомиолиз;
  • расстройства в работе урогенитальной системы: единично возникает приапизм или задержка процессов мочеиспускания;
  • симптомы со стороны эпидермиса: изредка появляются высыпания. Иногда возникают признаки фоточувствительности. Единично развивается алопеция;
  • проявления аллергии: изредка наблюдается сыпь. Единично – отёк Квинке, крапивница, анафилактоидные симптомы либо зуд;
  • другие: зачастую возникают периферические отёчности или астения. Единично проявляется синдром отмены;
  • данные лабораторных анализов: зачастую возникает гиперпролактинемия, хотя при этом её клинические признаки (среди таковых галакторея с гинекомастией, а также увеличение размера грудных желез) проявляются лишь изредка. У многих больных показатели пролактина стабилизировались самостоятельно, без отмены лечения. Изредка отмечается бессимптомное преходящее увеличение активности АСТ с АЛТ. Иногда развивается увеличение активности КФК. Единично увеличиваются значения билирубина или ЩФ, а также повышается плазменный уровень сахара (до показателей выше 200 мг/дл, что является фактором возможного наличия сахарного диабета; или до значений 160-200 мг/дл, что считается возможным симптомом развития гипергликемии) у лиц с исходными показателями глюкозы, равными меньше 140-ка мг/дл. Отмечались также случаи увеличения уровня триглицеридов (+20 мг/дл к исходным значениям) или холестерина (+0,4 мг/дл) и развитие бессимптомной эозинофилии.

У лиц пожилого возраста, страдающих деменцией, при тестах была зафиксирована более высокая частота смертельных исходов и цереброваскулярных расстройств (ТИА или инсульт). Крайне часто у данной группы лечащихся отмечаются падения и расстройства походки. Часто регистрировались и пневмония, эритема, недержание мочеиспускания, летаргическое состояние, увеличение температуры и галлюцинации зрительного характера.

У людей с медикаментозными психозами (из-за использования агонистов допамина) на фоне дрожательного паралича часто фиксировалось появление галлюцинаций и ухудшение паркинсонических проявлений.

Есть информация о возникновении нейтропении (4,1%) в случае сочетанного использования ЛС с вальпроевой кислотой у людей с манией биполярного характера. Комбинация с литием либо вальпроевой кислотой приводит к повышению частоты (свыше 10%) случаев появления сухости ротовой слизистой, тремора, увеличения веса и усиления аппетита. Кроме этого отмечались и речевые расстройства (1-10%).

trusted-source[3], [4]

Способ применения и дозы

Таблетки употребляют перорально, без привязки к приёму еды, запивая их обычной водой.

Для лечения шизофрении – размер начальной дозировки равен 10-ти мг за день.

При маниакальных эпизодах, вызванных биполярным нарушением – принимать за день по 15 мг вещества (монотерапия) или 10 мг (при сочетании с вальпроевой кислотой либо лекарствами лития). В этой же дозировке назначают и поддерживающее лечение.

Для предупреждения рецидивов маниакальных приступов при БАР сначала нужно принимать по 10 мг за день во время ремиссии. Людям, которые ранее применяли Парнасан для терапии маниакальных эпизодов, при поддерживающем лечении назначают такие же дозировки. Во время использования ЛС при новом депрессивном, маниакальном либо смешанном эпизоде нужно при потребности повышать порцию, дополнительно проводя лечение расстройств настроения (с учётом клинических симптомов).

Размер дневной порции медикамента при лечении эпизодов мании, шизофрении и для предупреждения рецидивов БАР может составлять в пределах 5-20-ти мг за сутки (с учётом клинического состояния больного). Увеличение порции до показателей выше рекомендуемого начального размера допускается исключительно после адекватно проведённого повторного клинического обследования больного и обычно выполняется с минимум 24-часовыми промежутками.

Лечение лиц пожилого возраста.

Понижать начальную порцию (до 5-ти мг за день) зачастую не рекомендовано, хотя допускается у людей от 65-ти лет, если имеются факторы риска.

Люди с почечными либо печеночными болезнями.

Требуется снижать начальную дозировку до 5-ти мг за сутки. В случае умеренной формы недостаточности печеночной функции именно порция 5 мг за день становится начальной. Позднее её можно повышать, но крайне осторожно.

Если у пациента присутствует больше 1-ого фактора, могущего повлиять на абсорбцию лекарства (пожилые люди, женщины, некурящие), может возникнуть необходимость в понижении его начальной порции. При потребности доза может в дальнейшем повышаться, но очень осторожно.

trusted-source[5], [6]

Передозировка

Признаки отравления: зачастую появляется чувство агрессии или возбуждения, тахикардия, дизартрия, ухудшение уровня сознания (начиная с чувства заторможенности и доходя до коматозного состояния) и разнообразные экстрапирамидные расстройства. Изредка могут отмечаться конвульсии, ЗНС, делирий, аспирация, коматозное состояние, снижение либо увеличение значений АД, подавление дыхательной работы и аритмии. Единично развивается недостаточность сердечно-легочной функции.

В случае острой интоксикации со смертельным исходом размер минимальной порции Парнасана составляет 0,45 г. Максимальная дозировка при отравлении с последующим выживанием пациента составила 1,5 г.

У медикамента нет антидота. Запрещено индуцировать рвоту. Требуется проведение желудочного промывания, употребление активированного угля (уменьшает значения биодоступности ЛС на 60%) и выполнение симптоматических процедур с одновременным отслеживанием работы жизненно важных систем (сюда входит поддержание респираторной деятельности, лечение ортостатического коллапса и повышение сниженных показателей АД).

Запрещено использовать дофамин, эпинефрин и прочие симпатомиметики, обладающие β-адреномиметическими свойствами, потому как последние способны усилить снижение значений АД. Чтобы определить наличие аритмий, требуется отслеживать работу ССС. Пострадавший должен пребывать под постоянным медицинским контролем, пока не наступит полное выздоровление.

Взаимодействия с другими препаратами

Так как оланзапин подвергается метаболизму при помощи изоэнзима CYP1A2, вещества, индуцирующие или замедляющие активность изоэнзимов цитохрома Р450, а также проявляющие специфическое влияние относительно функции CYP1А2, способны изменять фармакокинетику препарата.

Медикаменты, индуцирующие активность CYP1A2.

Значения клиренса ЛС могут увеличиваться у курящих людей при сочетании с карбамазепином, в результате чего понижаются плазменные показатели оланзапина. Требуется осуществлять клинический контроль, потому как в отдельных случаях может понадобиться увеличение дозировки Парнасана.

Средства, замедляющие деятельность CYP1A2.

Флувоксамин является специфическим ингибитором элемента CYP1A2 и существенно понижает уровень клиренса оланзапина. У некурящих женщин среднее увеличение значений Cmax препарата после использования флувоксамина равнялось 54%, а у мужчин, которые курят – 77%. При этом среднее повышение значений AUC лекарства у данных групп лечащихся составляет 52 и 108% соответственно.

Лицам, применяющим флувоксамин либо иной ингибитор активности изоэнзима CYP1A2 (к примеру, ципрофлоксацин), лечение с использованием Парнасана требуется начинать с уменьшенных порций. Снижение дозировки оланзапина может понадобиться и при добавлении к лечению веществ, замедляющих деятельность изоэнзима CYP1А2.

Прочие взаимодействия.

Активированный уголь на 50-60% понижает всасывание оланзапина после перорального использования, из-за чего его можно принимать минимум за 2 часа перед либо после употребления лекарства.

Флуоксетин замедляет действие изоэнзима CYP1A2 (1-разовая порция 60 мг либо аналогичная многократная дозировка на протяжении 8-ми суток) – на 16% увеличивает уровень Cmax и на те же 16% понижает клиренс оланзапина. Эти изменения не обладают клиническим значением, поэтому корректировать дозировку медикамента не нужно.

Препарат способен снижать эффективность дофаминовых агонистов (прямого или непрямого типа).

При тестах in vitro действующее вещество ЛС не угнетает основные изоэнзимы цитохрома P450 (среди таковых 1А2 и 2D6, а также 2С9 с 2С19 и 3А4). При исследованиях in vivo не зафиксировано подавления обменных процессов таких активных элементов: теофиллин (CYP1A2), трициклики (CYP2D6) с варфарином (CYP2C9), а также диазепам (компоненты CYP3A4 и 2С19).

Необходимо очень осторожно комбинировать лекарство с прочими медикаментами с центральным типом влияния. Хотя 1-разовая порция спиртных напитков (45 мг/70 кг) не обладает фармакокинетическим влиянием, при употреблении спиртного одновременно с препаратом может отмечаться потенцирование седативного эффекта в отношении ЦНС.

trusted-source[7], [8], [9]

Условия хранения

Парнасан требуется содержать в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Уровень температуры – в пределах 25°C.

trusted-source[10]

Срок годности

Парнасан может применяться в пределах 36-ти месяцев с момента выпуска терапевтического средства.

trusted-source[11]

Применение для детей

Запрещено использование Парнасана в педиатрии (до 18-летнего возраста), потому как нет данных о безопасности и терапевтической эффективности средства.

Аналоги

Аналогами медикамента являются лекарства Эголанза, Оланзапин и Заласта.

Код по МКБ-10

F20 Шизофрения
F23 Острые и преходящие психотические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F31 Биполярное аффективное расстройство
F31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами
R44.3 Галлюцинации неуточненные

Производитель

Гедеон Рихтер, ООО, Польша/Венгрия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Парнасан" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.