^

Здоровье

Паклитаксел-джен

Одним из представителей антинеопластических и иммуномодулирующих препаратов на основе паклитаксела является Паклитаксел-джен – это инъекционный раствор производства индийской фармацевтической корпорации «Genom Biotech pvt. Ltd».

ATC

L01CD01 Paclitaxel

Действующие вещества

Паклитаксел

Показания к применению Паклитаксел-джен

Антинеопластический препарат Паклитаксел-джен применяется в составе химиотерапии при раковых процессах в яичниках, в молочных железах, при немелкоклеточной раковой опухоли в легких, при саркоме Капоши у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Форма выпуска

Антинеопластическое средство Паклитаксел-джен производится в виде инъекционного раствора для внутривенных вливаний.

Препарат представлен действующим ингредиентом паклитакселом, содержание которого в 1 мл составляет 6 мг.

Среди дополнительных ингредиентов присутствует некоторое количество лимонной кислоты, рицинового масла, спиртового денатурата.

Фармакодинамика

Медикамент считается типичным представителем антимитотических цитостатических антиопухолевых лекарственных средств. Его принцип лечебного воздействия имеет отношение к вмешательству в процесс клеточного деления. Паклитаксел-джен антивизирует собирание микротруб с тубулиновых димеров, нормализует текущие процессы и тормозит деполимеризацию, расстраивая баланс димеров и полимеров на сторону последних.

Паклитаксел-джен участвует в индукции формирования аномальных собираний микротруб на протяжении цикла клетки, а также провоцирует формирование множественных «лучистых» микротруб в митотическом периоде, что становится причиной остановки жизненного цикла в G²-фазе или M-фазе.

В результате воздействия Паклитаксел-джен запускается формирование веретена митоза. Опухолевая клетка перестает делиться, нарушаются скелет клетки и её подвижность, процессы внутриклеточного движения и трансмембральная передача импульсов, что в совокупности приводит к гибели раковой клетки.

Фармакокинетика

Кинетические особенности Паклитаксел-джен исследовались при трехчасовом внутривенном вливании раствора в количестве 135-175 мг на м².

Усредненный распределительный объем составил 198-688 литров на м². Содержание активного ингредиента в кровотоке снижается согласно двухфазной кривой. Увеличение дозировки приводит к развитию нелинейной зависимости.

 Повышение дозировки на 30% приводит к повышению предельной концентрации и AUC соответственно на 75% и 81%.

Повторные многократные инфузии не вызывают накопления активного ингредиента.

Связь с плазменными протеинами может составить от 89 до 98%.

Предварительная премедикация с применением циметидина, ранитидина, дексаметазона, дифенгидрамина не оказывает влияния на связь активного ингредиента с протеинами.

Метаболические процессы изучались недостаточно, однако известно, что реакции биологической трансформации проходят в печени с формированием гидроксилиновых конечных продуктов. Полураспад активного вещества происходит в течение 3-52,7 ч., при среднем показателе клиренса 11,6-24 л в час на м².

Выведение препарата происходит через желчь.

Использование Паклитаксел-джен во время беременности

Лечение Паклитаксел-джен и периоды беременности и грудного кормления несовместимы.

Противопоказания

Не назначают лечение Паклитаксел-джен:

  • при склонности к гиперчувствительности к препарату;
  • при значительной нейтропении (ниже 1500/1 мм³);
  • беременным и кормящим пациенткам.

Побочные действия Паклитаксел-джен

Инфузионный раствор Паклитаксел-джен в стандартной дозировке и при грамотном вливании обычно не вызывает появления побочных эффектов. Токсическое действие может проявляться угнетением кроветворной функции. Нейтрофилия обнаруживается примерно к 8-11 суткам, а на 22 сутки численность нейтрофилов нормализуется. Значительная нейтропения обнаруживается у 27% пациентов: она является кратковременной и не приводит к появлению инфекционных осложнений. Лишь в 1% случаев продолжительность значительной нейтропении четвертой степени составляет более одной недели.

Появление сложных случаев тромбоцитопении и анемии обнаруживается у пациентов с заниженными кроветворными резервами (при множественных костных метастазах, частых химиотерапевтических курсах).

Чтобы не допустить развития кроветворных осложнений в период лечения Паклитаксел-джен следует еженедельно наблюдать изменения показателей крови, и при наличии показаний понижать вливаемое количество препарата.

Для предотвращения гиперчувствительных реакций вначале всегда проводится премедикация. Это позволяет снизить до 3% выраженность подобных реакций.

Начальные признаки гиперчувствительности в виде одышки, гипертензии, боли за грудиной возникают в самом начале вливания (на третьей-десятой минуте). Если меры по предотвращению аллергии приняты своевременно, то нет необходимости останавливать инфузионное введение.

У 3% пациентов допускается появление брадикардии, у 22% - понижение артериального давления. Такие случаи не являются поводом для проведения дополнительного лечения или остановки вливания.

Для предупреждения вероятных расстройств обязательно назначают электрокардиограмму перед инфузией и на протяжении всего химиотерапевтического курса.

Паклитаксел-джен является нейротоксическим и может спровоцировать развитие преходящих периферических сенсорных невропатий.

У 60% пациентов возникают боли в мышцах и суставах.

Облысение свойственно практически всем пациентам, проходящим лечение Паклитаксел-джен.

Кроме того, во время химиотерапии Паклитаксел-джен могут возникать признаки диспепсии, стоматит, изменение активности печеночных трансаминаз и увеличение количества билирубина.

Способ применения и дозы

Перед инфузией Паклитаксел-джен раствор разводят в 5% глюкозе или физрастворе, с содержанием 0,3-1,2 мг паклитаксела в 1 мл.

Обычная дозировка Паклитаксел-джен – 175 мг на м²: 3-х часовое вливание один раз в три недели (если содержание тромбоцитов в кровотоке равняется или выше 100 тыс., а абсолютная численность нейтрофилов равняется или выше 1500 на 1 мм³; в других ситуациях лечебные мероприятия откладывают до восстановления показателей крови). Если на начальной стадии лечения у пациента обнаруживается сильная нейтропения (абсолютная численность нейтрофилов ниже 500 на 1 мм³) на протяжении недели и больше, либо нейтропения протекает на фоне инфекций, то дозировку Паклитаксел-джен снижают на 20%.

До начала лечения Паклитаксел-джен пациентам назначают премедикацию, включающую в себя применение:

  • глюкокортикостероидных гормонов (например, 20 мг дексаметазона внутримышечно или внутрь за 12 ч и за 6 ч до вливания паклитаксела);
  • антигистаминных препаратов (например, 50 мг дифенгидрамина внутривенно-струйно за полчаса до вливания паклитаксела);
  • препаратов-блокаторов h²-гистамин-рецепторов (например, 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за полчаса до вливания паклитаксела).

Вливание Паклитаксел-джен осуществляют с использованием встроенного в систему инфузии мембранного фильтра с ячейками не шире 0,22 мкм. В системе не должно использоваться деталей из поливинилхлорида.

Передозировка

Признаками передозировки являются:

  • появление отеков;
  • болезненные ощущения;
  • покраснение в месте введения;
  • состояние слабости;
  • диспепсия;
  • падение кровяного давления;
  • замедление сердечного ритма;
  • кожная сыпь;
  • ощущение локального зуда.

Диагностически могут быть обнаружены: угнетение костномозговой функции, мукозит, периферическая невропатия.

При передозировке назначают симптоматическое лечение, так как специального медикамента со свойствами антидота не существует.

Взаимодействия с другими препаратами

Сочетание Паклитаксел-джен с цисплатином приводит к более значимой миелосупрессии.

Применение кетоконазола способно тормозить метаболические реакции паклитаксела.

Содержание доксорубицина в сыворотке крови может увеличиваться при введении вначале паклитаксела, а затем – доксорубицина.

Препараты тестостерона, кверцетина, этинилэстрадиола, ретиноевой кислоты угнетают формирование гидроксипаклитаксела «in vitro». В результате сочетания с такими препаратами, как субстраты, ингибиторы и индукторы CYP 2C8 и CYP 3A4, кинетические свойства Паклитаксел-джен «in vivo» могут меняться.

Условия хранения

Паклитаксел-джен сохраняют в условиях холодильника, обеспечивая постоянные температурные показатели +2°C - +8°C. Место хранения должно быть затемненным и не доступным для детей.

Срок годности

Хранят упаковки с Паклитаксел-джен до 2-х лет.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства растительного происхождения

Фармакологическое действие

Противоопухолевые препараты

ICD-10

C15 Злокачественное новообразование пищевода
C16 Злокачественное новообразование желудка
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легких
C46 Саркома Капоши
C50 Злокачественное новообразование молочной железы
C53 Злокачественное новообразование шейки матки
C56 Злокачественное новообразование яичника
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа

Производитель

Дженом Биотек Пвт. Лтд., Индия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Паклитаксел-джен" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.