Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Олиместра
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Олиместра является средством, блокирующим рецепторы вещества ангиотензин II.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Олиместра
Применяется при повышенном уровне АД эссенциального типа.
[1]
Форма выпуска
Выпуск происходит в таблетках объёмом 10 либо 20 мг. Внутри блистерной ячейки – 14 таких таблеток. В пачке – 2 либо 4 блистерных пластинки. Также может выпускаться по 15 таблеток внутри блистера, по 2 либо 4 блистерных упаковки в пачке.
Производится также в таблетках объёмом 40 мг, в количестве 7-ми штук внутри блистерной пластинки. В упаковке содержится 4 либо 8 таких блистеров. Также выпускают 10 таблеток внутри блистерной ячейки, по 3 либо 6 таких блистеров внутри пачки.
Фармакодинамика
Медоксомил ольмезартана – это мощный и активный избирательный антагонист проводников ангиотензина 2 (форма AT1), который принимают перорально. Возможно, этот компонент замедляет любое воздействие ангиотензина 2, посредником которого выступает рецептор AT1, вне зависимости от источника, а также пути связывания ангиотензина 2. Избирательный антагонизм проводников AT1 ангиотензина 2 вызывает повышение плазменных значений ренина, а также показателей ангиотензина 1 и 2, а помимо этого немного снижает плазменный уровень альдостерона.
Ангиотензин 2 – это главный вазоактивный гормон ренин-ангиотензина. Он является важным участником патофизиологических процессов, происходящих при повышенном уровне АД, обусловленных действием рецепторов AT1.
При увеличенных показателях АД препарат способствует длительному уменьшению этих значений (эффективность зависит от размера порции ЛС). Информации о патологическом снижении уровня АД после употребления первой порции лекарства нет. Также нет данных и о развитии тахифилаксии после продолжительной терапии либо синдрома отмены в результате отмены ЛС.
Однократный приём препарата за день обеспечивает мягкое и эффективное уменьшение показателей АД, которое продолжается на протяжении 24-х часов. Одноразовая порция демонстрирует снижение уровня АД, аналогичное тому, которое происходит при употреблении общей дневной порции в 2 приёма.
После продолжительной терапии уровень АД максимально снижался по прошествии 8-ми недель с момента начала лечения, но основная часть гипотензивного воздействия отмечается уже по истечении 2-х недель курса. При использовании в комплексе с гидрохлоротиазидом отмечается дополнительное уменьшение значений АД, а совместный приём переносится без осложнений.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение.
Олиместра – это пролекарство, которое быстро преобразуется в лекарственно активный продукт распада олмесартан. Происходит это при участии расположенных внутри портальной крови и кишечной слизистой эстераз в процессе всасывания ЛС из ЖКТ.
Внутри плазмы либо экскреционных продуктов не было обнаружено нераспавшееся активное вещество или неизменённое боковое соединение медоксомильной категории. Средний абсолютный показатель биодоступности метаболита олмесартан из таблетки препарата равен 25,6%.
Средние пиковые показатели действующего компонента внутри плазмы наблюдаются по истечении 2-х часов после употребления препарата. Плазменные значения повышаются практически линейно с повышением одноразовой пероральной порции до 80-ти мг.
Еда почти никак не воздействует на уровень биодоступности метаболита, что позволяет принимать лекарство вне зависимости от употребления пищи.
Белковый синтез активного компонента внутри плазмы равен 99,7%, но при этом потенциал для существенного для терапии сдвига уровня белкового связывания во время взаимодействия ЛС с прочими препаратами, обладающими высоким показателем синтеза с белками, остаётся низким (подтверждением этому можно считать отсутствие лекарственно заметного взаимодействия Олиместры с варфарином, а также медоксомилом). Синтез олмесартана с кровяными клетками довольно слабый. Среднее значение распределительного объёма при в/в инъекции тоже довольно низкое – в пределах 16-29-ти л.
Метаболические процессы и экскреция.
Общий уровень плазменного клиренса равен 1,3 л/час (19%). Он достаточно медленный в сравнении со значениями печеночного кровотока (примерно 90 л/час).
При одноразовом употреблении порции 14C-меченого активного вещества, 10-16% введённого радиоактивного компонента экскретируется с мочой (большая часть – на протяжении 24-х часов после употребления), а оставшаяся часть восстановлённого радиоактивного элемента экскретируется с фекалиями.
Учитывая системную доступность части, составляющей 25,6%, возможно вывести, что после абсорбции олмесартан экскретируется и через почки (около 40%), и с помощью печени с ЖВП (приблизительно 60%). Вся восстановленная радиоактивная часть – это элемент олмесартан. Внутри организма не обнаруживается никаких значимых продуктов распада. Рециркуляция вещества внутри кишечника и печени минимальна.
Конечный срок полураспада олмесартана находится в пределах 10-15-ти часов при многоразовом применении. Стабильных значений достигает после употребления нескольких первых порций, кумуляция по прошествии 2-х недель приёма не отмечается. Почечный клиренс равен приблизительно 0,5-0,7 л/час и никак не зависит от размера порции.
Способ применения и дозы
Размер начальной порции составляет 10 мг, которые нужно принять однократно за день. Людям, у которых не наблюдается адекватного уменьшения значений АД после употребления этой дозы, позволяется повысить её до оптимального размера – одноразовый приём 20-ти мг за день. Если появляется необходимость в дополнительном уменьшении показателей АД, размер порции лекарства позволено повысить до 40-ка мг за день (это максимально допустимый размер дозы за день) либо дополнить лечение гидрохлоротиазидом.
Максимальное гипотензивное воздействие лекарство демонстрирует спустя 8 недель после старта лечения, но заметное уменьшение значений АД отмечается уже по прошествии 2-х недель терапии. Необходимо учитывать этот факт при корректировке схемы дозирования для любого больного.
Чтобы соблюдать терапевтический режим, следует употреблять лекарство приблизительно в одинаковое время ежедневно. Приём не зависит от употребления еды, поэтому таблетку можно принимать, к примеру, вместе с завтраком.
При расстройстве почечной деятельности.
Людям с лёгкой либо умеренной степенью расстройства в работе почек (при значениях КК в пределах 20-60-ти мл/минута) можно принимать не больше 20-ти мг однократно за день, потому как сведения о применении более высоких доз у этой категории больных ограничены.
Лицам с тяжёлой формой расстройства (уровень КК составляет <20-ти мл/минута) запрещается назначать Олиместру, потому как для этой категории лечащихся слишком мало информации об использовании этого средства.
При расстройстве печеночной деятельности.
Людям с лёгкой степенью нарушения менять дозировку не нужно. При умеренной форме расстройства требуется сначала принимать однократно по 10 мг препарата за день, а максимальная дневная порция составляет 20 мг. Помимо этого следует тщательно отслеживать значения АД и работу почек у лиц с расстройствами печеночной функции, принимающих также мочегонные ЛС либо другие гипотензивные средства.
Отсутствует опыт применения препарата у лиц с тяжёлыми стадиями печеночных функциональных расстройств, из-за чего не рекомендовано назначать его людям из этой категории.
Использование Олиместра во время беременности
Олиместру нельзя назначать беременным и женщинам, планирующим беременность. При диагностировании беременности в период использования этого ЛС, нужно сразу же прекратить его приём, после чего заменить его иным препаратом, который позволяется принимать беременным.
Детей, чьи матери употребляли средства из данной лекарственной категории, необходимо тщательно обследовать на предмет сниженных значений АД. Рекомендовано выполнить УЗИ черепа плода, а также его почечной деятельности.
Из-за того, что не имеется сведений об использовании лекарства у кормящих женщин, назначать его в период лактации не следует. Рекомендуется пользоваться альтернативными препаратами, безопасность которых при применении кормящим матерям была установлена.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие гиперчувствительности в отношении действующего компонента ЛС либо прочих элементов препарата;
- обструкция в области ЖВП;
- назначение детям.
Побочные действия Олиместра
Использование лекарства изредка может вызывать появление отдельных побочных признаков:
- поражение системного кровотока и лимфы: развитие тромбоцитопении;
- расстройства пищеварительных процессов и метаболизма: развитие гиперкалиемии;
- проявления органов НС: возникновение головных болей или головокружения;
- нарушение дыхательной функции: появление кашля;
- симптомы со стороны органов ЖКТ: появление тошноты, абдоминальных болей либо рвоты;
- поражение подкожного слоя и поверхности кожи: сыпь либо зуд, а также признаки аллергии – крапивница, отёчность на лице, дерматит аллергического характера и отёк Квинке;
- расстройства функции костей и мускулатуры: развитие миалгии либо появление судорог в мышцах;
- нарушение в работе мочеиспускательной системы и почек: расстройство почечной функции и недостаточность почек в острой стадии;
- системные расстройства: появление ощущения усталости, заторможенности, дискомфорта, развитие летаргического состояния либо астении;
- результаты лабораторных тестов: увеличение показателей мочевины и креатинина в крови, а также показателей печеночных энзимов.
Передозировка
Есть только ограниченные сведения об отравлении лекарством. Чаще всего в результате передозировки происходит сильное снижение уровня АД. В таком случае понадобится тщательно отслеживать состояние пациента, выполняя процедуры поддерживающего и симптоматического лечения.
Нет сведений о выведении лекарства при помощи процедуры диализа.
Взаимодействия с другими препаратами
Воздействие прочих ЛС на препарат.
Калийсберегающие мочегонные средства и калиевые добавки.
Учитывая опыт использования прочих лекарств, обладающих воздействием на РАС, при комбинированном применении с добавками калия, калийсберегающими мочегонными, солевыми заменителями, в составе которых есть калий, а также прочими ЛС, способными увеличить сывороточные значения калия (среди таких гепарин), возможно повышение показателей калия внутри кровяной сыворотки. Из-за этого сочетать данные препараты запрещено.
Прочие гипотензивные медикаментозные средства.
Антигипертензивное воздействие Олиместры может потенцироваться в случае комбинированного применения с прочими гипотензивными ЛС.
Лекарства НПВС.
НПВС (среди них аспирин в дозировке >3 г/день, а помимо этого ингибиторы элемента ЦОГ-2) вместе с антагонистами проводников ангиотензина 2 способны оказывать синергичное воздействие (вследствие ослабления фильтрации клубочков). При приёме лекарств из категории антагонистов элемента ангиотензин 2 в сочетании с НПВС есть риск развития недостаточности почек в острой степени. Требуется постоянно отслеживать почечную деятельность на начальном этапе терапии, а помимо этого всё время контролировать, чтобы организм пациента получал требуемое ему количество жидкости.
Кроме того, сочетанное использование с НПВС может снижать гипотензивное воздействие антагонистов проводников ангиотензина 2, что приводит к частичной утрате эффективности.
Прочие средства.
При использовании вместе с антацидами (алюминия/магния гидроксидом) происходит умеренное понижение уровня биодоступности вещества олмесартан.
Воздействие препарата на прочие медикаментозные средства.
Литиевые вещества.
Обратное увеличение сывороточных значений лития, а также усиление токсичности отмечались при комбинированном использовании лекарства с иАПФ. Из-за этого запрещается сочетать Олиместру с литием. При необходимости подобного соединения требуется очень внимательно отслеживать плазменные значения лития в период терапии.
Условия хранения
Олиместру хранят в стандартных для лекарственных веществ условиях, в месте, недоступном маленьким детям.
[11]
Особые указания
Отзывы
Олиместра считается лекарством с отличным гипотензивным воздействием – большинство отзывов отмечают высокую эффективность ЛС.
Но при этом многие пациенты часто жалуются на развитие побочных действий – болей в грудине либо постоянного ощущения слабости. Поэтому при развитии таких проявлений требуется сразу же посоветоваться со своим лечащим доктором.
Срок годности
Олиместра может применяться на протяжении 3-х лет с момента выпуска медикаментозного средства.
[14]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Олиместра" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.