Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Мелперон гексал
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Мелперон гексал является антипсихотиком, входит в группу дериватов бутирофенона.
Активным элементом лекарства является вещество мелперон (под видом гидрохлорида), входящий в категорию бутирофенонов. Данный компонент обладает характерным для бутирофенонов нейролептическим эффектом, который варьирует от слабого к умеренному. По данным тестов с участием животных выявлено, что бутирофеноны блокируют действие окончаний дофамина, тем самым ослабляя интенсивность влияния дофаминового нейротрансмиттера.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Мелперона гексал
Применяется при следующих нарушениях:
- инсомния, спутанное сознание, психозы и возбуждение психомоторной природы (в особенности у лиц с психическими расстройствами и пожилых людей);
- деменция (связанная с органическими поражениями ЦНС);
- гипофрения;
- неврозы (при невозможности применения транквилизаторов из-за гиперчувствительности либо риска появления зависимости);
- алкоголизм.
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного элемента реализуется в таблетках – 20 штук внутри блистерной упаковки, 2 упаковки внутри пачки.
Фармакодинамика
Тестирования in vitro определили, что мелперон имеет более низкий показатель синтеза с D2-окончаниями, чем с галоперидолом (практически в 200 раз). Помимо дофаминергической активности лекарство демонстрирует сильный антисеротонинергический эффект.
Центральное и периферическое антигистаминное и холинолитическое влияние лекарства оценивать сложно.
Антипсихотическое воздействие развивается лишь при введении больших порций ЛС.
Помимо описанных выше воздействий, которые обычно наблюдаются у обладающих слабой активностью нейролептиков, мелперон способен оказывать миорелаксантное влияние и противоаритмический эффект.
Лекарство отличается от прочих нейролептиков тем, что при введении его терапевтических порций не развивается отрицательного влияния на показатели судорожного порога мозга. Проведённые соответствующие тестирования показали, что небольшое увеличение данного порога может наблюдаться при использовании ЛС в средних медикаментозных порциях.
Воздействие мелперона в отношении моторной экстрапирамидной активности довольно слабое.
Фармакокинетика
При употреблении внутрь мелперон полностью и на большой скорости абсорбируется в кровь, а затем участвует в интенсивных обменных процессах во время 1-ого внутрипеченочного прохождения. Плазменные значения Cmax регистрируются по истечении 60-90 минут с момента перорального приёма.
Увеличение дозировки приводит к нелинейному повышению плазменного уровня Cmax, что происходит из-за особенностей внутрипеченочного метаболизма.
Уровень синтеза с внутриплазменным белком равняется 50% (из них 18% – с альбумином сыворотки).
Употребление еды не изменяет интенсивность всасывания ЛС и его кровяные показатели.
Медикамент практически полноценно и на большой скорости подвергается внутрипеченочному метаболизму. При тестах с участием животных внутри мочи обнаружился ряд метаболических компонентов.
Неизменённым через почки экскретируется 5-10% действующего компонента. Термин полураспада при 1-разовом приёме равен приблизительно 4-6-ти часам. После повторного приёма этот показатель увеличивается приблизительно до 6-8-ми часов.
Способ применения и дозы
Порцию Мелперона гексала требуется подбирать, учитывая вес и возраст человека, а также его персональную переносимость, а помимо этого интенсивность и тип болезни. При этом доктору важнее всего руководствоваться возможностью максимального уменьшения порции и длительности терапии.
Дневную порцию следует поделить на несколько употреблений. Однократную дозировку необходимо употреблять с едой (в особенности, если требуется седативное влияние), перед сном. Запрещено применять вместе с чаем, кофе либо молоком.
Чтобы получить слабое седативное и усиленное анксиолитическое влияние, при котором происходит улучшение настроения, зачастую применяют дневную порцию 20-75 мг. Чтобы добиться более сильного седативного воздействия, можно употребить максимальную дозировку (вечером).
Лицам со спутанным сознанием и ажитацией сначала требуется применять по 0,05-0,1 г лекарства за день. Если потребуется, порцию за несколько суток можно увеличить до 0,2 г. В отдельных случаях с тяжёлыми нарушениями, при которых отмечается агрессивность, появление галлюцинаций и иллюзий, может вводиться максимальная порция, равная 0,4 г.
Ограничений по термину использования ЛС зачастую не имеется. Требуемое антипсихотическое влияние может не развиваться на протяжении 2-3-х недель лечения. Далее, с учётом персональной реакции пациента, порцию можно уменьшать.
Комбинированное использование с литиевыми веществами требует снижения порции обоих медикаментов.
Использование Мелперона гексал во время беременности
Нельзя использовать Мелперон гексал при беременности, потому как имеющейся информации относительно его безопасности для новорожденного младенца слишком мало.
В связи с отсутствием сведений относительно объёмов активного компонента, выделяемого с материнским молоком, при потребности в применении ЛС во время лактации следует отказаться от грудного вскармливания на время терапии.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- сильная непереносимость в отношении мелперона, прочих бутирфенонов либо остальных компонентов ЛС;
- острое отравление либо кома, спровоцированные приёмом опиатов, спиртного, снотворных и прочих психотропов, ослабляющих функцию ЦНС (среди таковых антидепрессанты с нейролептиками, а также литиевые соли);
- недостаточность работы печени в тяжёлой стадии.
Побочные действия Мелперона гексал
Терапевтические порции ЛС зачастую не оказывают воздействия (либо имеют слабый эффект) относительно процессов кровообращения, дыхания, мочеиспускания, переваривания еды и работы печени.
На начальной стадии терапии возможно развитие усталости либо (временами) ортостатической дисрегуляции/снижения уровня АД, или рефлекторное увеличение значений ЧСС. У лиц с кардиопатией нужно регулярно отслеживать показания ЭКГ, потому как иногда у них развивается аритмия.
Использование больших порций Мелперона гексала, с учётом персональной реакции организма, может приводить к расстройству форм непроизвольных движений (появление экстрапирамидных нарушений). Среди признаков – дискинезия раннего характера (спазм глоточной мускулатуры, имеющий спастическую форму прикус языка, кривошея, окулогирный криз, спазм, поражающий мускулатуру челюсти, и ригидность шейных мышц) и проявления дрожательного паралича (ригидность либо дрожание) и акатизии (появление гиперкинезий).
Развитие ранней стадии дискинезии и признаков дрожательного паралича контролируют, уменьшая порцию ЛС либо вводя холинолитические противопаркинсонические средства. Отмена нейролептика полностью устраняет данные признаки. А вот акатизию вылечить сложнее. Сначала можно попробовать уменьшить порцию медикамента, а при отсутствии результата назначить лечение с введением бипиридена, седативных или снотворных ЛС либо веществ, блокирующих действие β-адренорецепторов.
Иногда отмечается временная связь между появлением ранней разновидности дискинезии и использованием мелперона. Но во всех таких случаях вместе с данным ЛС либо перед его введением пользовались иными медикаментами, которые могут провоцировать такой побочный симптом. Терапию для него всё ещё не разработали.
Изредка возникает внутрипеченочный холестаз или желтуха, а также временно увеличивается действие внутрипеченочных энзимов.
При введении бутирофенонов изредка наблюдались эпидермальные признаки аллергии (экзантема).
Иногда использование мелперона приводит к появлению расстройств, связанных с кровяной системой – панцито-, лейко- или тромбоцитопения. Единично наблюдается агранулоцитоз.
Изредка, в особенности при введении высокоактивных нейролептиков в больших порциях, возможно развитие потенциально смертельного ЗНС (с температурными показателями более 40°С, подавлением сознания, доходящим до комы, ригидностью, а также декомпенсацией вегетативного характера с повышением уровня АД и тахикардией), требующее немедленного прекращения приёма ЛС. Как и в случае с интоксикацией, подобные отрицательные проявления требуют экстренной врачебной помощи.
Временами наблюдается галакторея, снижение веса, дисменорея и нарушение сексуальной функции.
Возможно также развитие терморегуляционных или аккомодационных расстройств, головных болей, обонятельных расстройств (из-за носовой заложенности), ксеростомии, обстипации, рвоты с тошнотой, а кроме этого утрата аппетита, расстройство мочевыделения и увеличение уровня ВГД.
Как в случае введения иных седативных психотропов, использование медикамента вызывает вероятность появления тромбоза вен в области таза и ног – этот фактор нужно принимать во внимание в случае постельного режима, длительной неподвижности либо предрасположенности к данному нарушению.
Передозировка
В связи с широким спектром терапевтических дозировок мелперона, отравление обнаруживается лишь в случае существенной передозировки. При интоксикациях отмечались не все из указанных ниже проявлений, но исключать никакое из них нельзя.
Признаки отравления:
- сонливость, которая может перерастать в кому, а также иногда возникает спутанное сознание делириозного характера и возбуждение;
- холинолитические симптомы (глаукома, задержка мочевыделения, зрительное помутнение или расстройства кишечной перистальтики);
- сердечнососудистые нарушения (брадикардия либо тахикардия, недостаточность процессов кровотока, снижение уровня АД, тахиаритмия желудочков или СН);
- гипо- либо гипертермия;
- тяжёлые стадии экстрапирамидных нарушений (зрительные спазмы, острые дистонические либо дискинетические проявления, спазмы, поражающие гортань либо глотку, а также поражение языкоглоточного нерва);
- единичные поражения, связанные с респираторной деятельностью (аспирация, цианоз, пневмония, остановка либо подавление дыхания).
Проводятся стандартные симптоматические действия, которые зачастую применяют при отравлениях; но в данном случае есть некоторые особенности, потому как препарат быстро всасывается. Выполнять желудочное промывание можно лишь при раннем определении отравления. Диализ с форсированным диурезом будут малоэффективны.
В случае тяжёлых экстрапирамидных нарушений используют противопаркинсонические вещества (к примеру, внутривенный укол биперидена).
Чтобы предупредить спазм глоточной мускулатуры, выполняется интубация или вводится миорелаксант с коротким типом влияния.
В случае снижения уровня АД, чтобы предотвратить парадоксальное его увеличение, требуется использовать лекарства схожие с норэпинефрином (либо норадреналином), но запрещено применять вещества, схожие с эпинефрином (либо адреналином). Пользоваться агонистами β-адренорецепторов запрещено, потому как они приводят к расширению сосудов.
Холинолитические признаки устраняют при помощи салицилата физостигмина (введение 1-2-х мг с возможностью повторения применения). Использовать стандартную дозировочную схему нельзя, потому как это может спровоцировать тяжёлые побочные проявления.
Взаимодействия с другими препаратами
Употребление лекарства вместе со спиртными напитками может вызвать усиление алкогольного воздействия.
Введение в сочетании с медикаментами, подавляющими действие ЦНС (обезболивающими, снотворными, антигистаминными веществами либо иными психотропами), может спровоцировать усиление седативного влияния либо подавление дыхания.
Использование вместе с трицикликами может спровоцировать реципрокное усиление активности.
Влияние гипотензивных ЛС может усиливаться в случае комбинации с Мелпероном гексал.
Сочетание с дофаминовыми антагонистами (к примеру, с леводопой) вызывает снижение терапевтической активности дофаминового агониста.
Использование нейролептиков одновременно с иными дофаминовыми антагонистами (к примеру, с метоклопрамидом) может спровоцировать потенцирование интенсивности моторных экстрапирамидных признаков.
Комбинированное применение мелперона и медикаментов с холинолитическим эффектом (к примеру, с атропином) вызывает потенцирование данного воздействия. Симптомами являются дизопия, ксеростомия, увеличение значений ВГД или показателей ЧСС, расстройство мочевыведения, обстипация, гиперсаливация, частичная утрата памяти, проблемы с речью и гипогидроз. Интенсивность влияния ЛС может ослабляться из-за снижения его всасывания внутри ЖКТ.
Бутирофеноны способны формировать плохо растворяемые комбинации с чаем, кофе либо молоком, из-за чего затрудняется абсорбция лекарства.
Хотя использование Мелперона гексал вызывает лишь довольно слабое и непродолжительное увеличение уровня пролактина, влияние пролактиновых ингибиторов (к примеру, гонадорелина) может снижаться. Такое взаимодействие пока не отмечалось, но полностью его развитие исключать нельзя.
Хотя ранее не регистрировалось развития взаимодействий лекарства с указанными ниже медикаментами, полностью их исключать нельзя, потому как мелперон обладает α-адренергической активностью.
Стимулирующие вещества по типу амфетамина: отмечается ослабление антипсихотического влияния мелперона и стимулирующей активности амфетамина.
Эпинефрин (либо адреналин) приводит к тахикардии либо парадоксальному снижению уровня АД.
Комбинация с фенилэфрином вызывает снижение влияния этого лекарства.
Использование дофамина вызывает расширение периферических сосудов (к примеру, артерий почек). Введение больших порций дофамина вызывает сужение сосудов под действием мелперона. Использование мелперона может оказывать антагонистический эффект относительно расширения периферических сосудов (к примеру, артерий почек) либо, при большой дозировке дофамина, сужение сосудов.
Срок годности
Мелперон гексал можно применять на протяжении 3-годичного термина с момента реализации медикаментозного средства.
[15]
Применение для детей
Нельзя назначать медикамент лицам младше 12-летия.
Аналоги
Аналогами препарата являются вещества Галомонд, Галоприл с Галопердолом и Сенорм.
[16]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Мелперон гексал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.