^

Здоровье

Медитан

Медитан является лекарством из категории антиконвульсантов.

ATC

N03AX12 Gabapentin

Действующие вещества

Габапентин

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Фармакологическое действие

Противосудорожные препараты

Показания к применению Медитана

Применяется для лечения эпилепсии – как дополнительное средство для терапии судорог парциального характера (также в случае с осложнением в виде генерализации вторичного типа) у детей старше 6-летнего возраста и взрослых. Кроме того препарат используют при монотерапии вышеуказанного нарушения у подростков от 12-ти лет и взрослых.

Назначается медикамент и для лечения болей нейропатического характера (периферического типа) – к примеру, при нейропатии диабетического происхождения либо постзостерной невралгии (взрослым).

Форма выпуска

Выпуск ЛС осуществляется в капсулах, в количестве 10-ти штук внутри блистерной упаковки. Капсулы объёмом 0,1 и 0,4 г выпускаются по 3 блистерных упаковки в коробке, а капсулы, имеющие объём 0,3 г, реализуются по 3 либо 6 пластинок внутри коробки.

Фармакодинамика

Нет точных данных относительно механизма терапевтического влияния, оказываемого габапентином.

Структура габапентина во многом схожа с нейромедиатором ГАМК, но механизм его лекарственного влияния отличен от воздействия иных элементов, взаимодействующих с ГАМК-окончаниями (среди них барбитураты, вещества, замедляющие активность ГАМК-трансферазы, вальпроаты, средства, ингибирующие процессы захвата ГАМК, а кроме этого ГАМК-предшественники и агонисты элементов ГАМК).

Терапевтическая доза габапентина не приводит к синтезу с окончаниями прочих распространённых лекарств либо с нейромедиаторными окончаниями головного мозга (среди них окончания ГАМКА и ГАМКВ, глутамата с бензодиазепинами, глицина либо NMDA).

Элемент габапентин не вступал во взаимодействие (при тестах in vitro) с каналами Na, что отличает его от карбамазепина с фенитоином. Отдельные тестовые системы in vitro показали, что габапентин частично понижал интенсивность воздействия агониста глутамата NMDA. Достичь такого эффекта получится лишь при показателях лекарства, превышающих 100 мкмоль, а это невозможно осуществить in vivo. Также габапентин немного снижает секрецию нейромедиаторов моноамина in vitro.

Габапентин способствует повышению обмена ГАМК в отдельных зонах головного мозга крыс; такое воздействие отмечается и у вальпроата натрия, но в отношении иных головномозговых отделов. Какое значение эти воздействия габапентина имеют в отношении оказываемого антиконвульсивного влияния – не известно.

У животных активный элемент ЛС проходит сквозь ГЭБ и останавливает максимальные переносимые приступы судорог, вызванные электрошоком, а помимо этого судороги, индуцированные конвульсантами химического характера (среди них вещества, замедляющие связывание ГАМК), и спровоцированные влиянием генетических факторов.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После перорального применения габапентина плазменные значения Cmax отмечаются по истечении 2-3-х часов. При повышении порции ЛС можно увидеть тенденцию к понижению уровня биодоступности вещества (его абсорбированной части). Значения абсолютной биодоступности после приёма капсулы объёмом 0,3 г составляют примерно 60%. Употребление еды (также и жирной) не имеет клинической значимости для фармакокинетических параметров габапентина.

На фармакокинетику ЛС не влияет и многоразовый приём препарата. При том, что плазменные показатели лекарства при клинических тестах колебались в пределах 2-20-ти мкг/мл, эти значения не определяют степень безопасности и эффективности медикамента.

Распределительные процессы.

Лекарственный элемент не подвергается белковому синтезу внутри кровяной плазмы. Показатели распределительного объёма ЛС составляют 57,7 л. Уровень вещества внутри ликвора у людей с эпилепсией равен приблизительно 20% от минимальных равновесных значений внутри плазмы. Габапентин способен проходить в материнское молоко.

Экскреция.

Габапентин экскретируется в неизменённом состоянии только через почки. Срок полураспада элемента не привязан к размеру дозировки и в среднем равен 5-7-ми часам.

У взрослых людей с расстройствами в работе почек отмечаются пониженные значения клиренса лекарства внутри плазмы. Константа элиминационной скорости, а также клиренс внутри почек и плазмы прямо пропорциональны значениям КК.

Вещество экскретируется из плазмы в процессе сеансов гемодиализа. Поэтому людям с расстройствами почечной деятельности, пребывающим на гемодиализе, следует корректировать размеры порции Медитана.

Использование Медитана во время беременности

Системные риски эпилепсии, а также использования антиконвульсантов.

Вероятность развития врождённого заболевания у ребёнка, чья мать принимала антиконвульсанты, возрастает вдвое/втрое. Зачастую отмечалось появление «заячьей» губы, а также пороков в развитии ССС и дефектов, затрагивающих нервную трубку. Комплексное противосудорожное лечение имеет ещё более высокую вероятность появления аномалий (в сравнении с монотерапией), из-за чего при необходимости применения ЛС, по возможности, рекомендуется проводить именно монотерапию.

Женщинам, пребывающим в репродуктивном возрасте, а также беременным, при потребности в проведении противосудорожного лечения, нужно перед его началом посоветоваться с врачом. На этапе планирования зачатия требуется также пересматривать необходимость проведения противосудорожной терапии. Запрещается резко и внезапно отменять применение антиконвульсантов, потому как вследствие этого могут появиться судороги, которые заметно ухудшат состояние и женщины, и плода.

Задержки в развитии детей, родившихся у матерей, страдающих эпилепсией, отмечаются достаточно редко. В подобных случаях нельзя дифференцировать, чем конкретно была вызвана задержка в развитии ребёнка – генетическими расстройствами, эпилепсией матери, социальными причинами либо применением антиконвульсантов во время беременности.

Риски, вызываемые использованием габапентина.

Соответствующих подходящих данных относительно использования вещества при беременности нет. Тесты на животных продемонстрировали, что оно обладает репродуктивной токсичностью, но риски для человеческого организма неизвестны. Запрещается пользоваться Медитаном при беременности, за исключением случаев, когда польза для женщины намного более вероятна, чем риски осложнений для плода.

Габапентин способен экскретироваться с материнским молоком. Потому как воздействие лекарства на грудничков не изучалось, назначать его при лактации нужно очень осторожно. Использование габапентина в данный период оправдано лишь в ситуациях, когда польза для женщины более ожидаема, чем возможность появления негативных последствий у ребёнка.

Противопоказания

Противопоказано использование у людей с непереносимостью по отношению к действующему элементу либо прочим вспомогательным компонентам ЛС.

Побочные действия Медитана

Приём капсул может привести к возникновению некоторых побочных признаков:

  • болезни, вызванные паразитами или инфекциями: зачастую возникают инфекции вирусного происхождения. Достаточно часто появляются инфекции, затрагивающие мочеиспускательную или респираторную систему, легочное воспаление и средний отит;
  • нарушения, затрагивающие лимфу и кроветворные процессы: зачастую возникает лейкопения. Изредка – тромбоцитопения;
  • иммунные поражения: изредка наблюдаются симптомы аллергии (такие, как крапивница). Возможно появление DRESS-синдрома или общих нарушений с разными проявлениями (среди таковых гепатит, высыпания, лихорадочное состояние, эозинофилия, лимфаденопатия и проч.);
  • расстройства питательных и обменных процессов: зачастую отмечается анорексия или усиление аппетита. Иногда возникает гипергликемия (в основном у диабетиков). Изредка появляется гипогликемия (также обычно у диабетиков). Возможно развитие гипонатриемии;
  • проблемы с психикой: зачастую возникает чувство тревожности, враждебности, спутанности сознания, развивается аномальное мышление, состояние депрессии или эмоциональная нестабильность. Изредка появляются галлюцинации;
  • нарушения деятельности НС: зачастую наблюдается чувство сонливости, головокружение или атаксия. Довольно часто отмечаются гиперкинезы, головные боли, судороги, тремор, нистагм, а помимо этого дизартрия, расстройство чувствительности (гипестезия или парестезии) либо координации, бессонница, амнезия или ухудшение памяти, а также потенцирование рефлексов, их ослабление либо полное отсутствие. Изредка появляются двигательные нарушения (среди таковых дискинезия, хореоатетоз или дистония) либо происходит утрата сознания. Иногда может наблюдаться расстройство умственной функции или гипокинезия;
  • проблемы со зрительной функцией: зачастую происходят зрительные нарушения (к примеру, диплопия либо амблиопия);
  • расстройства в работе слуховой системы: зачастую появляется вертиго. Изредка возникает ушной шум;
  • симптомы, затрагивающие работу сердца: изредка наблюдается усиление сердцебиения;
  • нарушения сосудистой деятельности: зачастую отмечается повышение значений АД или вазодилатация;
  • проблемы, связанные с респираторной функцией, грудиной и средостением: зачастую возникает бронхит, насморк, диспноэ, кашель или фарингит;
  • проявления в области ЖКТ: зачастую отмечается тошнота, понос, гингивит, рвота, зубная патология, признаки диспепсии, абдоминальная боль, запор, сухость горла либо ротовой слизистой, а также метеоризм. Изредка возникает панкреатит;
  • расстройства функции ЖВП и печени: изредка развивается желтуха или гепатит;
  • поражения, затрагивающие подкожный слой и эпидермис: зачастую наблюдается пурпура (обычно выглядит как синяки, получаемые вследствие травм), зуд, лицевая отёчность, высыпания и акне. Изредка возникает отёк Квинке, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, полиформная эритема и медикаментозная сыпь, сопровождающаяся общими признаками и эозинофилией;
  • нарушения в области соединительных тканей и скелетных мышц: зачастую появляется миалгия, болевые ощущения в области спины, артралгия и подёргивания мышц. Возможно развитие рабдомиолиза или судорог миоклонического характера;
  • проблемы с работой системы мочеиспускания или почек: зачастую наблюдается недержание мочи. Изредка – недостаточность почечной деятельности в острой стадии;
  • поражения грудных желез и репродуктивных органов: зачастую развивается импотенция. Возможно появление гинекомастии, гипертрофия грудных желез или половая дисфункция (сюда входит аноргазмия, расстройство эякуляции и изменения либидо);
  • системные признаки: чаще всего отмечается лихорадочное состояние и чувство усиленной утомляемости. Также зачастую появляются чувство слабости или дискомфорта, болевые ощущения, отёчности генерализованного либо периферического характера, расстройство походки и гриппоподобный синдром. Изредка возникают эффекты отмены (обычно это гипергидроз, чувство тревожности, тошнота, бессонница и болевые ощущения) и боли в области грудины. Есть сообщения о внезапных смертях, но в таких случаях не удалось установить чёткую взаимосвязь с использованием ЛС;
  • данные различных тестирований: зачастую происходит увеличение веса или уменьшение числа лейкоцитов. Иногда наблюдается возрастание значений печеночной функции (АЛТ либо АСТ), а также билирубина. Может отмечаться увеличение показателей КФК и колебание значений сахара у диабетиков;
  • интоксикации или травмы: зачастую возникают переломы, повреждения или ссадины, имеющие случайный характер.

Есть данные о развитии острой формы панкреатита в период терапии с использованием Медитана, но связать этот факт с применением габапентина не удалось.

У людей с недостаточностью почечной функции в терминальной фазе, пребывающих на гемодиализе, отмечалась миопатия с увеличением показателей КФК.

Средний отит, инфекции в области респираторных протоков, бронхиты и судороги встречались лишь при клинических тестах у детей. Помимо этого у тестируемых детей часто наблюдались гиперкинезы и агрессивное поведение.

Способ применения и дозы

Капсулы употребляют перорально, без привязки к приёму еды. Запивать лекарство необходимо большим количеством жидкости (1 стакан простой воды).

Режим использования во время начального подбора дозировки подросткам от 12-ти лет и взрослым людям: в 1-ый день принимать за день по 0,3 г (однократно); на 2-ой день – 2-разовый приём 0,3 г ЛС; на 3-ий день – 3-кратное употребление 0,3 г препарата.

Процесс отмены лекарства.

Врачи рекомендуют проводить отмену ЛС постепенно, на протяжении минимум 7-ми суток, вне зависимости от используемой схемы лечения.

Эпилепсия.

В случае эпилепсии зачастую необходимо продолжительное лечение. Порцию ЛС подбирает доктор, учитывая эффект, оказываемый лекарством и переносимость пациента.

Подросткам старше 12-летнего возраста и взрослым людям при эпилепсии обычно назначают порции в пределах 0,9-3,6 г за день. Терапию начинают с титрования порции ЛС либо с дозировки 0,3 г с троекратным приёмом за 1-ый день. Далее, учитывая терапевтический эффект и переносимость ЛС, каждые последующие 2-3 дня порцию можно повышать на 0,3 г, доходя до максимального показателя 3,6 г за сутки.

Некоторым людям требуется менее быстрое титрование лекарства. Самый короткий период достижения порции 1,8 г за день – 7 суток; 2,4 г – 14 суток; 3,6 г – 21 день.

При продолжительных клинических тестах порция 4,8 г за день имела хорошую переносимость. Дневную дозировку требуется делить на 3 употребления. Промежутки между применениями ЛС могут составлять не больше 12-ти часов – это необходимо во избежание перерыва противоэпилептического лечения и для предотвращения развития судорог.

Для детей из возрастной группы 6-12 лет размеры начальной лекарственной порции за день составляют 10-15 мг/кг. Эффективной дозировки достигают с помощью титрования на протяжении приблизительно 3-х суток. Детям старше 6-летнего возраста следует принимать за день по 25-35 мг/кг.

Выявлено, что дневная терапевтическая порция 50 мг/кг имеет хорошую переносимость (проверялось путём длительных клинических тестов). Общая дозировка за день делится на 3 равных по объёму порции. Промежуток между употреблениями может составлять максимум 12 часов.

Контролировать показатели ЛС внутри кровяной сыворотки не нужно. Также допускается комбинированное применение Медитана с прочими антиконвульсантами, потому как в этом случае уровень габапентина внутри плазмы либо показатели прочих антиконвульсантов внутри кровяной сыворотки не изменяются.

Нейропатические боли, имеющие периферический характер.

Взрослым сначала выполняют титрование порции ЛС либо разделяют на 3 употребления начальную суточную дозировку 0,9 г. После этого, с учётом оказываемого эффекта и переносимости следует повышать порцию до максимальных значений 3,6 г за день по схеме, описанной выше.

Длительное клиническое изучение (больше 5-ти месяцев) безопасности и лекарственного эффекта ЛС при терапии нейропатических болей (диабетическая форма нейропатии болевого характера либо ПГН) не проводилось. При потребности в более продолжительной терапии, связанной с нейропатическими болями, нужно, чтобы доктор перед её продолжением оценил состояние больного и определил, необходимо ли ему дополнительное лечение.

Людям с тяжёлым общим самочувствием либо некоторым отягощающими проявлениями (состояние после пересадки, низкий вес) нужно проводить более медленное титрование, понижать шаговую порцию либо продлевать промежутки между повышениями доз.

Пожилые люди (возраст больше 65-ти лет).

Пожилым больным следует подбирать порции индивидуально, потому как у них может наблюдаться ослабление почечной деятельности. У таких пациентов достаточно часто возникают периферические отёчности и чувство слабости или сонливости.

Люди с недостаточностью почечной функции.

Лицам, у которых отмечаются выраженные формы нарушения, либо тем, кто пребывает на гемодиализе, необходимо индивидуально подбирать схему терапии. Им рекомендуется употреблять капсулы, имеющие объём 0,1 г.

Размеры порций при проблемах с работой почек:

  • значения КК >80 мл/минута – за день в общем принимать в пределах 0,9-3,6 г лекарства;
  • уровень КК в пределах 50-79-ти мл/минута – употребление 0,6-1,8 г ЛС;
  • показатели КК в пределах 30-49-ти мл/минута – приём 0,3-0,9 г медикамента;
  • значения КК в пределах 15-29-ти мл/минута – применение 0,15*-0,3 либо 0,15*-0,6 г вещества.

*применение в порции 0,1 г 3-кратно за день, с приёмом через сутки.

Люди, находящиеся на гемодиализе.

Лицам с анурией, пребывающим на гемодиализе, и раньше никогда не принимавшим Медитан, нужно употреблять насыщающую порцию, равную 0,3-0,4 г, после чего принимать по 0,2-0,3 г по прошествии каждых 4-х часов сеанса гемодиализа. В те дни, когда процедура не проводится, препарат не принимают.

Передозировка

Появление жизненно опасных токсических признаков не отмечалось даже при употреблении ЛС в порции до 49-ти г за день.

Среди проявлений интоксикации: диплопия, головокружение, утрата сознания, чувство вялости или сонливости, невнятная речь и слабый понос. Все симптомы исчезали после поддерживающей терапии. Ослабление всасывания ЛС при больших порциях может ограничивать всасывание других препаратов и ослаблять токсическое влияние при передозировке.

При том, что габапентин можно вывести из организма через гемодиализ, зачастую это не требуется. Хотя лицам с недостаточностью почечной функции эта процедура может быть показана.

Тесты на крысах с мышами не позволили выявить смертельную порцию ЛС, хотя в этих случаях применялись дозировки до 8-ми г/кг. Среди признаков острого отравления у животных отмечался птоз, атаксия, ослабление активности или наоборот усиление возбудимости, а также затруднение дыхательного процесса.

Интоксикация лекарством, в особенности в комбинации с прочими средствами, подавляющими работу ЦНС, может вызвать коматозное состояние.

Взаимодействия с другими препаратами

Приём вместе с антацидами (магний- либо алюминийсодержащими) понижает уровень биодоступности Медитана максимум на 24%. Следует принимать лекарство минимум спустя 2 часа после использования антацидов.

Комбинирование с циметидином приводит к небольшому уменьшению почечной экскреции габапентина, но подобный эффект не имеет клинического значения.

Тесты с участием добровольцев (N=12), употреблявших капсулы морфина (60 мг) с контролируемым типом высвобождения за 120 минут перед использованием 0,6 г габапентина, показали, что происходит повышение средних значений AUC последнего на 44% в сравнении со схемами, в которых морфин не использовался. Из-за этого при таких комбинациях требуется внимательно отслеживать состояние пациентов, чтобы вовремя распознать признаки подавления ЦНС (чувство сонливости) и понизить дозировку Медитана либо морфина.

При неправильном приёме прочих лекарств, оказывающих воздействие на работу ЦНС, либо сочетании препарата с алкогольными напитками может наблюдаться потенцирование отрицательных признаков габапентина в области ЦНС (атаксия, чувство сонливости и проч.).

При комбинировании с миелотоксическими медикаментами усиливается гематотоксическое влияние (развивается лейкопения).

Условия хранения

Медитан необходимо содержать в местах, закрытых от доступа детей. Значения температуры – в пределах 25ºС.

Срок годности

Медитан может применяться в пределах 24-х месяцев с момента выпуска терапевтического препарата.

Применение для детей

Габапентин назначается в педиатрии для детей, страдающих эпилепсией: как дополнительное средство во время лечения ребёнка старше 6-летнего возраста или как монотерапия для подростков от 12-ти лет.

Аналоги

Аналогами лекарства являются медикаменты Габамакс, Габагама 800, Габапентин с Габалептом, а помимо этого Нейралгин с Тебантином, Габантин 300, Ньюропентин и Нупинтин.

ICD-10

G40.0 Локализованная фокальная парциальная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
G40.1 Локализованная фокальная парциальная симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
G40.2 Локализованная фокальная парциальная симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
G53.0* Невралгия после опоясывающего лишая В02.2

Производитель

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Медитан" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.