^

Здоровье

Лекарства для лечения глаукомы

Медикаментозное лечение глаукомы начали в конце 1800-х г., используя физостигмин и пилокарпин. В США лечение глаукомы обычно начинают с назначения местных препаратов.

Описание и физиология

Лечение глаукомы начинают с применения стандартной терапевтической схемы, исключение составляют очень тяжёлые состояния, когда, например, внутриглазное давление выше 40 мм рт.ст. или существует риск потери центрального зрения. Обычно назначают один препарат в каплях только в один глаз с повторным обследованием для оценки эффективности через 3-6 нед. Эффективность определяют путём сравнения разницы внутриглазного давления на двух глазах до начала лечения и после первичной терапии. Например, если до лечения внутриглазное давление было 30 мм рт.ст. OD (oculus dexter - правый глаз) и 33 мм рт.ст. OS (oculus sinister - левый глаз), а после первичной терапии правого глаза внутриглазное давление стало 20 мм рт.ст. OD и 23 мм рт.ст. OS, то считают, что препарат неэффективный. Если после лечения внутриглазное давление составляет 25 мм рт.ст. OD и 34 мм рт.ст. OS, то препарат эффективен.

Существует несколько различных классов лекарственных средств. Все эти препараты снижают уровень внутриглазного давления различными механизмами. Величину внутриглазного давления определяют по балансу между секрецией и оттоком водянистой влаги. Лекарственные средства либо угнетают секрецию, либо увеличивают отток. В последующих главах описаны механизмы действия, частые побочные эффекты и противопоказания для различных классов лекарственных средств.

Всем врачам рекомендовано, назначая какой-либо препарат, внимательно читать инструкцию, вложенную в упаковку. Цифры отражают концентрации растворов и дозировки препаратов, принимаемых внутрь, которые используют в США.

Классы и примеры фармакологических препаратов

Лекарственное средство

Используемая дозировка

а-Агонисты

Апраклонидин (йопидин)

0,5%, 1%

Бримонидин (альфаган)

0,2%

бета-Блокаторы

Бетаксолол (бетоптик)

0,5%

Картеолол (окупресс)

1%

Левобунолол (бетаган)

0,25%, 0,5%

Метипранолол (оптиПранолол)

0,3%

Тимолола полигидрат (бетимол)

0,25%, 0,5%

Тимолол (тимоптик)

0,25%, 0,5%

Ингибиторы карбоангидразы - пероральные

Ацетазоламид (диамокс)

125-500 мг

Метазоламид (нептазан, глауктабс)

25-50 мг

Ингибиторы карбоангидразы - местные

Бринзоламид (азопт)

1%

Дорзоламид (трусопг)

2%

Гиперосмолярные препараты

Глицерин (осмоглин)

50% раствор

Изосорбид (исмотик)

4% раствор

Маннитол (осмитрол)

5%-20% раствор

Миотики

Физостигмин (эзерин)

0,25%

Пилокарпина гидрохлорид (пилокарпин, пилокар)

0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6%

Пилокарпина нитрат (пилаган)

1%, 2%, 4%

Простагландины

Биматопрост (люмиган)

0,03%

Латанопрост (ксалатан)

0,005%

Травопрост (траватан)

0,004%

Унопростона изопропил (рескула) 0,15%
Симпатомиметики
Дипивефрин (пропин) 0,1%

Эпинефрин (эпифрин)

0,5%, 2%

Альфа-адреноагонисты

Механизм действия: активация а2-адренорецепторов цилиарного тела ингибирует секрецию водянистой влаги.

Побочные эффекты: местное раздражение, аллергия, мидриаз, сухость во рту, сухость глаз, артериальная гипотензия, вялость.

Противопоказания: приём ингибиторов моноаминоксидазы, бримонидин нельзя назначать детям младше 2 лет из-за угрозы апноэ.

Примечание: апраклонидинпредназначен для кратковременного применения и профилактики скачков внутриглазного давления после лечения лазером.

Бета-адреноблокаторы

Механизм действия: блокада бета-адренорецепторов цилиарного тела снижает внутриглазное давление путём уменьшения продукции водянистой влаги.

Побочные эффекты.

  • Местные: затуманенное зрение, анестезия роговицы и поверхностный точечный кератит.
  • Системные: брадикардия или блокада сердца, бронхоспазм, утомляемость, перепады настроения, импотенция, снижение чувствительности к симптомам гипогликемии при инсулинзависимом диабете, усугубление миастении гравис.

Противопоказания: астма, тяжёлые хронические обструктивные болезни лёгких, брадикардия, блокада сердца, застойная сердечная недостаточность, миастения гравис.

Комментарии: существуют неселективные и относительно кардиоселективные препараты этой группы. Относительно кардиоселективные препараты могут давать меньше побочных эффектов со стороны лёгких.

Относительная рецепторная селективность различных препаратов из группы бета-блокаторов

  • Препарат / Относительная специфичность действия на рецепторы
  • Бетаксолол / Относительно кардиоселективный
  • Картеолол / Неселективный, имеет внутреннюю симпатомиметическую активность
  • Левобунолол / Неселективный, длительный период полувыведения
  • Метипранолол / Неселективный
  • Тимолола полигидрат / Неселективный
  • Тимолола малеат / Неселективный

Ингибиторы карбоангидразы

Механизм действия: ингибирование фермента карбоангидразы снижает продукцию влаги в цилиарном теле. При парентеральном введении ингибиторы карбоангидразы также вызывают дегидратацию стекловидного тела.

Побочные эффекты

  • Местные (при местном применении): горечь во рту.
  • Ситемные: При местном применении - увеличение объёма выделяемой мочи, вялость, желудочно-кишечные расстройства, синдром Стивенса-Джонсона, теоретический риск развития апластической анемии.
  • При системном лечении
    • гипокалиемия и ацидоз, образование камней в почках, парестезии, тошнота, судороги, диарея, недомогание, сонливость, депрессия, импотенция, неприятный вкус во рту, апластическая анемия, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания: аллергия на препараты с сульфогруппой, гипонатриемия или гипокалиемия, почечные камни в анамнезе недавно, приём тиазидных диуретиков или препаратов наперстянки.

Гиперосмолярные препараты

Механизм действия: дегидратируют стекловидное тело и уменьшают объём внутриглазной жидкости путём осмотического перехода жидкости в интраваскулярное пространство. Препараты вводят перорально или внутривенно.

Побочные эффекты

  • Маннитол. Застойная сердечная недостаточность, задержка мочи у мужчин, боли в спине, инфаркт миокарда, головные боли, психические расстройства.
  • Глицерол. Рвота, развитие застойной сердечной недостаточности менее вероятно, чем при приёме маннитола, остальные побочные эффекты, как у маннитола.
  • Изосорбида мононитрат. Такие же, как у глицерина, за исключением того, что, возможно, приём изосорбида мононитрата более безопасен при диабете.

Противопоказания: застойная сердечная недостаточность, диабетический кетоацидоз (глицерол), субдуральные или субарахноидальные кровоизлияния, имевшее место ранее тяжёлое обезвоживание.

Миотики

Механизм действия: холинергетики прямого действия стимулируют мускариновые рецепторы, а холинергетики непрямого действия блокируют ацетилхолинэстеразу. Миотики вызывают сокращение сфинктера зрачка, что, как считают, способствует открытию трабекулярной сети и увеличивает отток через неё.

Побочные эффекты

Холинергетики прямого действия

  • Местные: боль в области бровей, нарушение барьера «кровь-водянистая влага», при закрытом угле (усиливает зрачковый блок и вызывает смещение иридо-хрусталиковой диафрагмы кпереди), снижение сумеречного зрения, различные степени миопии, разрывы и отслойка сетчатки и, возможно, передние субкапсулярные катаракты.
  • Системные: редко.

Холинергетики непрямого действия

  • Местные: отстлойка сетчатки, катаракта, миопия, сильный миоз, закрытие угла, усиление постоперационного кровотечения, точечный стеноз, усиленное образования задних синехий при хроническом увейте.
  • Системные: диарея, кишечные спазмы, энурез, усиление действия сукцинилхолина.

Противопоказания

  • Прямые холинергетики: патология периферии сетчатки, помутнение центральной среды, молодой возраст (усиливается миопический эффект), увеит.
  • Непрямые холинергетики: назначение сукцинилхолина, предрасположенность к разрыву почки, передняя субкапсулярная катаракта, операции на глазах, увеит.

Простагландины

Механизм действия: аналоги простагландина F усиливают увеосклеральный отток, увеличивая обмен экстрацеллюлярного матрикса на поверхности цилиарного тела.

Побочные эффекты

  • Местные: усиление меланиновой пигментации радужной оболочки, затуманивание зрения, покраснение век, есть сообщения о кистовидном отеке макулы и переднем увеите.
  • Системные: симптомы системной инфекции верхних дыхательных путей, боль в спине и грудной клетке, миалгия.

Противопоказания: беременность, считают, что нельзя использовать при воспалительных состояниях.

Симпатомиметики

Механизм действия: в цилиарном теле реакция различная бета-адреностимуляция увеличивает продукцию влаги, а а-стимуляция снижает её выработку); в трабекулярной сети бета-адреностимуляция вызывает усиление оттока по традиционному и альтернативному пути. В целом снижают внутриглазного давления.

Побочные эффекты

  • Местные: при афакии возможен кистовидный отёк макулы (более вероятен для эпинефрина, чем для дипивефрина), мидриаз, синдром отмены в виде гиперемии, затуманивание зрения, адренохромные отложения, аллергический блефароконъюнктивит.
  • Системные: тахикардия/экстрасистолия, артериальная гипертензия, головная боль.

Противопоказания: узкий и закрытый угол передней камеры, афакия, псевдофагия, мягкие хрусталики, гипертензия и болезни сердца.

Комментарии: дипивефрин необходимо принимать 2-3 мес до достижения полного эффекта. Эпинефрин имеет смешанную альфа- и бета-миметическую активность.

Комбинированный препарат

В настоящее время доступен лишь один комбинированный препарат - косопт (тимолол с дорзоламидом), который содержит бета-адреноблокатор тимолол (0,5%) и местный ингибитор карбоангидразы дорзоламид.

Для этого препарата характерны механизм действия, побочные эффекты и противопоказания как бета-адреноблокаторов, так и местных ингибиторов карбоангидразы.

Цель

Краткосрочная цель применения препаратов - снижение внутриглазного давления. Долгосрочные цели - профилактика симптоматической слепоты и минимизация побочных эффектов при использовании лекарственных средств.

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи





Новейшие исследования по теме Лекарства для лечения глаукомы

Глаукома является тяжелым офтальмологическим заболеванием, которое практически не поддается лечению.

Ученые Британии представили медицинскому обществу несложное офтальмологическое тестирование, которое отныне позволит предупредить развитие слепоты – одного из наиболее опасных последствий глаукомы.

Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Лекарства для лечения глаукомы" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.