Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Ламитор
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Ламитор является эффективным антиконвульсантом, применяемым при различных судорожных синдромах.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Ламитор
Ламитор показан как для монотерапии, так и при комбинированном лечебном курсе, взрослым, а также детям 12+ лет при таких нарушениях:
- простые либо сложные парциальные судороги;
- вторичная либо первичная форма генерализованных тонико-клонических судорог;
- простые и сложные абсансы;
- миоклонические приступы;
- приступы, обладающие резистентностью к прочим антиконвульсантам.
Кроме того, лекарство может использоваться как вспомогательное средство – детям 2-12-ти лет.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток объёмом 25, 50 либо 100 мг. На одном блистере содержится 10 таблеток. В одной пачке упаковано 3 либо 5 блистерных пластинок.
Фармакодинамика
Ламотриджин – это эффективный блокатор потенциал-зависимых каналов натрия, располагающихся в пресинаптических нейронных мембранах. Он устраняет излишек высвобождающейся 2-аминопентандиовой кислоты (нейротрансмиттер, участвующий в процессе развития припадков эпилепсии), а также связанное с ним распространение передаваемых импульсов.
Фармакокинетика
Ламотриджин довольно быстро абсорбируется из кишечника и почти не участвует в пресистемном процессе обмена веществ так называемого «первого прохождения». Пика концентрации внутри плазмы вещество достигает спустя примерно 2,5 часа после употребления лекарства.
Период достижения пика концентрации удлиняется, если принять лекарство вместе с пищей, но при этом скорость всасывания остаётся прежней. Возможны заметные межиндивидуальные колебания показателей пика равновесной концентрации, но при этом у каждого пациента индивидуально такие колебания довольно редкие. Показатель связывания с плазменными белками равен около 55%. Распределительный объём равен 0,92-1,22 л/кг.
В обмене веществ участвует энзим УДФ-ГТ. В зависимости от дозировки ламотриджин может незначительно увеличивать собственный метаболизм. Равновесный коэффициент очищения активного вещества у взрослых равен 39±14 мл/мин (средний показатель).
Метаболизируется до состояния глюкуронидов, далее выводимых преимущественно вместе с мочой (меньше 10% вещества выводится неизменённым). Ещё примерно 2% выводится с калом.
Время полураспада (у взрослых равно 24-35-ти часам в среднем) и коэффициент очищения не зависят от дозировки. Показатель коэффициента очищения действующего вещества понижается на 32% у пациентов с конституциональной гипербилирубинемией, но при этом не выходит за пределы стандартных значений. На время полураспада ламотриджина сильно влияют ЛС, принимаемые в сочетании с Ламитором.
Действующее вещество выделяется вместе с материнским молоком (концентрация составляет 40-60% от показателей в плазме). Иногда у грудных младенцев показатели плазменной концентрации доходили до терапевтических.
Показатели клиренса действующего компонента у детей (в соответствии с весом) превышают аналогичный уровень у взрослых. Самый высокий коэффициент наблюдается у детей младше 5-ти лет. Время полураспада менее продолжительное, чем у взрослых пациентов. Средний показатель равен 7-ми часам (в случае сочетания с ЛС, индуцирующими глюкуроны) и может увеличиваться до 45-50-ти часов (в случае сочетания с вальпроатами).
Способ применения и дозы
Поначалу дозировка ЛС для детей 12+, а также взрослых (не употребляющих вальпроат натрия, но при этом принимающих иные антиконвульсанты, которые индуцируют изоэнзимы) равна 50 мг одноразово (за сутки) – первые 2-е недели, а далее по 100 мг 2 раза (за сутки) на следующие 2-е недели. После этого дозировку требуется повысить до 200-400 мг (дважды за день).
Поначалу дозировка ЛС больным, употребляющим вальпроат натрия, сочетая с прочими антиконвульсантами, индуцирующими изоэнзимы, равна 25 мг через каждые сутки на протяжении 2-х недель, а после этого по 25 мг ежедневно на последующие 2-е недели. Далее дозировка повышается, пока не будет получен оптимальный лечебный эффект. Поддерживающая дозировка равна 100-200 мг (за 1 либо 2 приёма).
Начальная дозировка пациентам в возрасте 2-12-ти лет (при монотерапии Ламитором) равна 2 мг/кг дважды за день (2-хнедельный приём), а дальше – по 5 мг/кг дважды за день на протяжении ещё 2-х недель. Размер поддерживающей дозы – 5-15 мг/кг дважды за день.
Начальная дозировка лекарства для детей (комбинированный курс лечения) равна 0,2 мг/кг ежедневно на протяжении 2-х недель, а позже по 0,5 мг/кг ежедневно на протяжении следующих 2-х недель. Далее дозировка повышается, пока не получен оптимальный лечебный эффект. Размер поддерживающей дозы – 1-5 мг/кг (1-2 раза за сутки).
Использование Ламитор во время беременности
Назначать лекарство при беременности запрещается (исключая случаи, когда возможная польза от лечения превышает потенциальный риск для ребёнка).
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- выраженные расстройства в работе печени;
- лактационный период;
- возраст младше 3-х лет;
- индивидуальная непереносимость ламотриджина либо прочих компонентов лекарства.
[1]
Побочные действия Ламитор
Побочные реакции, возникающие в случае приёма лекарства при монотерапии:
- Органы ЦНС: головные боли с головокружением, расстройства сна или сонливость, а также повышенная утомляемость;
- Органы системы пищеварения: тошнота;
- Аллергия: кореподобная сыпь на коже (2%), которая обычно наблюдается в 1-ый месяц после начала курса лечения и сходит после отмены лекарства. Изредка может развиваться злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла либо отёк Квинке.
Побочные реакции в случае приёма Ламитора в качестве вспомогательного лечебного средства в процессе лечения стандартными противоэпилептическими ЛС:
- органы ЦНС: помимо вышеуказанных – агрессивность и раздражительность, расстройство равновесия, спутанность сознания и тремор;
- органы зрения: расстройство остроты зрения, а также диплопия;
- органы кроветворной системы: нейтро-, а также лейкопения;
органы пищеварительной системы: диспептические симптомы и рвота с тошнотой.
[2]
Передозировка
Среди признаков передозировки: в случае одноразового употребления дозы, которая превышает максимально допустимый предел в 10-20 раз, возможно развитие атаксии, расстройства сознания, нистагма, а также коматозного состояния.
Для устранения симптомов требуется госпитализация с проведением поддерживающего лечения в зависимости от показаний клинической картины.
Взаимодействия с другими препаратами
В результате сочетания с ЛС, стимулирующими процесс глюкуронизации (фенитоин либо карбамазепин), уменьшается средний показатель периода полураспада (примерно до 14-ти часов). При сочетании с вальпроатами этот показатель увеличивается до 70-ти часов.
Вальпроаты оказывают мощное угнетающее воздействие на процесс глюкуронизации действующего вещества Ламитора.
Такие лекарства, как фенитоин, карбамазепин, а также фенобарбитал и примидон, а помимо этого этинилоэстрадиол/левоноргестрел и рифампицин стимулируют процесс глюкуронизации вещества ламотриджин.
Вальпроат, угнетающий процесс глюкуронизации ламотриджина, способен замедлять его метаболизм, а также удлинять среднее время полураспада практически в 2 раза.
Некоторые из вышеуказанных противоэпилептических ЛС (например, фенобарбитал с фенитоином, а также карбамазепин с примидоном), оказывающих стимулирующее воздействие на метаболизирующие печеночные ферменты, ускоряют процессы глюкуронизации и метаболизма ламотриджина.
При сочетании карбамазепина с ламотриджином проявлялись такие побочные реакции, как атаксия, тошнота и потеря остроты зрения, а помимо этого головокружение и диплопия. Данные проявления обычно исчезали после уменьшения дозировки карбамазепина.
Аланзапин в дозировке 15 мг уменьшает показатели пика концентрации и AUC соответственно на 20% и 24% в среднем. Но подобные изменения в основном никак не сказываются на клинической картине лечения.
Подавление ламотриджина такими лекарствами, как флуоксетин, амитриптилин, клоназепам, галоперидол, бупропион либо лоразепам незначительно воздействует на формирование первичного продукта распада ламотриджина – 2-N-глюкуронида.
При употреблении комбинированных средств оральной контрацепции (в составе 30 мкг вещества этинилоэстрадиол, а также 150 мкг вещества левоноргестрел), происходит увеличение показателя коэффициента очищения ламотриджина примерно в 2 раза (после перорального приёма), вследствие чего понижаются показатели AUC и пика концентрации ламотриджина на 52%, а также 39% соответственно (в среднем).
При сочетании с ламотриджином наблюдается небольшое увеличение показателей коэффициента очищения левоноргестрела, из-за чего на 19%, а также 12% понижаются показатели его AUC и пика концентрации соответственно.
Рифампицин увеличивает показатель коэффициента очищения ламотриджина, а также сокращает период его полураспада, потому как этот препарат стимулирует активность печеночных энзимов, осуществляющих процесс глюкуронизации. Пациентам, принимающим рифампицин как сопутствующее лекарство, необходимо назначить специальную схему приёма ламотриджина – в соответствии с режимом, назначаемым при сочетании ламотриджина с лекарствами, которые стимулируют процесс глюкуронизации.
Условия хранения
Содержать лекарство требуется в месте, закрытом от влаги, солнечных лучей, а также доступа детей. Температурные условия – не более 30°С.
[15]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Ламитор" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.