Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Кардиприл
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Кардиприл – это медикамент, который замедляет действие ангиотензина. Благодаря его использованию снижаются объёмы формируемого ангиотензина-2, а также предотвращается его вазоконстрикторный эффект и блокирование брадикининового распада, что вызывает продуцирование ПГ и закиси азота.
Медикамент уменьшает сердечную постнагрузку и уровень АД, а помимо этого снижает выделение альдесторона и системное сосудистое сопротивление. Вместе с этим Кардиприл помогает уменьшить сопротивление внутри почечных сосудов и улучшить процессы их кровоснабжения. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Кардиприл
Применяется в случае таких нарушений:
- увеличенные показатели АД;
- развившаяся в результате активной фазы инфаркта миокарда СН у людей со стабильным уровнем гемодинамики;
- ЗСН;
- имеющая выраженный характер нефропатия диабетической либо недиабетической природы;
- для предотвращения развития инфаркта миокарда либо инсульта, а помимо этого для снижения вероятности смертельного исхода от болезней в области ССС.
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного средства реализуется в капсулах, имеющих объём 1,25, 2,5, а также 5 либо 10 мг – 10 штук внутри ячейковых пачек. Внутри упаковки – 1 либо 3 таких пачки.
Фармакодинамика
Рамиприлат, являющийся метаболическим элементом рамиприла (обладающим терапевтическим влиянием), замедляет активность энзима дипептидил карбоксипептидазы-1. Внутри тканей и кровяной плазмы указанный энзим катализирует трансформацию ангиотензина-1 в ангиотензин-2 (активный вазоконстриктор), а вместе с этим блокирует процессы распада брадикинина (обладает сосудорасширяющей активностью).
Снижение объёмов формируемого ангиотензина-2 и замедление брадикининового распада приводит к вазодилатации в отношении кровеносных сосудов. Учитывая то, что ангиотензин-2 стимулирует и процессы высвобождения альдостерона, воздействие рамиприлата приводит к ослаблению выделения альдостерона. [2]
Фармакокинетика
Рамиприл на большой скорости всасывается при употреблении внутрь. Благодаря использованию радиоактивной метки, определяемой внутри мочи, было выявлено, что всасывание элемента равняется минимум 56%. Существенного изменения степени всасывания при употреблении ЛС с едой не отмечалось.
Внутриплазменные значения Cmax отмечаются по истечении 60-ти минут с момента употребления внутрь. Термин полураспада рамиприла равен приблизительно 1-ому часу. Плазменный уровень Cmax рамиприлата регистрируется в период 2-4-х часов с момента введения рамиприла. [3]
Внутри печени протекают пресистемные обменные процессы пролекарства (рамиприла), что приводит к формированию единственного метаболического компонента, обладающего лекарственным влиянием, – рамиприлата (при гидролизе, в основном реализующемся внутри печени). Помимо этой активации с формированием рамиприлата, действующий элемент ЛС подвергается глюкуронизации и трансформируется в эфир – рамиприл дикетопиперазин. Глюкуронизации подвергается и рамиприлат, который трансформируется в кислоту – рамиприлат дикетопиперазин.
После подобной активации/обмена пролекарства около 20% употреблённого перорально рамиприла остаётся биодоступным. В случае введения внутрь 2,5 или 5-ти мг рамиприла уровень биодоступности рамиприлата равняется приблизительно 45%.
При введении 10-ти мг рамиприла, который был предварительно мечен радиоактивной меткой, около 40% этой метки экскретируется с фекалиями, а ещё примерно 60% – вместе с мочой. При пероральном использовании 5-ти мг рамиприла у лиц с дренажем желчных путей, за период первых 24-х часов вместе с желчью и мочой выводился приблизительно одинаковый объём рамиприла и метаболических компонентов.
Приблизительно 80-90% метаболических элементов внутри желчи с мочой составляет рамиприлат либо его метаболиты. Глюкуронид и дикетопиперазин активного элемента составляют около 10-20% от общего объёма, а неизменённый рамиприл – приблизительно 2%.
При тестированиях с животными было определено, что рамиприл секретируется с молоком матери.
Уменьшение плазменного уровня рамиприлата реализуется в несколько этапов. Полупериод стартового распределительного и элиминационного этапа равняется приблизительно 3-м часам. Далее начинается переходный этап (с полураспадом, равным примерно 15-ти часам), а после этого – завершающий этап, при котором внутриплазменные значения рамиприлата крайне низки (полураспад длится приблизительно 4-5 суток).
Присутствие завершающего этапа связанно с совершаемой на низкой скорости диссоциацией рамиприлата с близким, но насыщенным связыванием с АПФ.
Хотя лекарство имеет продолжительный завершающий этап экскреции, при 1-разовом введении 2,5+ мг рамиприла его стабильные показатели внутри плазмы отмечаются по истечении лишь 4-х суток. При многоразовом применении эффективный термин полураспада, с учётом дозировки, равняется 13-17-ти часам.
Тесты in vitro выявили, что константа замедления рамиприлата равняется 7-ми ммоль/л, а термин полудиссоциации вещества с АПФ – 10,7 часам, что демонстрирует его выраженную активность.
Белковый синтез действующего компонента и метаболита равен, соответственно, 73% и 56%.
Способ применения и дозы
Лекарство применяется внутрь – каждодневно, в одинаковое время, без привязки к употреблению еды. Таблетки проглатывают цельными, запивая их простой водой.
Лицам с увеличенными значениями АД следует начинать курс с введения 2,5 мг за день. Если понадобится, порция может увеличиваться с 2-3-недельными перерывами. Размер стандартной поддерживающей дозировки за сутки колеблется в диапазоне 2,5-5-ти мг; размер максимальной – 10 мг.
Людям с ЗСН необходимо употреблять за сутки по 1,25 мг медикамента. Эту порцию можно повышать с 2-3-недельными интервалами, пока она не достигнет 10-ти мг.
После перенесения инфаркта миокарда, приём ЛС начинается в промежутке 2-9-го дня с момента развития нарушения. Сначала 2-разово за день применяют по 1,25-2,5 мг препарата, после чего порцию позволяется удвоить – до 2,5-5-ти мг. За день можно вводить максимум 10 мг медикаментозного средства.
В случае нефропатии за день требуется употреблять 1,25 мг Кардиприла. Данную порцию разрешено увеличивать с 2-3-недельными промежутками, до достижения отметки 5 мг.
Для профилактики за сутки вводится по 2,5 мг медикамента; по истечении 1-ой недели эту порцию можно повысить до 5-ти мг. По прошествии 3-х недель дозировку снова можно удвоить – увеличить до 10-ти мг.
- Применение для детей
Нельзя применять в педиатрии (до 18-летия).
Использование Кардиприл во время беременности
Кардиприл нельзя использовать при беременности. Перед назначением медикамента пребывающим в репродуктивном возрасте пациенткам, их необходимо обязательно обследовать относительно возможной беременности.
В период лечения пациентки должны использовать надёжную контрацепцию. При планировании зачатия от применения ЛС нужно отказаться.
Если зачатие произошло во время терапии, следует проконсультироваться с доктором относительно перевода на альтернативные методы лечения.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- выраженная непереносимость относительно элементов ЛС;
- СКВ;
- присутствие в анамнезе отёка Квинке, вызванного применением иАПФ;
- отёк Квинке, имеющий наследственный либо идиопатический генез;
- склеродермия;
- подавление кроветворных процессов внутри костного мозга;
- избыточное количество элемента K внутри организма;
- стеноз, поражающий артерии обеих почек либо артерию одной почки;
- недостаточность работы печени/почек;
- дефицит элемента Na внутри организма;
- пересадка почки;
- начальный этап гиперальдостеронизма;
- грудное вскармливание.
Побочные действия Кардиприл
Среди побочных признаков:
- сильное уменьшение уровня АД, астения, стенокардия, СН, тахикардия, боли в зоне грудины и аритмия;
- головокружение, депрессия, сонливость, ослабление памяти, головные боли и судороги, а кроме того нейропатия, цереброваскулярные расстройства, тремор, ослабление слуха со зрением, невралгия и парестезии;
- протеинурия, олигурия, отёчности и ослабление почечной функции;
- тромбоцито- или панцитопения, анемия гемолитической формы, эозинофилия, агранулоцитоз и миелодепресcия;
- диарея, анорексия, тошнота, гиперсаливация, обстипация, ксеростомия, рвота, диспепсия, боль в зоне эпигастрия и дисфагия, а кроме того панкреатит, гастроэнтерит, гепатит, проблемы с печеночной функцией и изменение показателей трансаминаз;
- синусит, трахеобронхит, кашель сухой формы, фарингит, диспноэ, ринит, заражения верхних респираторных путей, ларингит и бронхиальный спазм;
- лихорадочное состояние, высыпания, анафилактоидные симптомы, полиформная эритема, крапивница, фоточувствительность и отёк Квинке;
- артралгия, миалгия или артрит;
- уменьшение веса, повышение значений K и показателей креатинина и азота мочевины, а кроме этого изменение энзимной активности, уровня билирубина, сахара и мочевой кислоты.
Передозировка
Среди основных симптомов отравления – недостаточность работы почек, выраженное уменьшение уровня АД, шоковое состояние и электролитные расстройства.
При подобных нарушениях проводится желудочное промывание и приём активированного угля. Помимо этого пациента необходимо отправить на интенсивную терапию – чтобы отслеживать и поддерживать работу важных систем организма.
Выраженное понижение значений АД требует введения катехоламинов и ангиотензина-2, а кроме этого повышения объёмов Na и жидкости. Процессы гемодиализа не оказывают эффекта.
Взаимодействия с другими препаратами
Использование медикамента вместе с гипотензивными лекарствами, диуретическими ЛС, наркотическими анальгетиками и анестезирующими веществами потенцирует его антигипертензивную активность, а введение с НПВС и пищевой солью – наоборот, снижает.
Индометацин и остальные НПВС могут препятствовать развитию гипотензивного влияния, подавляя продуцирование ПГ внутри почек, а помимо этого задерживая внутри организма Na и жидкость.
Использование ЛС в сочетании с молоком, циклоспорином, веществами калия и его добавками, а кроме того с солевыми заменителями и мочегонными калийсберегающего типа (триамтерен и амилорид со спиронолактоном), увеличивает риск развития гиперкалиемии.
Медикаменты, подавляющие костномозговую функцию, при комбинировании с лекарством повышают риск возникновения агранулоцитоза и нейтропении, что может привести к смерти.
Введение Кардиприла с веществами лития повышает их кровяные значения.
Лекарство может потенцировать противодиабетическое влияние инсулина и дериватов сульфонилмочевины.
Использование ЛС вместе с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками и иммунодепрессантами потенцирует риск появления лейкопении.
Медикамент может потенцировать подавляющее влияние этилового спирта в отношении НС.
Комбинация лекарства и эстрогенов снижает его антигипертензивную активность.
Условия хранения
Кардиприл требуется сохранять в закрытом от маленьких детей и проникновения влаги месте. Уровень температуры – максимум 30оC.
Срок годности
Кардиприл можно применять в пределах 36-месячного срока с момента производства медикаментозного продукта.
Аналоги
Аналогами медикамента являются вещества Полаприл, Рамизес, Рамиприл и Хартил с Амприлом, а помимо этого Топрил с Миприлом Н и Рамигексал с Рамагом н.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Кардиприл" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.