Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Кардил
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Кардил является лекарством из подгруппы веществ, блокирующих действие каналов Ca, и обладает антигипертензивным, противоаритмическим и антиангинальным эффектом.
Активным элементом ЛС является дилтиазем – бензодиазепиновое вещество, которое препятствует прохождению Ca внутрь клеток кардиомиоцитов, а также клеток гладкой мускулатуры сосудов. При понижении тока кальциевых ионов происходит расслабление гладких мышц мембраны сосудов, что позволяет увеличить сосудистый просвет, стабилизировать микроциркуляцию внутри ишемизированных областей и снизить системное сопротивление периферических сосудов. Всё это способствует понижению уровня АД. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Кардил
Применяется при стенокардии (сюда входят её вариантные и стабильные разновидности). Медикамент не используют для устранения стенокардических приступов острого характера.
Может использоваться при увеличенных показателях АД – к примеру, в ситуациях, когда нельзя применять вещества, блокирующие деятельность β-адренорецепторов. Кардил вводится как в монотерапии, так и в комплексном лечении.
Назначается также в случае аритмии – например, чтобы снизить ритм сердечных желудочков при мерцательной аритмии.
Форма выпуска
Выпуск лекарства реализуется в виде таблеток – 30 либо 100 штук внутри флакончика. В коробке – 1 такой флакончик.
Фармакодинамика
Антиангинальные свойства лекарства развиваются после коронарной вазодилатации и снижения постнагрузки. В случае стенокардии стабильного типа у лиц, применяющих медикамент, наблюдалось объективное (пролонгация периода, во время которого не происходило депрессии ST-сегмента при физических нагрузках) и субъективное (уменьшение количества стенокардических эпизодов, требующих применения нитратов) улучшение состояния. Выраженность воздействия Кардила у людей со стенокардией нестабильного типа в среднем схожа с влиянием нифедипина либо верапамила, в то время как частота появления негативных признаков при использовании дилтиазема меньше, чем при введении указанных ЛС.
Антигипертензивный эффект медикамента развивается при уменьшении увеличенного АД (диастолического, а также систолического); при нормальных значениях АД дилтиазем его не изменяет. Использование лекарства у лиц с гипертензией не приводило к появлению тахикардии рефлекторного типа, как реакции на уменьшение показателей АД. [2]
У препарата имеется слабое негативное инотропное влияние, но при его введении не наблюдается снижения ударного сердечного объёма, а также левожелудочковой фракции выброса. У людей с левожелудочковой гипертрофией длительное применение дилтиазема приводит к регрессии нарушения. [3]
У лиц с аритмиями суправентрикулярного типа лекарство подавляет перемещение кальциевых ионов внутри клеток синусового и АВ-узла, благодаря чему стабилизируется ритм сердца.
Кардил может применяться в монотерапии либо сочетанно с иными антигипертензивными ЛС (среди них мочегонные и иАПФ). Медикамент назначается людям, кому нельзя пользоваться средствами, блокирующими влияние β-адренорецепторов, – при ангиопатиях периферического типа или БА, а также диабетикам.
Лекарство не обладает отрицательным воздействием в отношении липидной кровяной структуры.
Фармакокинетика
После применения внутрь медикамент полноценно всасывается внутри ЖКТ. Участвует в 1-ом внутрипеченочном прохождении (при этом уровень абсолютной биодоступности равняется 40% в диапазоне персональной вариабельности, составляющем 24-74%). Показатели биодоступности не привязаны к размеру порции и не меняются при использовании разных лекарственных форм в спектре клинических дозировок. Сывороточные значения Cmax дилтиазема отмечаются по истечении 3-4-х часов и равняются 39-120-ти нг/мл после 1-кратного применения 60-ти мг ЛС.
Около 80% введённой порции дилтиазема участвует в сывороточном синтезе белков (примерно на 40% – с альбумином). Лекарство легко проходит внутрь тканей; уровень распределительного объёма – около 5-ти л/кг.
Равновесные сывороточные значения дилтиазема в случае регулярного применения 60-ти мг лекарства 3-разово за сутки, отмечаются к 3-4-му дню лечения. В случае применения дневных порций в диапазоне 0,12-0,3 г, стабильные сывороточные показатели вещества равняются в пределах 20-200 нг/мл (минимальный терапевтический уровень – в диапазоне 70-100 нг/мл).
Обменные внутрипеченочные процессы ЛС происходят с помощью CYP3 A4; лекарство являет собой субстрат Р-гликопротеина. После введения дилтиазема происходит уменьшение воздействия гемопротеина CYP3 A4.
Во время 1-ого этапа обмена происходят процессы деацетилирования, а также О- и N-деметилирования. Основным метаболическим компонентом является деацетилдилтиазем (его сывороточный уровень равен приблизительно 15-35% от значений неизменённого дилтиазема), имеющий схожую с действующим элементом лекарственную активность, но она немного слабее (примерно 40-50% влияния дилтиазема).
Экскреция производится в основном в виде дериватов через почки; уровень системного клиренса – 0,7-1,3 л/кг/час. Внутри мочи регистрируется 5 неконъюгированных дериватов дилтиазема, а часть из них имеет также конъюгированную форму. Элиминация имеет одноэтапную кинетику. В соответствии с 3-камерной моделью термин полураспада составляет 0,1, 2,1, а также 9,8 часов во время начального, среднего и завершающего этапа элиминации. Общий термин полувыведения – в диапазоне 4-7-ми часов.
Способ применения и дозы
Употреблять ЛС нужно внутрь, не измельчая таблетки перед применением. Размер дозировки рассчитывают так, чтобы она соответствовала объёмам вещества внутри 1-ой таблетки. Режим введения и размеры порций подбираются доктором, с учётом выраженности и протекания болезни, веса и возраста больного, а кроме того сопутствующего лечения.
В среднем за день следует применять по 0,18-0,24 г ЛС; если потребуется, позволяется повышение до максимальной дневной дозировки – 0,48 г. При развитии отрицательных симптомов во время повышения порции, нужно уменьшить объёмы дилтиазема. Если требуемый контроль за уровнем АД при введении максимальной дневной дозировки лекарства (0,48 г) не устанавливается, но эта порция хорошо переносится, следует дополнительно использовать иные гипотензивные вещества (к примеру, мочегонные либо иАПФ).
Начальная порция ЛС за день должна составлять 60 мг с 3-4-кратным введением. Позже, с учётом терапевтической эффективности и общей клинической картины, она может повышаться либо уменьшаться. Большей части больных для контроля значений АД и предупреждения стенокардических приступов достаточно 3-разового введения 0,12 г за день.
Пожилым лицам сначала следует 3-4-кратно применять по 30 мг вещества. Повышать порцию у этой группы лечащихся можно исключительно под наблюдением доктора и при отсутствии осложнений от введения дилтиазема.
Людям с печеночными дисфункциями нужно очень осторожно использовать Кардил – у них проводится более тщательный контроль уровня АД и показаний ЭКГ, а вместе с этим назначается пониженная начальная дозировка (3-4-разовый приём 30-ти мг).
- Применение для детей
Запрещается применять медикамент в педиатрии.
Использование Кардил во время беременности
Медикамент не используется при беременности. Во время планирования либо наступления зачатия при использовании дилтиазема, нужно проконсультироваться с доктором относительно подбора альтернативного лечения.
При потребности в использовании Кардила во время грудного вскармливания, нужно отказаться от ГВ до начала введения ЛС.
Противопоказания
Противопоказано использовать при непереносимости в отношении дилтиазема либо дополнительных элементов ЛС.
Нельзя применять при расстройствах проводимости сердца, среди которых АВ-блокада (2-3-я стадия; кроме ситуаций, когда у пациента установлен пейсмейкер) и СССУ.
Запрещается назначать лекарство людям с пониженным уровнем АД (при систолических отметках ниже 90 мм рт.ст.), выраженной брадикардией (показатель ЧСС меньше 50-ти ударов/минута) и декомпенсированной СН.
Помимо этого не используется при активной фазе инфаркта миокарда (протекающем с осложнениями), WPW-синдроме и кардиогенном шоке, связанном с отравлением веществами наперстянки.
Побочные действия Кардил
Среди возможных побочных симптомов:
- проблемы с деятельностью ССС: брадикардия, синусная или АВ-блокада (1-ой стадии; более редко – 2-3-ей), ЗСН, снижение показателей АД, подавление деятельности синусового узла и парадоксальное ухудшение стенокардии, а кроме этого тахикардия и чувство сердцебиения, аритмия, синкопе, экстрасистолия, лицевая гиперемия, утрата сознания и периферические отёчности;
- нарушения функции ЖКТ: тошнота, повышение веса, ухудшение аппетита, ксеростомия, рвота, расстройства стула, диспепсические признаки, гингивит и гиперплазия в области десен;
- поражения подкожного слоя и эпидермиса: ССД, крапивница, зуд, красная волчанка, ТЭН, экзантема и петехии, а помимо этого отёк Квинке, васкулит, дерматит эксфолиативного типа и фоточувствительность;
- расстройства гепатобилиарной деятельности: гипергликемия, повышение активности внутрипеченочных энзимов и гепатит гранулематозного типа;
- проблемы с кровяной системой: тромбоцито- или лейкопения, а также пролонгация периода кровотечения;
- нарушения функции ЦНС: спутанное сознание, личностные изменения, амнезия, депрессия, парестезии и галлюцинации, а кроме этого сонливость, тремор, ушной шум, расстройства сна, нарушения походки и сонливость;
- другие: миалгия, эозинофилия, диспноэ, лимфаденопатия, вкусовые и обонятельные расстройства, глазное раздражение или амблиопия, носовая заложенность или кровотечение, полиурия, боль, поражающая кости или суставы, никтурия, гинекомастия, эректильная дисфункция и повышение значений креатинкиназы.
Эпидермальные проявления, вызванные введением дилтиазема, исчезают сами, без отмены применения ЛС. Но если эпидермальные нарушения продолжают сохраняться длительное время, следует рассматривать вариант с прекращением приёма Кардила.
Передозировка
При введении чрезмерно больших порций медикамента может происходить потенцирование интенсивности отрицательных симптомов, которые характерны дилтиазему. После введения 900-1800 мг лекарства наблюдается умеренное или тяжёлое отравление. Тяжёлое отравление возникает при 1-кратном введении 2600 мг ЛС у пожилых лиц и 5900 мг у более молодых взрослых людей. Использование 10,8 г Кардила вызывало крайне тяжёлое отравление.
Признаки интоксикации в среднем появляются по прошествии 8-ми часов после введения ЛС. Среди основных проявлений – раздражительность, АВ-блокада, гипотермия и сонливость, а кроме того снижение значений АД, гипергликемия, брадикардия, тошнота и остановка сердца.
Антидота не имеет. В случае интоксикации нужно провести желудочное промывание и принимать энтеросорбенты, а также выполнять симптоматические и поддерживающие действия. Требуется регулярно отслеживать респираторную функцию, кислотно-щелочные и электролитные показатели, а также значения гемодинамики.
В случае понижения уровня АД применяют в/в способом допамин либо CaCl. Если отмечается брадикардия или, в некоторых ситуациях, АВ-блокада из-за передозировки лекарством, используется внутривенная инъекция атропина либо применение электростимулятора (если медикаментозная терапия не даёт результата).
Взаимодействия с другими препаратами
Медикамент потенцирует свойства прочих гипотензивных веществ.
Использование вместе с дигоксином, амиодароном или β-блокаторами приводит к потенцированию АВ-проводимости и увеличению риска развития брадикардии.
Наблюдается потенцирование подавляющего воздействия изофлурана и галотана в отношении миокарда в случае их применения совместно с дилтиаземом.
В случае в/в применения парентеральных лекарств Ca происходит ослабление терапевтического влияния Кардила.
Первичные обменные процессы ЛС реализуются с помощью CYP3 A4. Вещества, которые замедляют действие этого энзима (среди них циметидин), при комбинировании с медикаментом могут приводить к увеличению показателей дилтиазема внутри плазмы. Активность вещества может также усиливаться при комбинировании с макролидами, нифедипином, антимикотиками, а также с азольными дериватами, тамоксифеном, флуоксетином и средствами, замедляющими протеазу ВИЧ.
Медикаменты, индуцирующие влияние CYP3 A4, ослабляют воздействие лекарства. К примеру, снижение эффективности отмечается при сочетании с рифампицином, карбамазепином либо фенобарбиталом.
Кардил ослабляет процессы обмена, вызванные активностью CYP3 A4 и Р-гликопротеина. Нужно очень осторожно комбинировать лекарство с веществами, чей метаболизм реализуется с помощью указанного изоэнзима – к примеру, с циклоспорином, метилпреднизолоном, фенитоином, теофиллином и сиролимусом, а также с дигитоксином и дигоксином.
Крайне осторожно используется комбинация медикамента и веществ, замедляющих деятельность ГМГ-КоА-редуктазы, чьи процессы обмена осуществляются при помощи CYP3 A4 (сюда входят симвастатин и аторвастатин с ловастатином). Совместное использование этих ЛС может требовать уменьшения порции антихолестеринемических средств (из-за увеличения вероятности развития гепатотоксичности и рабдомиолиза). Лекарство не изменяет фармакокинетику правастатина с флувастатином.
Кардил способен повышать сывороточные значения таких ЛС, как буспирон, пропранолол, алфентанил с нифедипином, алпразолам и силденафил с имипрамином, диазепам и метопролол с цизапридом, а также мидазолам и портриптилин.
В случае комбинации лекарства с веществами лития, увеличивается риск развития нейротоксической активности. Нужно внимательно следить за сывороточными значениями лития при использовании такого медикаментозного сочетания.
Условия хранения
Кардил требуется сохранять в месте, закрытом от проникновения маленьких детей. Температурные значения – в диапазоне отметок 15-25°С.
Срок годности
Кардил позволяется применять в пределах 36-месячного термина с момента реализации фармацевтического вещества.
Аналоги
Аналогами ЛС являются медикаменты Блокальцин, Дильцем с Дилтиаземом, Тиакем и Кортиазем, а кроме того Зильден с Алтиаземом РР, Дильрен с Диакордином и Дилкардия.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Кардил" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.