^

Здоровье

Кампто

Кампто – это алкалоид, обладающий противоопухолевыми свойствами.

ATC

L01XX19 Irinotecan

Действующие вещества

Иринотекан

Показания к применению Кампто

Применяется при лечении раковых опухолей в области прямой кишки или ободочной кишки, имеющих метастатический либо местнораспространенный характер.

Используется в сочетании с кальциевым фолинатом, а также фторурацилом у людей, которые ранее не проходили процедуры химиотерапии.

Также может назначаться при монотерапии лиц, у которых после выполнения стандартных противоопухолевых лечебных процедур наблюдалось прогрессирование заболевания.

Форма выпуска

Выпуск происходит в виде концентрата, используемого при подготовке инфузионных растворов, по 2, 5 либо 15 мл вещества во флакончиках. В коробке содержится 1 такой флакон.

Фармакодинамика

Компонент иринотекан – это полусинтетический дериват вещества камптотецин. Он специфически замедляет активность клеточного энзима топоизомеразы I. Внутри тканей лекарство проходит процессы метаболизма, при которых формируется активный продукт распада SN-38, обладающий более высокой активностью, чем иринотекан. Оба этих элемента способствуют стабилизации связки топоизомеразы I вместе с ДНК, благодаря чему её репликация останавливается.

Во время тестов in vivo продемонстрирована активность иринотекана по отношению к опухолям, экспрессирующим компонент Р-гликопротеин, имеющий множественную терапевтическую устойчивость (винкристин-, а помимо этого доксорубицин-устойчивые лейкемии типа Р388).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры иринотекана вместе с его активным продуктом распада изучались при введении в/в методом получасовой инфузии ЛС в порции 100-750 мг/м². Следует учитывать, что фармакокинетика иринотекана не меняется в зависимости от размеров дозировки препарата.

Метаболизм иринотекана по большей части происходит под влиянием печеночного энзима карбоксилэстеразы.

Лекарство распределяется внутри плазмы в 2 либо 3 этапа. Средний срок полураспада ЛС внутри плазмы (при трёхэтапной модели) на 1-ом этапе равен 12-ти минутам, на 2-ом этапе – 2,5 часам, а на 3-ем этапе – 14,2 часам.

Пиковые значения активного вещества и его продукта метаболизма внутри плазмы отмечались в конце процедуры инфузии (вводилась рекомендованная порция, составляющая 350 мг/м²).

Экскреция неизменённого компонента (около 19,9%) и его продукта распада (0,25%) происходит через почки. Неизменённое вещество и его метаболит экскретируются также и с желчью (примерно 30% ЛС).

Связывание с белком кровяной плазмы у иринотекана равно примерно 65%, а у продукта метаболизма SN-38 – составляет 95%.

Использование Кампто во время беременности

Назначать Кампто беременным – запрещено.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • наличие непереносимости по отношению к иринотекану либо прочим элементам медикаментозного средства;
  • расстройства проходимости кишечника либо язвенная форма колита;
  • подавление кроветворных процессов внутри костного мозга в выраженной степени;
  • показатели билирубина внутри кровяной сыворотки, превосходящие верхнюю допустимую границу более чем втрое;
  • больные, чьё общее состояние оценивается по рейтингу ВОЗ >2;
  • лактационный период.

Осторожность требуется при таких нарушениях:

  • наличие в анамнезе процедур лучевой терапии, проводимых на участке брюшины либо таза;
  • лейкоцитоз;
  • назначение женщинам (в связи с увеличением риска появления поноса);
  • недостаточность почек (нет информации относительно безопасности использования);
  • гиповолемия;
  • наличие склонности к развитию тромбоэмболии либо тромбозов;
  • назначение пожилым пациентам.

Побочные действия Кампто

Использование медикамента может стать причиной появления отдельных побочных симптомов:

  • нарушения кроветворной функции: зачастую отмечается лейко- либо нейтропения, а также анемия. При этом нейтропения носит обратимый характер и не кумулирует внутри организма. Уровень нейтрофилов в полной мере восстанавливается на 22-ой день использования ЛС в монотерапии, а также на 7-8-ой день при комбинированном применении с химиотерапией. Развитие выраженной формы тромбоцитопении не отмечалось. Число тромбоцитов также восстанавливается на 22-ой день лечения. Был зарегистрирован также однократный случай развития тромбоцитопении вместе с формированием антител, имеющих антитромбоцитарный характер;
  • расстройства в области ЖКТ: появление рвоты, запоров, поноса, абдоминальных болей, тошноты, а кроме того развитие мукозитов и анорексии. Редко отмечалось возникновение псевдомембранозной формы колита, закупорки кишечника, кишечной перфорации, кровотечений в области ЖКТ, а помимо этого увеличения активности липазы либо амилазы. Понос, развивающийся более чем спустя 24 часа после использования ЛС (отсроченная форма нарушения), является токсическим симптомом и зависит от размера порции медикамента. Может развиваться острая форма холиномиметического синдрома, которая проявляется в виде абдоминальных болей, раннего поноса, насморка, конъюнктивита, брадикардии, уменьшения уровня АД, а помимо этого в форме гипергидроза, усиленной кишечной перистальтики, вазодилатации, ощущения недомогания, озноба, зрительного нарушения, слезо- или слюнотечения, головокружения и миоза. Все эти признаки проходят после введения пациенту атропина;
  • нарушения в работе НС: астения и парестезии, а помимо этого судороги либо подёргивания мышц, имеющие непроизвольный характер;
  • проблемы с дыхательной функцией: лихорадочное состояние, диспноэ, инфильтраты в лёгких;
  • признаки аллергии: изредка возникают высыпания на коже. Единично развивается анафилаксия;
  • другие: развитие алопеции или речевых расстройств, а кроме того временное увеличение активности ЩФ и трансаминаз, а также показателей креатинина и билирубина внутри кровяной сыворотки. Изредка отмечается недостаточность почек, снижение давления либо недостаточность кровотока у людей, которые перенесли случаи дегидратации из-за рвоты/поноса, либо у лиц, болеющих сепсисом.

Способ применения и дозы

Медикамент используют при монотерапии, а кроме того в сочетании с кальциевым фолинатом либо фторурацилом. Во время подбора дозировки и схемы применения необходимо учитывать рекомендации, предоставляемые специальной литературой. Вводить лекарство необходимо внутривенно, при помощи инфузии, которая длится в пределах 0,5-1,5 часов.

При монотерапии Кампто используют в порции 125 мг/м², с введением еженедельно на протяжении 1-го месяца – в форме в/в инфузии, длящейся 1,5 часа. При этом 1-часовая инфузия в/в методом в порции 350 мг/м² вводится с интервалами, составляющими 3 недели.

При комбинации ЛС с кальциевым фолинатом либо фторурацилом размер его дозировки при введении каждую неделю составляет 125 мг/м², а при использовании однократно за 14 дней проводится длительная инфузия с дозой 180 мг/м².

Рекомендации относительно корректировок порций.

При монотерапии уменьшение начальной порции медикамента со 125-ти до 100 мг/м², а помимо того с 350-ти до 300 мг/м² может назначаться пожилым людям (старше 65-ти лет), а помимо этого тем, кому ранее проводилась экстенсивная лучевая терапия, тем, у кого уровень общего состояния больного составляет 2, и тем, кто имеет увеличенные показатели билирубина внутри крови. При аналогичных условиях во время комбинированного лечения порции снижают со 125-ти до 100 мг/м², а кроме этого со 180-ти до 150 мг/м².

Применять медикамент необходимо до момента, когда уровень нейтрофилов внутри периферической крови станет выше 1500 клеток/мкл, а также до момента, когда будут окончательно устранены такие расстройства, как рвота с тошнотой и, в особенности, понос. Применение ЛС до устранения всех побочных симптомов разрешается отложить на 7-14 дней.  При развитии во время терапии отдельных нарушений, перечисленных ниже, новые порции Кампто, а также фторурацила (при наличии такой потребности) требуется уменьшить на 15-20%.

Возникающие при лечении расстройства:

  • подавление кроветворных процессов внутри костного мозга, имеющее сильную выраженность (показатель нейтрофилов составляет меньше 500/мкл; число лейкоцитов равно меньше 1 000/мкл; уровень тромбоцитов составляет меньше 100000/мкл);
  • нейтропеническая лихорадка (число нейтрофилов равно 1 000/ мкл и ниже; при этом у больного отмечается температура выше 38°С);
  • осложнения, имеющие инфекционную природу;
  • понос в тяжёлой степени;
  • иная токсичность негематологического характера, имеющая 3-4 степень выраженности.

После возникновения объективных симптомов прогрессирования опухоли либо появления недопустимых токсических признаков требуется остановить применение медикамента.

Люди с расстройствами в работе печени.

Если показатель билирубина внутри кровяной сыворотки превышает максимально допустимые границы нормы в 1,5 раза, из-за увеличения вероятности появления нейтропении в выраженной форме необходимо внимательно отслеживать значения крови у пациента. Если значения билирубина увеличены более, чем втрое, необходимо полностью отказаться от применения ЛС.

Схема приготовления инфузионной жидкости для введения.

Готовить раствор необходимо по правилам асептики.

Требуемое количество медикамента разводят в 5%-ном декстрозном растворе либо 0,9%-ном растворе хлористого натрия (требуется 0,25 л), а затем перешивают их, встряхивая флакончик либо контейнер. Перед началом использования ЛС необходимо тщательно осмотреть жидкость, чтобы проверить её прозрачность. Если в растворе обнаружится осадок, использовать его нельзя.

Вводить лекарство нужно сразу после процедуры разведения вещества.

При проведении процедуры разведения с применением правил асептики (к примеру, с использованием воздушного потока ламинарного типа) лекарство разрешается хранить на протяжении 12-ти часов (вместе с периодом инфузии) при стандартной температуре, а также на протяжении 24-х часов после открытия ёмкости с лекарственным веществом при показателях температуры в пределах 2-8°С.

Передозировка

При интоксикации следует ожидать развития нейтропении либо поноса.

У препарата нет антидота. Требуется проводить симптоматические процедуры. При передозировке пострадавшего нужно госпитализировать, а затем внимательно следить за работой важных для жизни органов.

Взаимодействия с другими препаратами

Потому как иринотекан способен оказывать антихолинэстеразное воздействие, может увеличиваться длительность нейромышечной блокады после комбинации с суксаметониевыми солями. Также отмечается антагонистический эффект относительно нейромышечной блокады при совместном применении с миорелаксантами недеполяризующего характера.

Комбинирование с миелосупрессорами либо использование Кампто на фоне лучевой терапии приводит к усилению токсического воздействия в отношении костного мозга (развитие лейко- либо тромбоцитопении).

Сочетание с ГКС (такими, как дексаметазон) приводит к увеличению вероятности появления гипергликемии (в особенности у людей с сахарным диабетом либо пониженной толерантностью в отношении глюкозы), а также лимфоцитопении.

Одновременное использование с мочегонными препаратами может приводить к усилению обезвоживания, развивающегося из-за рвоты и поноса. Сочетание со слабительными ЛС потенцирует выраженность поноса и его частоту.

Комбинация с прохлорперазином увеличивает риск развития симптомов акатизии.

Сочетание с медикаментами, имеющими растительную природу (в основе – продырявленный зверобой), а помимо этого с антиконвульсантами, индуцирующими активность элемента CYP3A (такими, как фенобарбитал с карбамазепином и фенитоином), приводит к уменьшению показателей продукта метаболизма ЛС (SN-38) внутри плазмы.

Комбинирование препарата с атазанавиром, медикаментами, замедляющими активность энзимов CYP3A4 и UGT1A1, а кроме того с кетоконазолом приводит к увеличению плазменных значений активного продукта метаболизма SN-38.

Запрещено смешивать вещество иринотекан с прочими лекарствами внутри одного флакона.

Введение лицам, которые применяют противоопухолевые лекарства, вакцины (живой либо ослабленной), может стать причиной развития тяжёлых либо даже смертельных инфекций. Требуется отказаться от вакцинации с использованием живых вакцин людям, применяющим иринотекан. Позволяется вводить инактивированную либо убитую вакцину, но при этом реакция организма на неё может ослабнуть.

Условия хранения

Кампто требуется держать в закрытом от детей и проникновения солнечного света месте. Запрещено замораживать лекарственное вещество. Температура – максимум 25°С.

Срок годности

Кампто может использоваться на протяжении 3-х лет с момента выпуска медикаментозного препарата.

Применение для детей

Лекарство может использоваться исключительно взрослыми пациентами.

Аналоги

Аналогами лекарства являются следующие средства: Иринотекан, Иринотекан-Филаксис и Иринотекан Плива-Лахема с Иринотекан-Тева, а помимо этого Ирнокам, Иритен, Капмтотекан и Камптера.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства растительного происхождения

Фармакологическое действие

Противоопухолевые препараты
Цитостатические препараты

ICD-10

C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки
C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения
C20 Злокачественное новообразование прямой кишки

Производитель

Пфайзер Инк., США
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Кампто" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.