^

Здоровье

Изониазид

, медицинский редактор
Последняя редакция: 01.06.2018
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Препарат «Изониазид» является одним из эффективных средств для борьбы с возбудителями такого тяжелого заболевания как туберкулез, вне зависимости от формы и локализации последнего. А ведь туберкулез считается одним из самых распространенных инфекционных заболеваний в мире, которые поражают как животных, так и человека. Причем заразиться болезнью можно различными путями: воздушно-капельным во время вербального общения с больным человеком или нахождения с ним в непосредственной близости, во время поедания мяса пораженных болезнью животных или зараженных продуктов, путем прямого контакта с бактериальной инфекцией, внутриутробно.

При отсутствии вакцинации или вакцинировании без учета противопоказаний заболеть туберкулезом не составит большого труда, а вот избавиться от него уже намного сложнее. Вот тут на помощь как раз и приходит «Изониазид».

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Код по АТХ

J04AC01 Isoniazid

Действующие вещества

Изониазид

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства

Фармакологическое действие

Противотуберкулезные препараты

Показания к применению Изониазид

В большинстве случаев туберкулез охватывает органы дыхательной системы, отдавая предпочтение легким, бронхам, плевре.

Лечение «Изониазитом» показано при любой активной форме туберкулеза легких: диссиминированной, милиарной, очаговой, инфильтративной, кавернозной, фиброзно-кавернозной, цирротической, при казеозной пневмонии и туберкулеме (казеозном туберкулезе).

Немного реже туберкулез поражает суставы и кости в области позвоночника. В отдельных случаях врачи диагностируют и другие виды туберкулеза, затрагивающие органы ЖКТ (в основном тонкий кишечник и «слепую» кишку),  мочеполовую систему (почки, мочевыводящие пути, половые органы), головной мозг и ЦНС (сам головной и спинной мозг, твердая оболочка головного мозга, когда говорят, что развивается туберкулезный менингит), глаза, кожу, лимфатические узлы. В этих случаях также может быть назначена терапия данным препаратом.

Показаниями к применению препарата «Изониазид» считаются различные формы, в которых может протекать туберкулез. Это может быть как первичное (во время попадания инфекции в организм), так и вторичное (осложнение уже имеющейся патологии) заражение, острая и хроническая активная форма патологии, открытый и закрытый туберкулез.

Используют «Изониазид» и в профилактических целях:

  • Для предотвращения заболевания у людей, которым приходилось контактировать с больными активной формой туберкулеза,
  • Если имеется положительная реакция на туберкулин в виде покраснения и уплотнения после прививки размером более 5 мм, и рентген подтверждает наличие не прогрессирующего процесса,
  • Если реакция на туберкулезную пробу у малышей до 4 лет больше 1 см и есть вероятность дальнейшего развития воспалительного процесса в легких или других органах.

Для лечения туберкулеза препарат чаще всего назначают в составе комплексной терапии. Если же имеет место смешанная инфекция, то к противотуберкулезным препаратам добавляются антибиотики и другие лекарства.

Иногда «Изониазид» используют не по назначению, например, для истребления собак. Это связано с тем, что в больших дозировках препарат обладает высоким токсическим действием.

trusted-source[10], [11], [12], [13]

Форма выпуска

Основным действующим веществом препарата «Изониадид» является белый порошок с горьким привкусом и одноименным названием, обладающий избирательным действием на бактерии, вызывающие туберкулез.

Существуют следующие формы выпуска противотуберкулезного лекарства «Изониазид»:

  • Таблетки дозировкой 100. 200 и 300 мг
  • 10%-ный раствор изониазида в ампулах (объем 5 мл)
  • Субстанция-порошок для приготовления раствора.

Таблетки с различной дозировкой, содержащие изониазид плюс вспомогательные вещества (ПАВ полисорбат 80, стеариновокислый кальций, кросповидон, улучшающий растворение таблеток. крохмал картофльный), расфасованы по 10 штук в блистеры, которые могут быть помещены в картонные коробки (от 5 до 100 блистеров в каждой).

В продаже можно встретить и таблетки «Изониазид» в стеклянной темной баночке (количество таблеток – 100 шт.).

Инъекционный раствор содержит 500 мг действующего вещества. В роли вспомогательного вещества выступает вода для инъекций. Выпускается в картонных коробках по 10 ампул в каждой.

Порошок для приготовления раствора не предназначен для домашнего использования. Его фасуют в большие пакеты из полиэтилена. Масса нетто пакета с порошком составляет 25 или 50 кг.

В аптеке можно приобрести таблетки и раствор для инъекций. Но для этого понадобится рецепт от врача с его подписью и печатью, а также штампом лечебно-профилактического учреждения.

trusted-source[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Фармакодинамика

«Изониазид» является популярным средством от туберкулеза на основе производного изоникотиновой кислоты.

Виновником развития различных форм и видов туберкулеза считается микобактерия (Mycobacterium tuberculosis). Именно в отношении этого вида бактерий действующее вещество препарата проявляет бактерицидное действие, в то время как к другим микроорганизмам он относится нейтрально. Химиотерапевтическое действие в отношении других инфекционных возбудителей выражено слабо.

Особое внимание изониазид уделяет микобактериям, находящимся в состоянии активного размножения, которое происходит путем деления клеток. Предполагается, что препарат негативно влияет на синтез миколиевых кислот, являющихся составляющими клеточной стенки бактерии, вследствие чего микроорганизмы погибают.

trusted-source[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Фармакокинетика

Изониазиду свойственно практически полное всасывание после попадания в пищеварительный тракт при перроральном введении. Он легко попадает во всевозможные ткани и жидкости организма, а также обладает уникальной способностью проникать сквозь защитный (гематоэфцефалический) барьер головного мозга, оказывая бактерицидное действие и в отношении бактерий, попавших в мозг.

До достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови должно пройти от 1 до 4 часов поле приема таблеток, а его воздействие на патогенные микроорганизмы после употребления разовой дозы может продолжаться от 6 до 24 часов.

Метаболизируется изониазид в печени путем ацетилирования, При этом образуются неактивные вещества.Выведение препарата из организма производится преимущественно почками. Период полувыведения препарата составляет:

  • при быстром метаболизме, который является физиологической особенностью пациентов, от получаса до полутора часов,
  • при медленном – порядка 2-5 часов,
  • тяжелых нарушениях почек может достигать 6 и даже 7 часов.

trusted-source[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33]

Использование Изониазид во время беременности

Использование препарата «Изониазид» во время беременности подразумевает прием лекарства в ограниченной дозировке (не более 10 мг на 1 кг массы тела будущей мамочки) и строго по показаниям врача. Превышение дозы чревато интоксикацией плода в утробе матери, последствия которой могут быть самыми разнообразными, но однозначно неприятными.

Противопоказания

Запрещено проводить терапию туберкулеза препаратом «Изониазид», если у пациента имеются следующие патологии:

  • Выраженные формы атеросклероза сосудов, при котором наблюдается отложение вредного холестерина в просвете артерий
  • Различные серьезные патологии печени, включая случаи токсического гепатита, имеющие место ранее
  • Тяжелая почечная недостаточность
  • Наличие в анамнезе пациента судорожных припадков или эпилепсии
  • Детский спиномозговой паралич, известный многим как полиомиелит

Ограничена дозировка препарата при таких болезнях, как

  • Гипертония (стабильно высокие показатели давления) 2 и 3 стадии
  • ИБС
  • Бронхиальная астма
  • Разрушение (цирроз) печени
  • Острая стадия экземы
  • Различные патологии зрительных и периферический нервов
  • Псориаз
  • Распространенный атеросклероз
  • Микседема, или слизистый отек, являющаяся последней стадией недостаточности щитовидной железы
  • А также на стадии декомпенсированного легочного сердца.

Не применяют препарат в виде раствора для инъекций при воспалении стенки венозных сосудов (флебит).

Не проводится терапия препаратом, если у пациента наблюдается гиперчувствительность к отдельным его компонентам.

Беременность и детский возраст не являются противопоказаниями к применению  противотуберкулезного лекарственного средства.  

trusted-source[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Побочные действия Изониазид

Терапия препаратом «Изониазид» не всегда проходит безоблачно. Иногда наблюдаются различные побочные действия со стороны органов и систем организма.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать на введение препарата:

  • повышением АД, включая легочное давление,
  • сердечными болями,
  • увеличением ЧСС,
  • симптомами стенокардии,
  • усилением ишемических процессов в сердечной мышце.

Нервная система может дать свою симптоматику в виде:

  • интоксикационного психоза,
  • генерализованных судорожных приступов, свойственных эпилепсии,
  • покалывания и онемения различных участков тела, паралич конечностей,
  • боли в голове и головокружения,
  • множественные поражения нервов вследствие интоксикации при употреблении больших доз препарата,
  • воспаление или снижение функций зрительного нерва,
  • органическое поражение мозга невоспалительной природы, называемое энцефалопатией,
  • повышенная возбудимость,
  • раздражительность и бессонница,
  • оспаление периферических нервов
  • временная частичная потеря памяти и т.д.

Со стороны ЖКТ можно ожидать следующих неприятных эффектов:

  • тошнота в сопровождении рвоты,
  • сухость слизистых оболочек рта,
  • гепатит, вызванный токсическим эффектом препарата,
  • повышение активности некоторых ферментов (АЛТ и АСТ) и усиление выработки билирубина,
  • начальная симптоматика развивающегося гепатита,

Мочеполовая система напомнит о себе:

  • редкими случаями меноррагии (обильные месячные) у женщин,
  • дисменореей (сильная болезненность, сопровождающая менструальные выделения),
  • увеличение и набухание грудных желез у женщин и мужчин.

Возможны также различные изменения в составе и свойствах крови, кожные аллергические реакции, лихорадка, кратковременные спазмы мышц, проявляющиеся в виде подергиваний, воспаление венозной стенки при внутривенном введении, слабость мышц и др.

trusted-source[41], [42], [43], [44]

Способ применения и дозы

Введение препарата «Изониазид» можно проводить различными способами:

  • перрорально (таблетки для внутреннего приема),
  • внутривенно
  • внутримышечно
  • при помощи ингаляций
  • внутрикавернозным методом, когда раствор поставляется непосредственно в зону поражения, где наблюдаются некротические процессы.

Подбором эффективного способа занимается лечащий врач. Он же определяет эффективную дозу препарата, а также длительность терапевтического курса, исходя из тяжести заболевания, состояния и возраста пациента.

Назначение и коррекция дозы препарата проводится с учетом особенностей организма пациента, которыми обусловлено быстрое или медленное выведение изониазида через кровь и мочу, в связи с чем может потребоваться увеличение дозировки или кратности приема.

Дозировка также зависит от способа введения препарата и рассчитывается, исходя и массы тела пациента.

Лечение таблетками для перрорального приема. Рекомендуемая усредненная суточная доза для взрослых пациентов составляет 15 мг на каждый килограмм веса. При такой дозировке прием препарата нужно проводить 1 раз в 2-3 дня. Иногда назначают ежедневный прием таблеток в максимальной суточной дозировке 300 мг.

Для детей эффективная суточная доза может колебаться от 20 до 40 мг на 1 кг веса при условии приема препарата 2 или 3 раза в неделю. Если же лекарство принимать ежедневно, то суточная доза составит 10-20 мг.

Кратность приема будет зависеть от скорости метаболизма изониазида в печени. Курс лечения довольно продолжительный, может достигать 6 месяцев.

Профилактика туберкулеза проводится лишь при помощи таблеток. Рекомендуемая суточная доза составляет 5-10 мг на 1 кг веса пациента. Прием таблеток осуществляется 1 или 2 раза в день.

Если при активных формах туберкулеза пациент не может использовать перроральные средства, например, в связи с патологиями ЖКТ, ему назначают внутривенные или внутримышечные уколы. Инъекционный способ введения препарата рекомендован для лечения взрослых пациентов с различными видами и формами туберкулеза, но не исключен и в терапии маленьких пациентов.

При этом эффективная разовая дозировка при внутримышечном введении для взрослых составляет 5 мг на 1 кг массы тела. Уколы нужно делать 1 раз в день.

Возможна и другая схема лечения, когда инъекции делают 1 раз в 2-3 дня. Тогда разовая доза составляет уже 15 мг на каждый килограмм веса пациента.

Для детей эффективная разовая доза составит от 20 до 40 мг на каждый килограмм веса (для схемы приема 1 раз в 2-3 дня) и от 10 до 20 мг (для ежедневного приема 1 раз в день).

Внутривенное введение препарата «Изониазид» показано при распространенных формах туберкулеза легких с повышенным уровнем заразности. Суточная дозировка для взрослых – 10-15 мг на 1 кг массы тела. После введения препарата больному рекомендуется находиться в постели порядка 1-1 ½ часов.

Для внутрикавернозного введения при формах туберкулеза легких с образованием некротических участков, а также в качестве подготовки к операционному вмешательству используют тот же 10 % -ный раствор препарата, что и для в/в и в/м инъекций. Эффективная дозировка составляет 10-15 мг на каждый килограмм массы тела пациента.

Ингаляции 10%-ным раствором делают ежедневно. Суточная доза при этом составит 5-10 мг на 1 кг веса. Суточную дозу иногда рекомендуют разделить на 2 приема.

Для того, чтобы уменьшить проявления побочных эффектов, параллельно с введением «Изониазида» проводят терапию «Пиридоксином» (60-100 мг) и глутаминовой кислотой (1-1,5 г в день).

Курс лечения обычно длиться от 1месяца до полугода, профилактический курс – порядка 2 месяцев.

trusted-source[45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52], [53], [54]

Передозировка

Явление передозировки препаратом «Изониазид» может иметь место, если терапия проводится в высоких дозировках, чаще всего по вине самого пациента, который считает, что повышенные дозы ускорят выздоровление.

Разовый прием больших доз может вызвать развитие таких патологий, как:

  • метаболический ацидоз (повышение кислотности организма),
  • тяжелые эпилептические припадки,
  • коматозное состояние.

Легкая интоксикация даст о себе знать уже спустя полчаса после приема препарата в виде увеличения ЧСС, тошноты и рвоты, головокружений и нарушений речи.

В случае острой интоксикации (20 мг и более на 1 кг веса) ее проявления будут заметны сразу в виде эпилептических судорог.

При этом наблюдаются следующие реакции: повышение температуры тела, падение АД, появление в моче ацетона, повышение уровня сахара в крови и моче, почечная недостаточность, психоз, атаксия, галлюцинации.

В тяжелых случаях наступает кома на период от 1 до 1,5 суток.

При продолжительной терапии в максимальных дозах имеет место хроническая передозировка, вследствие которой происходит уменьшение числа активных гепатоцитов. Сначала это проявляется в виде увеличения показателей АСТ и АЛТ, а затем в некоторых случаях диагностируют развитие гепатита, поражающего печень.

Не исключено также на фоне лечения повышенными дозами и появление других патологий. Например, неврита зрительного нерва с ухудшением зрительного восприятия или полинейропатии в результате поражения периферических нервов. Проявляется полинейропатия утратой чувствительности кистей рук и стоп, мышечной слабостью, атаксией.

При легкой интоксикации может потребоваться лишь коррекция дозы препарата и промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Развитие лекарственного гепатита требует отмены лекарства.

Если же явления интоксикации выражены явно и сопровождаются судорожными припадками, нарушением метаболизм кислот, комой, в качестве первой помощи применяют бикарбонат натрия внутривенно. Чтобы удалить остатки изониазида из ЖКТ, показан прием энтеросорбентов, в частности активированного угля.

Неврологическая симптоматика требует иного лечения. Для ее снижения применяют «Пиридоксин» (как для профилактики, так и для лечения передозировки) и бензодиазепинов («Диазепам»). «Пиридоксин» вводят в той же дозировке, что и принятый изониазид. Если дозировку «Изониазида» определить не удалось, то доза «Пиридоксина» для взрослых будет составлять от 5 до 10 мг (для детей – из расчета 80 мг на 1 кг веса).

trusted-source[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62]

Взаимодействия с другими препаратами

Параллельный прием препаратов «Парацетамол», «Энфлуран» и «Рифампицин» при терапии изониазидом может повышать токсические влияние данных лекарств на печень, в результате чего повышается риск развития лекарственного гепатита. Особенно опасно такое сочетание для пациентов с различными патологиями печени.

А вот этанол способен ускорять метаболизм и повышать гепатотоксичность самого изониазида. Способны ускорять метаболизм и снижать концентрацию изониазида в крови и глюкокортикостероиды.

«Изониазид» снижает метаболизм «Теофиллина», «Этосуксимида», «Фенитоина», «Карбамазепина», «Алфентанила», бензодиазепинов, производных кумарина или индандиона и антикоагулянтов непрямого действия, в результате чего их концентрация в крови и лечебное действие может заметно повышаться. При этом повышается и токсическое действие препаратов.

Прием «Изониазида» одновременно с другими лекарствами от туберкулеза («Циклосерил» и др.) вызывает взаимное усиление их действий. Усиливает центральные действия изониазида и средство для лечения алкогольной зависимости «Дисульфирам».

«Изониазид» способен снижать концентрацию к плазме крови «Кетоконазола» и повышать содержание в крови вальпроевой кислоты, что требует коррекции дозы.

При перроральном приеме антацидные средства для снижения кислотности желудочного сока могут уменьшать всасывание изониазида.

«Пиридоксин», «Диазепам», «Тиамин» и глутаминовая кислота способны снижать нейротоксическое действие изониазида.

trusted-source[63], [64], [65], [66], [67], [68], [69], [70], [71], [72]

Условия хранения

Так таблетки и укупоренный в банки из темного стекла порошок можно хранить при комнатной температуре (не выше 25 градусов) и желательно вдали от света.

А вот ампулы с раствором требуют поддержания температуры хранения не выше 10 градусов. Хранить их также рекомендуется вдали от солнечных лучей. 

Растворы, приготовленные из порошка, также хранят при температуре до 10 градусов. 

trusted-source[73], [74], [75], [76], [77], [78], [79]

Срок годности

Таблеток срок годности 6 лет при условии правильного хранения.

Ампул срок годности 2 года при условии правильного хранения.

Раствора срок хранения свежеприготовленных растворов  «Изониазид» всего 1-2 дня.

trusted-source[80], [81], [82], [83], [84]

Код по МКБ-10

A15-A19 Туберкулез

Производитель

Наброс Фарма Пвт. Лтд., Индия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Изониазид" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.