Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Изокет
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Мы привыкли к тому, что терапия многих заболеваний, за исключением некоторых патологий верхних дыхательных путей и кожных болезней, проводится исключительно при помощи таблеток, капельниц и уколов. Поэтому многим несколько непонятно, как можно, например, лечить сердце при помощи спрея. А ведь в кардиологической практике применения подобных форм препарата не редкость. Взять хотя бы спрей «Изокет», который помогает не только облегчить состояние пациентов с серьезными сердечно-сосудистыми патологиями, но в некоторых случаях, благодаря завидному быстродействию, даже спасти им жизнь.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Изокет
И спрей «Изекет», и одноименный концентрат используются для лечения некоторых сердечно-сосудистых патологий, к которым относятся:
- острая левожелудочковая недостаточность,
- острая стадия инфаркта миокарда, в том числе, если ситуация осложняется острой недостаточностью левого желудочка сердца,
- нестабильная стенокардия, которая является наиболее опасным обострением ишемической болезни сердца и зачастую ведет к инфаркту миокарда,
- редкий вид стенокардии, когда для появления приступов нагрузки не нужны, они фиксируются даже в состоянии покоя,
- спазмы коронарных сосудов во время оперативного вмешательства,
- различные виды сердечной недостаточности,
- отек легких,
- а также послеинфарктные состояния.
При этом спрей «Изокет» применяют для быстрого купирования приступов стенокардии, лечения и профилактики инфаркта миокарда, для снятия спазмов коронарных сосудов, т.е. когда требуется неотложная помощь, помогающая предотвратить наступление трагических последствий. Его использование допустимо как в условиях стационарного лечения, так и в качестве постоянного спутника сердечных больных.
А вот раствор-концентрат для инфузий используется больше как эффективное терапевтическое средство, применяемое в условиях стационара.
Форма выпуска
Начнем с того, что спрей «Изокет» является не единственной формой выпуска данного лекарственного средства, а области применения различных форм несколько отличаются.
Спрей «Изокет» выпускается в виде аэрозоля. Распыление лекарства проводится под язык, при этом его доза, освобождаемая при нажатии на клапан, строго нормирована. При одном впрыскивании препарата на слизистую рта попадает 1,25 мг изосорбита динитрата, являющегося основным действующим веществом лекарственного средства, в комплексе со вспомогательными компонентами:100%-ным этанолом и мокроголом 400.
Прозрачный состав с ощутимым спиртовым запахом в виде микроскопических капель попадает на слизистую, где в краткие сроки всасывается в кровь, что позволяет использовать лекарство как скорую помощь при острых состояниях, угрожающих жизни пациента.
Лекарственный состав для аэрозоля фасуется в прозрачные флаконы, его объем составляет 15 мл. Иной дозировки не предусмотрено. Каждый флакон рассчитан на одно и то же количество доз – 300, что позволяет четко контролировать расход препарата, что нелегко сделать, оценивая ситуацию лишь визуально.
Флакон с препаратом пакуется в картонную коробку, куда помещается и дозатор, предназначенный для распыления лекарства на слизистые.
Отсутствие фреона в составе аэрозоля делает его экологически безопасным.
Другая форма выпуска препарата – концентрат, который используется для наполнения капельниц. Он расфасован в ампулы по 10 мл, которые в свою очередь помещаются в картонную тару по 10 штук. В одной ампуле препарата содержится 10 мг действующего вещества, дополненного водой, а также хлористым натрием и натрия гидроксидом.
Фармакодинамика
Препарат относится к группе периферических вазодилататоров. Так называют лекарственные средства, которые, воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, способствуют их расширению. При этом они воздействуют преимущественно на мелкие кровеносные сосуды (артериолы и венулы).
Механизм действия изосорбида динитрат основан на высвобождении активной составляющей оксида азота в стенках кровеносных сосудов, что приводит к расслаблению сосудистой мускулатуры. Таким образом достигается снижение потребности главной сердечной мышцы (миокарда) в кислороде за счет ослабления силы тока крови к правому предсердию и уменьшения общего сопротивления периферических сосудов (чистая физика!), ну и само собой сосудорасширяющее действие.
Препарат способен перераспределять коронарный кровоток в области со сниженным кровообращением. Он повышает выносливость пациентов с ИБС и стенокардией. В случае сердечной недостаточности «Изокет» облегчает работу сердца за счет расширения сосудов и уменьшения тока крови к правому предсердию.
Под действием препарата снижается давление по пути от сердца к легким и обратно (малый круг кровообращения), что предотвращает нарушение кровотока и газообмена в легких, а также функциональные изменения в работе правого сердечного желудочка.
[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]
Фармакокинетика
Препарат обладает высокой эффективностью и быстродействием. Даже при распылении спрея в ротовую полость положительный эффект наблюдается уже спустя полминуты и длится до 2-х часов. Выводится практически в полном объеме при помощи почек в виде метаболитов, образующихся при прохождении лекарственного состава через печень.
При длительном применении аэрозоля наблюдается привыкание препарата, хотя спустя короткое время чувствительность к нему восстанавливается.
[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]
Способ применения и дозы
Способ применения и дозы препарата «Изокет» определяет лечащий врач. Он же решает, какая форма выпуска препарата будет эффективнее в каждом конкретном случае.
Если в назначении указан аэрозоль, нужно понимать, как ним правильно пользоваться. Спрей «Изокет» не предназначен для лечения дыхательных путей, а значит вдыхать состав не нужно. Наоборот, необходимо глубоко вдохнуть воздух и на некоторое время задержать дыхание. В это время распылитель аэрозоля подносят к открытому рту и, нажав на него, впрыскивают состав в область под языком, после чего рот закрывают и еще полминуты дышат только через нос.
Совершая манипуляции с аэрозолем, флакон не переворачивают и не наклоняют, а держат его вертикально, так, чтобы распылитель оставался вверху. Прежде, чем начать пользоваться новым аэрозолем, следует протестировать его, пустив первую струю в воздух. То же самое рекомендуется проделать, если аэрозоль долгое время не использовался.
Что касается дозировки препарата в виде спрея, то она значительно не отличается при различных патологиях. Врач может назначить разовую дозу от 1 до 3 впрыскиваний, которые проводятся с промежутком в полминуты. Самостоятельно увеличивать дозировку не стоит, если будет необходимость, это сделает лечащий врач.
При остром течении инфаркта миокарда и сердечной недостаточности может потребоваться повторное впрыскивание разовой дозы препарата, если в течение 5 минут не наблюдается нормализация состояния. Третий раз прием препарата можно повторить спустя 10 минут. При этом необходимо постоянно контролировать показания артериального давления и пульса.
Использование раствора препарата в ампульной форме, предназначенного для наполнения капельниц при инфузионной терапии, целесообразно в условиях стационара, где есть возможность постоянно контролировать показатели пульса и АД, а при необходимости и гемодинамические показатели, либо же в машинах «скорой помощи».
Концентрат из ампул используют не в чистом виде, его разводят в физрастворе или растворе глюкозы (от 5 до 30%) до концентрации 100 мг/мл (0,01%) или 200 мг/мл (0,02%). Для разведения можно использовать также раствор Рингера и другие растворы, содержащие альбумин.
Для получения растворов различной концентрации понадобится 500 мл вышеописанных растворов для разведения и 5 либо 10 ампул концентрата «Изокет» (соответственно для 0,01% и 0,02% растворов).
Готовый раствор для инфузий необходимо использовать в течение суток. Концентрат в ампулах является стерильным, хранится бех использования консервантов, а значит, и вскрывать ампулы нужно в асептических условиях, не допуская попадания внутрь различных инфекций.
Внимательно нужно отнестись и к материалу системы для капельницы. Она не должна быть изготовлена из поливинилхлорида и полиуретана, которые снижают концентрацию активного вещества за счет адсорбции (впитывания).
Доза препарата и скорость его введения определяется индивидуально с учетом состояния больного и некоторых показателей работы организма. Лечение нужно начинать с малых доз порядка 1-2 мг в час, которые постепенно доводят до 2-7, а иногда даже до 10 мг в час.
Терапия сердечной недостаточности требует повышенных доз лекарства, при этом средняя доза будет порядка 7,5 мг в час, а максимальная иногда доходит до 50 мг в час.
Инфузионная терапия при помощи концентрата «Изокет» может продолжаться 3 и более дней. При этом проводится постоянный контроль гемодинамических показателей и учет данных ЭКТ.
Использование Изокет во время беременности
Беременность – особый период в жизни женщины, когда здоровье ребенка выходит фактически на первый план. Использование «Изокет» во время беременности оправдано лишь в том случае, когда существует опасность для жизни матери, превышающая риск негативного влияния препарата на плод. Врачи иногда назначают препарат беременным, поскольку исследования на животных не показали никакого вреда от лекарства для их детенышей в период внутриутробной жизни. Не наблюдалось их и в случае с беременными женщинами, проходившими курс лечения препаратом.
Но осторожность есть осторожность. В конце концов, это не единственное средство от стенокардии, почти всегда можно найти альтернативу.
Противопоказания
Как бы ни хотелось пациентам с болезнями сердца быстро и эффективно предотвращать или купировать опасные приступы, применение препарата «Изокет», как и любого синтетического лекарственного средства, показано далеко не всем. При этом противопоказания к применению препарата обусловлены не только его составом, но и формами выпуска.
Так спрей «Изокет» недопустим к применению в терапии пациентов со стабильно сниженным артериальным давлением (не превышающим 90/60 мм.рт.ст.), дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, закрытоугольной глаукомой, повышенной функциональной активностью щитовидной железы (гипертериозом), острой сосудистой недостаточностью.
Непозволителен одновременный прием спрея и препаратов, подавляющих действие фермента фосфодиэстеразы 5 типа, используемых при половых нарушениях у мужчин, поскольку такое «соседство» способствует падению показателей АД. Даже если приступ стенокардии начался спустя короткое время после приема подобных препаратов, например, «Виагры».
Не используется аэрозоль и в случае кардиогенного шока, не поддающегося специальной коррекции путем снижения диастолического давления.
Не применяется препарат в педиатрической практике, поэтому вопрос его безопасности при лечении пациентов моложе 18 лет остается открытым. Ну и, конечно же, препятствием для приема препарата является гиперчувствительность к его компонентам.
Применение концентрата для инфузий, помимо вышеперечисленных состояний, ограничено в таких случаях:
- при тампонаде полости перикарда, когда в результате сдавления сердца жидкостью, накопившейся между листками перикарда, нарушает деятельность сердца, его гемодинамику,
- при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии (утолщение стенок сердечных желудочков),
- при перикардите, который характеризуется воспалением оболочки сердца,
- при первичных заболеваниях легких из-за опасности развития гипоксемии (низкого содержания кислорода в крови),
- при ишемической болезни сердца в связи с большой вероятностью развития транзисторной ишемии миокарда,
- поражении легких в результате вдыхания вредных веществ (токсический отек),
- при повышенном внутричерепном давлении, которое наблюдается в результате травм головы, при геморрагическом инсульте и др. патологиях.
- при сильной чувствительности организма к соединениям нитратов.
В инструкции к препарату также отмечены патологии, при которых нужно соблюдать осторожность, проходя терапию препаратом «Изокет». В отношении концентрата к таким патологиям относятся острый инфаркт миокарда с малым давлением наполнения желудочков, аортальный или митральный стеноз, склонность к ортостатическим реакциям.
Осторожность при использовании спрея советуют соблюдать пациентам с вышеописанными патологиями, а также при кардиомиопатии, перикардите, тампонаде сердца, печеночной или почечной недостаточности. То же самое касается и пациентов пожилого возраста.
Побочные действия Изокет
При использовании концентрата «Изокет» могут наблюдаться различные реакции со стороны сердечно-сосудистой, иммунной и пищеварительной систем, а применение аэрозоля может повлечь за собой нарушения, связанные с работой нервной системы.
Первое применение препарата может вызвать снижение АД. Подобные симптомы наблюдаются и при увеличении дозы лекарства. Человек может чувствовать сильные головокружения вплоть до помутнения сознания, слабость и учащение сердцебиения при резких движениях (ортостатическая гипотензия).
Иногда диагностируются легкие формы коллапса (острой сосудистой недостаточности). Реже на фоне сильно пониженного давления наблюдается обострение симптоматики стенокардии и коллапс.
ЖКТ на прием «Изокета» может среагировать тошнотой, доходящей до рвоты, сухостью слизистых и жжением языка.
У некоторых пациентов при использовании спрея наблюдаются следующие реакции центральной и периферической нервной системы: слабость и сонливость, скованность движений, заторможенность, нарушения четкости зрения.
Изредка фиксируются и такие реакции, как гиперемия кожи на лице, вследствие чего она приобретает красный оттенок, ощущение жара, аллергические высыпания на коже.
Передозировка
При использовании концентрата для приготовления инфузионного раствора в условиях стационара под контролем врача случаев передозировки отмечено не было. Другое дело, если этот состав используют для трансбуккального (за щеку) или сублингвального (под язык) введения с разовой дозой от 5 до 10 мг и различной кратностью приема.
Передозировка препаратом «Изокет» может наблюдаться и при использовании спрея, особенно в домашних условиях, когда пациенту кажется, что препарат помогает недостаточно эффективно, и он решает увеличить дозу посредством большего количества впрыскиваний или кратности приема.
Симптоматика передозировки довольно обширна. Это и головные боли с головокружениями и обмороками, и усиление сердцебиения, и нарушение зрения. Также отмечается повышение температуры и на ее фоне краснота кожных покровов, усиление потоотделения, судороги, повышение внутричерепного давления, нарушения пищеварения в виде рвоты и поноса. В тяжелых случаях передозировки наблюдается снижение пульса (брадикардия), паралич и кома.
Повышение уровня метгемоглобина (гемоглобина с содержанием железа) на фоне приема препарата может вызвать развитие метгемоглобинемии. Скорая помощь при таком состоянии включает в себя внутривенное введение 1%-ного раствора мителенового синего в дозировке 1-2 мг на каждый килограмм веса пациента.
В остальных случаях проводится симптоматическая терапия, показанная врачом.
Взаимодействия с другими препаратами
Учет лекарственного взаимодействия «Изокет» с другими препаратами поможет сделать лечение не только безопасным, но в ряде случаев и более эффективным.
Препарат обладает заметным гипотензивным свойством. Применение его параллельно с некоторыми другими препаратами может снизить давление у пациента до критических показателей. К таким препаратам относятся сосудорасширяющие средства, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы с действующим веществом дигидроэрготамин , блокаторы кальциевых каналов, препараты, снижающие АД, ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, антидепрессанты и нейролептики. Идентичное действие наблюдается при одновременном приеме «Изокета» и «Хинидина» или «Новокаинамида».
А вот «Верапамил», «Нифедипин», «Амиодарон» и «Пропранолол» способны усиливать антиангиальный эффект препарата «Изокет», повышая тем самым его эффективность. В то время как альфаадреноблокаторы и симпатомиметики снижают его действие, направленное на снятие приступов стенокардии.
М-холиноблокаторы также плохо «уживаются» с «Изокетом», вызывая у пациентов повышение внутричерепного давления.
[71], [72], [73], [74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82]
Условия хранения
Препарата от стенокардии, как иногда называют «Изокет», то для безопасного и эффективного лечения, приобретая лекарство в аптечной сети, нужно следить, чтобы у него не истек срок годности, который обозначен и на упаковке, и на ампулах или флаконе. Хотя, в принципе, такая ситуация маловероятна, учитывая, что этот показатель равен 5 годам.
Особые указания
Препарат «Изокет», впрочем, как и другие сердечные препараты, нельзя применять бесконтрольно. Терапия препаратом должна постоянно сопровождаться измерениями артериального давления и частоты сердечных сокращений, объема мочи, контролем показателей гемодинамики и кардиограммы сердца.
Нецелесообразно применять препарат слишком долго, поскольку в результате этого наблюдается снижение его эффективности вследствие привыкания. Врачи рекомендуют регулярно применять лекарство не дольше 1,5 месяца, после чего делать небольшой перерыв порядка 3-5 дней, на время заменив «Изокет» другим средством от стенокардии.
Во время лечения препаратом «Изокет» запрещено употребление спиртных напитков, хотя это условие актуально при любых болезнях сердца и их лечении различными препаратами. Взаимодействие действующего вещества с этиловым спиртом вызывает значительное снижение показателей АД.
Не рекомендуется также в этот период садиться за руль автомобиля или выполнять задания, требующие повышенной внимательности. Это связано с побочными действиями препарата, который может вызвать сонливость, нарушение восприятия, повлиять на скорость реакции.
Завершать терапию нужно постепенно уменьшая дозировку и кратность приема лекарства.
Срок годности
Что касается самого препарата от стенокардии, как иногда называют «Изокет», то для безопасного и эффективного лечения, приобретая лекарство в аптечной сети, нужно следить, чтобы у него не истек срок годности, который обозначен и на упаковке, и на ампулах или флаконе. Хотя, в принципе, такая ситуация маловероятна, учитывая, что этот показатель равен 5 годам.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Изокет" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.