^

Здоровье

Ирбетан

, медицинский редактор
Последняя редакция: 21.04.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Ирбетан – это медикаментозное средство, которое оказывает гипотензивное влияние. При его использовании происходит ослабление системного периферического сосудистого сопротивления, а кроме этого понижение общих значений АД, давления внутри малого круга кровотока и сердечной постнагрузки.

Развитие максимальной активности лекарства развивается по прошествии 3-6-ти часов с момента приёма, а терапевтическое влияние длится в период 24-х часов. Чтобы достичь устойчивого клинического воздействия, необходимо принимать препарат в период 1-2-х недель. [1]

Код по АТХ

C09CA04 Irbesartan

Действующие вещества

Ирбесартан

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Фармакологическое действие

Антигипертензивные препараты

Показания к применению Ирбетан

Применяется при таких болезнях, как первичная гипертензия и повышенные показатели АД у людей с почечными патологиями.

Может также назначаться в комбинации при гипотензивной терапии сахарного диабета 2-ого типа.

Форма выпуска

Выпуск терапевтического вещества реализуется в таблетках – 10 штук внутри ячейковой пачки; внутри коробки – 2 таких пачки.

Фармакодинамика

Ирбесартан при употреблении внутрь выступает в роли обладающего мощным активным влиянием избирательного антагониста окончаний ангиотензина-2 (АТ1). Компонент способен блокировать любые воздействия ангиотензина-2, которые опосредованы окончанием АО1, вне зависимости от метода либо источника связывания ангиотензина-2.

Избирательный антагонизм окончаний ангиотензина-2 (АТ1) вызывает увеличение показателей ренина с ангиотензином-2 внутри кровяной плазмы, а также снижение плазменных значений альдостерона. [2]

На уровне сывороточного калия непосредственно ирбесартан не обладает существенным воздействием (при введении рекомендованных дозировок). Вещество не замедляется под влиянием АПФ (кининазы-2) – энзима, катализирующего формирование ангиотензина-2, а также деградацию брадикинина до состояния не обладающих терапевтическим действием метаболических элементов. Ирбесартан обладает активностью и без метаболической стимуляции. [3]

Фармакокинетика

Принятый внутрь ирбесартан хорошо абсорбируется, с показателем биодоступности в диапазоне 60-80%. Употребление с едой не изменяет уровень биодоступности лекарства.

Внутриплазменный белковый синтез ирбесартана равен приблизительно 96%, а вот синтез с клеточными кровяными элементами очень слабый. Значения распределительного объёма лекарства составляют в диапазоне 53-93-х л.

При употреблении внутрь либо в/в введении 14С-ирбесартана, из радиоактивных частиц, циркулирующих внутри кровяной плазмы, 80-85% составляет неизменённый ирбесартан.

Внутрипеченочные процессы обмена происходят через окисление и глюкуронидную конъюгацию. Глюкуронид выступает главным циркулирующим метаболическим компонентом ЛС (около 6%). Есть сведения, что окисление ирбесартана в основном реализуется через энзим CYP2C9 гемопротеина Р450; изоэнзим CYРЗА4 влияет на обменные процессы очень незначительно.

Фармакокинетика ирбесартана линейная и зависит от размера дозировки (в диапазоне 0,01-0,6 г). Отмечалось более слабо связанное с дозировкой повышение абсорбции ЛС при употреблении внутрь порций свыше 0,6 г (это вдвое превышает максимально допустимую дозировку), но механизм такой реакции не определён. Показателей плазменного Cmax достигает по истечении 1,5-2-х часов с момента введения ЛС.

Уровень почечного и системного клиренса препарата равен 3-3,5, а также 157-176-ти мл за минуту.

Терминальная фаза полураспада ирбесартана равняется 11-15-ти часам. Равновесный внутриплазменный показатель отмечается по истечении 3-х суток с момента начала терапии (1-кратный приём за день). Многоразовое введение ЛС 1-кратно за сутки приводит к ограниченному накоплению медикамента внутри кровяной плазмы (<20%).

Экскреция ирбесартана с его метаболическими элементами реализуется с желчью и мочой. При пероральном приёме и введении 14С-ирбесартана примерно 20% радиоактивных компонентов экскретировались с мочой, а остаток – с фекалиями. Меньше 2% порции экскретируется в форме неизменённого элемента с мочой.

Использование Ирбетан во время беременности

Ирбетан запрещено использовать при беременности, поскольку он оказывает воздействие в отношении деятельности РААС, что может негативно повлиять на внутриутробное развитие плода, вызвав развитие олигогидраминоза, задержку черепной оссификации и ухудшение работы почек.

Возможно также развитие у ребёнка неонатальной токсической реакции – снижение уровня АД, гиперкалиемия и недостаточность функции почек.

При наступлении беременности во время приёма ЛС, нужно сразу же отменить лечение. Вместе с этим нужно через эхографию проверить почечную функцию и состояние черепа у плода – если пациентка по невнимательности длительное время продолжала применять медикамент уже при беременности.

При планировании зачатия необходимо выбрать альтернативный метод лечения.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • выраженная непереносимость в отношении элементов лекарства;
  • грудное вскармливание и гестация;
  • недостаток лактазы, галактоземия и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С особой осторожностью медикамент используется в таких ситуациях:

  • стеноз, поражающий артерии обеих почек либо артерию единственной работающей почки;
  • недостаточность функции печени либо СН в тяжёлой степени;
  • дегидратация;
  • переизбыток внутри организма элемента Na;
  • продолжительный понос либо рвота;
  • бессолевой диетический режим;
  • процедуры диализ;
  • альдостеронизм в первичной форме;
  • митральный либо аортальный стеноз;
  • гипертрофическая разновидность кардиомиопатии, имеющей обструктивный характер.

Побочные действия Ирбетан

Побочные симптомы, связанные с введением лекарства, обычно являются временными и умеренными. Среди них:

  • тахикардия, усиленная утомляемость, ортостатический коллапс, головокружение, ушной шум и головные боли;
  • рвота, обстипация, диспепсия, тошнота, изжога, диарея и дисгевзия;
  • печеночные дисфункции и гепатит;
  • почечная дисфункция;
  • кашель;
  • артралгия или боли, поражающие суставы, грудину либо мускулатуру;
  • эпидермальная гиперемия, отёк Квинке, васкулит лейкоцитокластического типа, крапивница и высыпания;
  • импотенция;
  • гиперкалиемия или уменьшение кровяных значений гемоглобина;
  • миалгия либо судороги, поражающие мускулатуру.

Способ применения и дозы

Употреблять Ирбетан нужно 1-кратно за сутки, в одинаковое время, независимо от приёма пищи. Таблетки проглатывают, не пережёвывая, запивая простой водой.

Размер используемой чаще всего начальной, а также поддерживающей порции – 0,15 г лекарства. При потребности по истечении 3-4-х недель её можно повысить до 0,3 г. При последующем увеличении дозировки эффективность ЛС не усиливается.

  • Применение для детей

Не назначается в педиатрии (младше 18-летия).

Передозировка

К данному моменту не было отмечено никаких случаев интоксикации Ирбетаном. В случае приёма крайне высоких дозировок (более 0,9 г за день) может развиваться тахикардия либо брадикардия, а также сильно падать уровень АД.

При таких нарушениях выполняется желудочное промывание и приём активированного угля. Помимо этого нужно установить медицинский контроль за пациентом и проводить симптоматические действия, если понадобится.

Процедуры гемодиализа при отравлении препаратом будут неэффективны.

Взаимодействия с другими препаратами

Ирбетан позволяется комбинировать с мочегонными тиазидного типа, веществами, блокирующими действие каналов Ca, а также с иАПФ.

В случаях, когда перед введением ЛС пациент длительное время лечился с использованием больших порций мочегонных, повышается риск снижения уровня АД на начальном этапе терапии – из-за дегидратации организма.

Комбинация с мочегонными калийсберегающего типа, а также с калийсодержащими пищевыми добавками может повышать плазменный уровень калия.

Медикамент нельзя сочетать с амиодароном, флуконазолом и рифамипицином, а кроме того с циметидином, литием, сульфафенозолом, омепразолом и кетоконазолом.

Введение препарата вместе с НПВС может приводить к ослаблению его терапевтической активности.

Условия хранения

Ирбетан нужно сохранять в тёмном месте, закрытом от проникновения детей. Температурные значения – не выше отметки +25оC.

Срок годности

Ирбетан может использоваться на протяжении 36-месячного термина с момента производства медикаментозного продукта.

Аналоги

Аналогами лекарства являются вещества Конвериум, Вотум и Ирсар с Ангизаром, а кроме этого Апровель, Диосар и Ибертан с Вальзаром, а также Коапровель и Диостар.

Код по МКБ-10

I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I11.9 Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без застойной сердечной недостаточности

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Ирбетан" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.