^

Здоровье

Гепавирин

Гепавирин является противовирусным медикаментом с прямым типом влияния. Содержит компонент рибавирин.

ATC

J05AB04 Ribavirin

Действующие вещества

Рибавирин

Фармакологическая группа

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Фармакологическое действие

Противовирусные препараты

Показания к применению Гепавирина

Применяется у лиц с хронической стадией гепатита подтипа С (исключительно в сочетании с применением вещества пегинтерферон α-2β (лица старше 18-летнего возраста) либо интерферон α-2β (подростки и дети старше 3-летнего возраста)) на фоне печеночной болезни компенсированного характера.

Люди, которым раньше не назначали применение α-интерферонов.

Для взрослого человека: сочетание с пегинтерфероном α-2β либо интерфероном α-2β при увеличенных сывороточных показателях АЛТ, а также HCV-РНК.

Детям старше 3-летнего возраста: совместно с интерфероном α-2β, если внутри кровяной сыворотки присутствует HCV-РНК.

Люди, которым не помогло проводившееся ранее лечение с применением α-интерферона.

Взрослым: вместе с интерфероном α-2β, при предыдущем проведении монотерапии α-интерфероном с позитивным воздействием (со стабилизацией уровня АЛТ по окончании терапии), но развитием рецидива в дальнейшем.

Лица со стабильно протекающей клинически ВИЧ-инфекцией.

Сочетание с пегинтерфероном α-2β для терапии у взрослых лиц с гепатитом подтипа С в хронической степени.

Форма выпуска

Выпуск терапевтического средства реализуется в капсулах по 140 штук внутри флакона либо по 1000 капсул внутри мешочков из полиэтилена.

Фармакодинамика

Рибавирин является искусственным аналогом нуклеозидных веществ и обладает большим диапазоном терапевтической активности по отношению к ДНК- и РНК-вирусам.

Рибавирин тормозит связывание ДНК- и РНК-вирусов, осуществляя конкурентное замедление активности дегидрогеназы ИМФ.

Фармакокинетика

Компонент рибавирин на высокой скорости абсорбируется после приёма внутрь, плазменные показатели Cmax отмечаются по истечении 1-3-х часов (в случае многоразового употребления).

Средние значения биодоступности – около 64%. После 1-разового применения рибавирина с жирным блюдом повышаются значения AUC, а также сывороточный показатель Cmax.

Рибавирин почти не синтезируется внутри крови с белком плазмы. Перемещение компонента в основном происходит через уравновешивающий нуклеозид-транспортёр es-подтипа, находящийся внутри почти всех разновидностей клеток. Возможно, именно данный механизм воздействия объясняет высокий показатель распределительного объёма ЛС.

У лиц с вирусом гепатита подтипа С, которые употребляли рибавирин внутрь в порции 0,6 г, 2-разово за сутки, равновесный плазменный уровень лекарства отмечается по истечении 1-го месяца. При подобном применении срок полураспада после прекращения использования ЛС равняется 298-ми часам, из чего можно сделать вывод о достаточно медленной экскреции медикамента.

Нет данных о том, проникает ли лекарство сквозь плаценту или внутрь материнского молока.

Обменные процессы рибавирина происходят в 2 этапа: фосфорилирование обратимого характера, а также расщепление по типу дерибозилирования вместе с гидролизом амидной категории, при котором формируется триазольный метаболический продукт карбоксильного характера.

Около 61% принятого внутрь рибавирина (в порции 0,6 г), предварительно меченого радиоизотопом, у человека экскретируется вместе с мочой за период 336-ти часов (при этом в неизменённом состоянии – 17% вещества). Метаболические продукты, карбоксамид с карбоновой кислотой, тоже экскретируются с мочой.

У людей с недостаточностью в работе почек фармакокинетические характеристики ЛС после 1-разового применения изменяются (значения AUCtf, а также Сmax повышаются) в сравнении со здоровой функцией (показатель КК составляет >90 мл/минута). Уровень рибавирина не подвергается значительным изменениям при выполнении гемодиализа.

Использование Гепавирина во время беременности

Гепавирин запрещено применять лактирующим и беременным женщинам. Начинать использование препарата можно исключительно после подтверждения отсутствия беременности. Во время терапии и на протяжении полугода после её завершения женщинам, пребывающим в детородном возрасте, а также их партнёрам нужно использовать минимум 2 надёжных контрацептивных средства.

В связи с существующим риском отрицательного влияния на младенца, грудное вскармливание нужно отменить перед началом лечения.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • присутствие непереносимости в отношении компонента рибавирин либо остальных медикаментозных составляющих;
  • сердечные болезни в тяжёлой степени (среди них неконтролируемые либо нестабильные формы), отмечающиеся на протяжении минимум полугода перед началом терапии;
  • гемоглобинопатия (к примеру, анемия Кули либо анемия серповидно-клеточного характера);
  • имеющие изнурительный характер болезни в тяжёлой форме (также у лиц с недостаточностью почечной функции хронического типа либо с уровнем КК, составляющим менее 50-ти мл/минута);
  • расстройство в работе печени тяжёлого характера либо декомпенсированная форма печеночного цирроза;
  • применение у подростков и детей, у которых присутствуют клинические либо анамнестические данные о психическом нарушении тяжёлого характера (в особенности мысли о самоубийстве, депрессия либо суицидальные попытки);
  • гепатит аутоиммунного характера либо прочие аутоиммунные патологии, присутствующие в анамнезе (из-за сочетания с интерфероном α-2β).

Побочные действия Гепавирина

Чаще всего из-за использования Гепавирина возникает анемия гемолитического характера (показатель гемоглобина меньше 10-ти г/л). Развитие нарушения может произойти по прошествии 1-2-х недель с момента начала терапии. Из-за возникновения анемии возможно развитие осложнений, затрагивающих респираторную и психическую системы, а также НС и ССС.

  • расстройства в области лимфы и кроветворной системы: анемия или уменьшение показателей гемоглобина. Единично отмечается тромбоцито-, нейтро или лимфопения, анемия апластического характера, тромбоцитопеническая форма пурпуры и лимфаденопатия;
  • проблемы, затрагивающие работу ССС: сердцебиение, аритмия, миокардит с тахикардией, а помимо этого периферические отёчности, инфаркт, кардиомиопатия и понижение либо повышение значений АД;
  • нарушения респираторной функции: носовая заложенность, расстройство дыхания, болевые ощущения в области грудины и горла, бронхит с синуситом, а кроме того ринорея, насморк, кашель непродуктивного типа и пневмония;
  • поражения ЦНС: мигреневые приступы, чувство спутанности сознания или сонливости, головные боли, гипестезия или гиперестезия, лихорадочное состояние и головокружение. Помимо этого парестезии, инсомния, судороги, ишемия и инсульт, тремор, атаксия, энцефалопатия и расстройство ментального состояния;
  • проблемы с психикой: состояние депрессии, чувство недомогания, нервозности, враждебности или апатии, а кроме этого эмоциональная нестабильность, ажитация, кошмарные сны, психоз, агрессивное поведение и галлюцинации. Также у отдельных пациентов при комплексном лечении возникали мысли о самоубийстве и суицидальные попытки;
  • иммунные поражения: СКВ, отёк Квинке, артрит ревматоидного характера, васкулит, а помимо этого саркоидоз, анафилаксия и бронхиальный спазм;
  • расстройства эндокринной деятельности: тиреотоксикоз, гипотиреоидоз или диабет;
  • нарушения обменных процессов: увеличение значений непрямого билирубина или мочевой кислоты, гипергликемия, хроматурия или анорксия, а помимо этого полиурия, липодистрофия приобретённого характера, гипокальцемия, дегидратация, снижение веса и усиление аппетита;
  • проблемы со зрительной функцией: ксерофтальмия, зрительное расстройство и болевые ощущения в глазах;
  • слуховые расстройства: ушной шум, расстройство или утрата слуха и вертиго;
  • нарушения в области ЖКТ: вкусовое расстройство, стоматит язвенного характера, понос и боль в абдоминальной зоне. Кроме этого хейлит, пародонтоз и кровоточивость десен, чувство жажды, диспепсия и гингивит, а также тошнота, поражение зубов, колит, метеоризм, обстипация и рвота. Вместе с этим может возникать гепатотоксикоз, гепатомегалия либо гипербилирубинемия и панкреатит (изредка);
  • поражения подкожных тканей и эпидермиса: высыпания, псориаз, зуд, крапивница, гипергидроз, акне и алопеция, а помимо этого экзема, дерматит и фоточувствительность. Отмечается также синдром Стивенса-Джонсона, высыпания макулопапулезного характера, полиформная эритема, ТЭН и нарушение волосяной структуры;
  • расстройства деятельности ОДА: артрит, артралгия, миозит или миалгия, а также боли в мышцах;
  • проблемы с работой урогенитальной системы: полиурия, аменорея, простатит, инфекции в области урогенитального тракта, импотенция, расстройства менструаций, дисменорея, ослабление либидо и сексуальные расстройства, имеющие неспецифический характер;
  • прочие симптомы: инфекции (грибковые либо респираторные, обычный герпес, конъюнктивит и средний отит с синуситом), болезни гриппоподобного характера, назофарингит, астения, чувство общей слабости, обмороки, кровотечения из носа, опухоли и флатуленция.

Способ применения и дозы

Лечение с использованием препарата должен контролировать доктор, обладающий опытом терапии у лиц, болеющих гепатитом подтипа С.

Гепавирин запрещено назначать в форме монотерапии, потому как рибавирин как единственное лекарственное средство при гепатите подтипа С не обладает эффективностью.

Медикамент употребляют вместе с едой, каждодневно, 2-разово за сутки (с утра, а также вечером). Размер дозировочной порции определяется с учётом веса больного.

Вещество используют в сочетании с пегинтерфероном α-2β и с интерфероном α-2β. Подбор комплексного лечения выполняется персонально каждому пациенту. При этом учитывается ожидаемая безопасность и терапевтическая эффективность подобранного сочетания.

Передозировка

Отравление Гепавирином может приводить к потенцированию отрицательных признаков ЛС.

Для устранения расстройств производится отмена лекарства, а затем выполняются симптоматические мероприятия.

Взаимодействия с другими препаратами

Антацидные средства.

Уровень биодоступности рибавирина в порции 0,6 г понижается при сочетанном использовании с алюминий- или магнийсодержащим антацидом либо с симетиконом; значения AUCtf снижаются на 14%. Существует предположение, что понижение биодоступности в данном тесте возникло из-за задержки процессов перемещения рибавирина либо из-за изменения показателей рН. При этом считается, что данное взаимодействие не обладает клинической значимостью.

Аналоги нуклеозидных веществ.

Рибавирин при тестированиях in vitro может угнетать процессы фосфорилирования ставудина с зидовудином. Клиническое значение таких сведений окончательно не определено, но они позволяют предположить, что конкурентное использование лекарства с этими веществами может вызвать увеличение плазменных значений ВИЧ. Из-за этого необходимо внимательно отслеживать показатели РНК-ВИЧ внутри кровяной плазмы у лиц, использующих Гепавирин вместе с каким-либо из этих лекарств.

В случае увеличения плазменных значений РНК-ВИЧ нужно пересмотреть потребность в комбинированном лечении с веществами, замедляющими обратную транскриптазу.

Введение аналогов нуклеозидных ЛС в монотерапии либо в сочетании с прочими нуклеозидами может стать причиной появления лактатацидоза. Компонент рибавирин увеличивает значения фосфорилированных метаболических продуктов нуклеозидов пуринового типа. Данное воздействие может потенцировать вероятность развития лактатацидоза, спровоцированного нуклеозидами пуринового характера (к примеру, абакавиром либо диданозином).

Запрещено сочетать медикамент с диданозином. Существуют данные о развитии токсичности митохондриального типа (панкреатит или лактатацидоз); в отдельных случаях эти нарушения приводили к смерти.

У людей с ВИЧ-инфекцией, применяющих ВААРТ, также увеличивается вероятность развития лактатацидоза. Из-за этого комплексное лечение в сочетании с ВААРТ должно выполняться с большой осторожностью.

Вероятность развития взаимодействия с лекарственным средством сохраняется на протяжении 2-х последующих месяцев с момента окончания терапии (соответствует 5-ти срокам полураспада рибавирина), что связано с продолжительным сроком полураспада ЛС.

Медикамент запрещено комбинировать со ставудином, зидовудином либо диданозином.

Условия хранения

Гепавирин требуется сохранять в месте, закрытом от проникновения детей. Температурные значения – в пределах отметок 15-30°С.

Срок годности

Гепавирин может применяться в пределах 24-месячного срока с момента выпуска лекарственного препарата.

Аналоги

Аналогами медикамента являются лекарства Харвони, Рибавирин, Олизио, Копегус, Гратециано с Ферровиром, а помимо этого Инсиво, Пегасис, Софоланорк и Интрон А. Кроме того в списке Вэллферон, Максвирин, Софосвел с Инфергеном, Даклатасвир, Альфарекин и Реальдирон с Задаксином, а также Совалди.

ICD-10

A98.5 Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом
B18.2 Хронический вирусный гепатит С

Производитель

Фармасайнс Инк., Канада
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.