Гемикс

Гемифлоксацин является антимикробным лекарством из категории фторхинолонов. Вещество имеет широкий диапазон бактерицидной активности в отношении грамположительных и -отрицательных, а также атипичных бактерий и анаэробов.

Лекарственный элемент разрушает процессы репарации и репликации, а также транскрипции ДНК микроба – при помощи замедления деятельности энзимов ДНК-гиразы (топоизомераза 2), а также топоизомеразы 4, которые требуются для бактериального роста. У гемифлоксацина высокие показатели родства с топоизомеразами бактерий – II (ДНК-гираза) и IV.

Штаммы пневмококка с генными мутациями, которые кодируют данные энзимы, устойчивы в отношении большинства ЛС из категории фторхинолонов. Но в существенных лекарственных концентрациях вещество может замедлять изменённые энзимы. Поэтому отдельные штаммы пневмококка, обладающие устойчивостью по отношению к фторхинолонам, могут проявить чувствительность относительно гемифлоксацина.

Механизм терапевтической активности фторхинолонов (среди которых и гемифлоксацин) несколько отличается от воздействия макролидов с β-лактамными антибиотиками, а также тетрациклинов с аминогликозидами.

Перекрёстная устойчивость между Гемиксом и данными категориями антибиотиков не наблюдается.

Главным механизмом появления устойчивости по отношению к фторхинолонам выступают генные мутации внутри ДНК-гиразы с ДНК-топоизомеразой IV. При этом частота появления данных мутаций равна 10-7/10-10 и меньше.

Компонент гемифлоксацин обладает терапевтической активностью по отношению к большинству бактериальных штаммов – при процедурах in vitro, а кроме того in vivo:

• грамположительные аэробы: пневмококки (среди которых резистентные в отношении макролидов и пенициллина, а также большинство резистентных в отношении к офлоксацину либо левофлоксацину, а кроме того MDRSP), пиогенные стрептококки (сюда входят и бактерии, резистентные относительно макролидов), стрептококки агалактия, Streptococcus viridans и стрептококки ангинозус. Помимо этого Streptococcus constellatus со Streptococcus milleri и стрептококки митис, а также прочие бактерии из группы стрептококков. Вместе с ними также золотистые стафилококки (чувствительные относительно метициллина), эпидермальные стафилококки, сапрофитные стафилококки, гемолитические стафилококки и прочие микробы из категории стафилококков. Кроме этого также фекальные энтерококки, энтерококки фэциум и прочие бактерии из категории энтерококков;
• грамотрицательные аэробы: палочка инфлюэнцы (сюда входят также микроорганизмы с наличием β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae и прочие бактерии из группы Haemophilus. Помимо этого моракселла катаралис (с положительной, а также отрицательной β-лактамазой) и прочие типы бактерий из категории моракселла. Кроме того палочка Фридлендера, клебсиелла окситока и прочие виды микробов из группы клебсиелл. Вместе с ними также гонококки, кишечные палочки, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus с Acinetobacter anitratus, а помимо того Acinetobacter haemolyticus и прочие формы бактерий из категории ацинетобактер. В этот список входят и цитробактер фреунди, Citrobacter koseri, а также прочие микробы из категории цитробактер;
• шигеллы с сальмонеллами, энтеробактер аэрогенес и прочие формы микробов энтеробактер. Серрация марцесценс и прочие формы бактерий серрация. Вульгарный протей, протей мирабилис и прочие типы бактерий из категории протей. Провиденции, бактерия Моргана и прочие виды морганелл, иерсинии, синегнойные палочки и прочие типы бактерий из группы псевдомонад, а кроме того бактерии Борде-Жангу и прочие микробы из категори бордетелл;
• атипичные микробы: Coxiella burnetii и прочие формы коксиелл, микоплазма пневмонии и прочие бактерии из группы микоплазм, легионелла пневмофила и прочие микробы из группы легионелл, а также хламидофила пневмонии и прочие формы хламидий;
• анаэробы: пептострептококки, Clostridium non-perfringens, клостридия перфрингенс и прочие формы клостридий, фузобактерии, порфиромонады и превотеллы.

[7], [8], [9]