^

Здоровье

Фармадипин

, медицинский редактор
Последняя редакция: 01.06.2018
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Фармадипин используют в качестве средства неотложной помощи в случае гипертонического криза. В данной форме лекарство не следует использовать для курсового применения.

Код по АТХ

C08CA05 Nifedipine

Действующие вещества

Нифедипин

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Фармакологическое действие

Антигипертензивные препараты
Сосудорасширяющие (вазодилатирующие) препараты
Антиангинальные препараты

Показания к применению Фармадипин

Рекомендуется применять в случае резкого повышения АД – для купирования гипертензивных кризов.

Форма выпуска

Выпускается во флаконах объёмом 5 либо 25 мл. Одна упаковка содержит 1 флакон.

trusted-source[1], [2]

Фармакодинамика

Фармадипин обладает выраженными гипотензивными, а также антиангинальными свойствами. Он препятствует попаданию ионов Ca в кардиомиоциты а также гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы клеточных мембран. Помогает расслабить гладкие сосудистые мышцы, а кроме этого устраняет различные спазмы, уменьшая силу периферического сопротивления сосудов и АД после нагрузки, а также кислородную потребность миокарда. Помимо этого, незначительно снижает агрегацию тромбоцитов и незначительно уменьшает сокращаемость миокарда.

Фармакокинетика

После перорального приёма хорошо абсорбируется из системы пищеварения. Показатели биодоступности составляют 40-60%. Терапевтический эффект быстрее всего достигается при сублингвальном способе приёма – спустя 5-10 мин. Пика эффективности достигает спустя 30-40 мин. Скорость абсорбции лекарства не зависит от приёма пищи.

Гемодинамическое воздействие длится примерно 4-6 часов. Около 90% вещества нифедипина связывается с плазменными кровяными белками. Метаболизм происходит в печени, а из организма лекарство выводится в основном в форме неактивных продуктов обмена. Общий коэффициент очищения нифедипина составляет 0,4-0,6 литров/кг/час. Период полувыведения из организма T1/2 равна 2-4 ч. Этот показатель может увеличиться примерно в 2 раза у людей старшего возраста, а кроме этого у пациентов, страдающих циррозом печени, так как у них наблюдается замедление процесса расщепления нифедипина. Поэтому в подобных ситуациях следует понижать дозировку и увеличивать перерыв между приёмом ЛС.

Нифедипин не акумулируется в организме. Небольшое количество препарата может проходить через плаценту и гематоэнцефалический барьер, а также попасть в материнское молоко.

Использование Фармадипин во время беременности

При беременности запрещено использование вещества нифедипин.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • Нестабильная стенокардия;
  • Аллергическая реакция на компоненты лекарства;
  • Состояние кардиогенного шока;
  • Острая стадия инфаркта миокарда;
  • Сужение митрального клапана и аорты в тяжёлой форме;
  • Гипотония или тахикардия;
  • Период лактации;
  • Дети до 18 лет.

Побочные действия Фармадипин

Если соблюдать врачебные рекомендации, побочные реакции будут незначительны и кратковременны, при этом в случае их возникновения в основном не требуется прекращение применения ЛС.

Частое неконтролируемое использование препарата может стать причиной развития побочных эффектов, которые характерны для ЛС, входящих в данную фармакологическую категорию.

Сердечнососудистая система: зачастую вазодилятация и отёчности, изредка – гипотония, учащение сердечного ритма, тахикардия, а также синкопе.

ЦНС и ПНС: в основном головная боль; более редко возникают мигрени, ощущение тревожности, проблемы со сном, тремор, вертиго, а также головокружение; очень изредка – состояние возбуждения, кратковременные проблемы со зрением, а кроме этого дизестезии, а также парестезии.

Эндокринная система: развитие гипергликемии (это обстоятельство требуется учитывать у пациентов с сахарным диабетом).

Система пищеварения: в основном запоры; довольно редко из-за превышения дозировки наблюдаются – диспепсия, вздутие, абдоминальные боли, рвота с тошнотой, ощущение сухости в полости рта, гиперплазия десён (в случае продолжительного применения), а также транзиторное увеличение активности печеночных энзимов.

Мочевыделительная система: изредка дизурия либо полиурия.

Система кровообращения: достаточно редко развивается лейкопения или анемия либо тромбоцитопения.

Аллергии: иногда аллергическая отёчность/отёк Квинке (в т.ч. отёк гортани); довольно редко высыпания на коже, зуд и крапивница; исключительно редко – анафилактический / анафилактоидный шок.

Прочие: в основном плохое самочувствие; иногда наблюдается заложенность носа или кровотечение из него, а также эритема; достаточно редко – мышечные судороги, отёк голени или суставов, неспецифические болевые ощущения, диспноэ, горячка, импотенция.

trusted-source[3], [4]

Способ применения и дозы

В случае резкого сильного скачка АД начальной одноразовой дозировкой для взрослого человека будет 3-5 капл. (2-3,35 мг), а для пациента старшего возраста – максимум 3 капл. (2 мг), при этом держать лекарство под языком либо капнуть на ломтик сахара либо сухаря, а потом подержать во рту. Если необходимого эффекта достичь не удалось, следует повышать дозировку, пока не появятся улучшения в состоянии больного. Далее при повышении уровня АД следует брать за ориентир именно эту дозировку.

В случае необходимости (если АД поднимается до показателя в 190 на 100/220 на 110 мм. ртутного столбика) одноразовую дозировку иногда разрешается постепенно увеличить до 10-15 капл. (6,7-10 мг), учитывая при этом индивидуальные изменения уровня АД у пациента.

trusted-source[5], [6]

Передозировка

Признаки острого отравления нифедипином: развитие нарушения сознания, которое может закончиться комой, падение АД, тахикардия либо брадикардия, повышение уровня сахара в крови, метаболический ацидоз, кислородное голодание, кардиогенный шок, часто сопровождающийся легочным отёком.

Взаимодействия с другими препаратами

Нифедипин при одновременном применении с рецепторными антагонистами АТ-1 нервных окончаний и иными антагонистами кальция, диуретиками, ингибиторами групп АПФ и ФДЕ5, блокаторами альфа-адренорецепторов, альфа-метилдопой, а также β-блокаторами способен повышать их антигипертензивные свойства.

В случае одновременного применения с β-адреноблокаторами, помимо повышения силы гипотензивного эффекта иногда существует риск возникновения сердечной недостаточности.

Дилтиазем снижает скорость выведения нифедипина, поэтому при возникновении такой необходимости дозировку нифедипина понижают.

Амиодарон вместе с хинидином способны увеличивать негативный инотропный эффект активного компонента ЛС. Иногда при сочетанном пероральном приёме нифедипина с хинидином насыщенность последнего в кровяной плазме понижается.

Одновременное применение нифедипина с теофиллинами, а помимо него сердечными гликозидами у больных изредка повышается уровень теофиллина, а также дигоксина в кровяной плазме (именно поэтому нужно тщательно контролировать их показатели).

Нифедипин способствует повышению уровня насыщенности кровяной сыворотки карбамазепином, а также фенитоином. Сочетание нифедипина с циметидином способно повысить уровень содержания первого в кровяной плазме.

Рифампицин усиливает активность энзимов, увеличивая скорость расщепления нифедипина, тем самым понижая силу клинического воздействия нифедипина (поэтому подобное сочетание противопоказано).

Лечение при помощи нифедипина нужно закончить за 36 ч перед запланированным использованием фентанила. У нифедипина хорошая совместимость с рентгеноконтрастными вещестами.

В результате одновременного применения действующего компонента Фармадипина с магнием сульфата, введённым внутривенно, у женщин во время вынашивания ребёнка может наступить нарушение нервно-мышечной передачи.

Нифедипин расщепляется посредством цитохрома группы Р450 3А4, который располагается в кишечной и печеночной слизистой. Поэтому ЛС, способствующие подавлению либо усилению данной системы энзимов, могут влиять на эффект так называемого «первого прохождения» (при пероральном приёме) либо коэффициент очищения нифедипина.

При сочетанном приёме с нифедипином макролидных антибиотиков (к примеру, эритромицина), веществ, ингибиторов протеаз ВИЧ (таких, как ритонавир), азольных антимикотиков (к примеру, кетаконазола), флуоксетина, а также нефазодона и кроме них циметидина с хинупристином либо дальфопристина, а также цизаприда возможно увеличение насыщенности активного вещества лекарства в плазме.

Так как вальпроевая кислота вследствие замедления активности энзимов повышает насыщенность в плазме похожего на нифедипин по структуре нимодипина (является блокатором каналов кальция), может наблюдаться также повышение насыщенности первого, вместе с усилением эффективности воздействия.

Также посредством цитохрома группы Р450 3А4 расщепляется такролимус. Поэтому в некоторых случаях, принимая его совместно с нифедипином, нужно уменьшать дозировку. Также в процессе применения следует следить за насыщенностью такролимуса в плазме и, если это будет необходимо, уменьшать его дозировку.

Грейпфрутовый сок замедляет активность цитохрома группы Р450 3А4, поэтому применение в сочетании с нифедипином становится причиной увеличения уровня насыщенности этого вещества в плазме, а также удлиняет продолжительность его воздействия (потому как замедляется процесс метаболизма в момент первого прохождения либо понижения коэффициента очищения). В результате антигипертензивные свойства лекарства могут усилиться. Если пить грейпфрутовый сок регулярно, подобный эффект может продолжаться на протяжении 3-х суток с момента последнего употребления. Именно поэтому следует избегать употребления сока на основе данного цитруса или грейпфрутов, пока длится лечение с применением активного компонента ЛС.

trusted-source[7], [8], [9]

Условия хранения

Лекарство рекомендуется содержать в закрытом от солнечных лучей, сухом, недоступном детям месте. Температура в помещении не должна превышать 25 °С.

trusted-source[10]

Срок годности

Фармадипин разрешается использовать на протяжении 3-х лет с момента изготовления препарата.

trusted-source[11]

Код по МКБ-10

I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Производитель

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Фармадипин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.