Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Эзомепразол
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Эзомепразол
Эзомепразол показан:
- в качестве антисекреторного препарата;
- при гастроэзофагеальной рефлюксной патологии у лиц с осложненным рефлюксом или эзофагитом;
- при язве желудка, вызванной приемом нестероидных антивоспалительных средств;
- для предупреждения развития язвенной болезни и язвы 12-перстной кишки во время лечения нестероидными антивоспалительными средствами;
- для непродолжительной поддержки гемостаза и предупреждения рецидивирующего кровотечения у больных после эндоскопической терапии острой кровоточащей язвы.
Форма выпуска
Эзомепразол производится в виде лиофилизата для приготовления инъекционного раствора.
В одном флакончике с лиофилизатом содержится активный ингредиент препарата – натрия эзомепразол, в альтернативном эзомепразолу количестве 40 мг.
В упаковке из картона находится один стеклянный флакончик с пробкой из резины и закатанной алюминиевой крышкой с «флип»-открывающим приспособлением.
Фармакодинамика
Эзомепразол представляет собой s-изомер омепразола, понижающего выработку желудочной кислоты. Это специфический препарат-ингибитор протонной помпы с целенаправленной фармакодинамической активностью.
Активный ингредиент препарата Эзомепразол принадлежит к слабым основаниям – вещество накапливается и активируется в кислой среде выделительных каналов париетальных клеточных структур, где происходит ингибирование энзима H+K+АТФазы – кислотной помпы, а также ингибирование выработки кислоты.
Фармакокинетика
Всасывается препарат быстро, с достижением высоких концентраций на протяжении получаса после употребления дозировки. Полная биологическая доступность может составлять 90%. Связь с плазменными протеинами – 95%.
Одновременное употребление пищи снижает всасывание и замедляет усвоение Эзомепразол.
Метаболизм препарата проходит с участием цитохромной системы P450. Больший процент метаболизма находится в зависимости от CYP3A4, отвечающей за формирование эзомепразолсульфона – основного плазменного метаболита.
Длительность полувыведения – 60-90 минут. Соотношение плазменной концентрации и времени увеличивается при повторяющемся применении медикамента. Подобное увеличение зависит от дозировки Эзомепразол и провоцирует нелинейную зависимость при повторяющемся приеме.
Такая временная зависимость обусловлена понижением метаболических процессов первого прохождения, а также показателями системного клиренса вследствие угнетения энзима CYP2C19.
Активное вещество в полной мере выводится из кровотока в период между приемами очередных доз, без накапливания, при каждодневном приеме Эзомепразол 1 раз в день.
Наличие основных продуктов обмена не демонстрирует влияния на выработку сока желудка. Приблизительно 80% принятого количества препарата покидает организм с мочевой жидкостью, а остальное количество – с каловыми массами.
Способ применения и дозы
Лицам, которым противопоказано внутреннее употребление препарата, может быть назначено парентеральное его введение в количестве от 20 до 40 мг ежедневно. При рефлюкс эзофагите принимают 40 мг Эзомепразола в день. При симптоматической терапии гастроэзофагеального рефлюксного заболевания назначают 20 мг медикамента ежедневно.
При язвах желудка и 12-перстной кишки, вызванных приемом нестероидных антивоспалительных средств, назначают стандартную дозировку – 20 мг ежедневно. В профилактических целях количество препарата не изменяют.
Длительность периода терапии Эзомепразолом определяется врачом и не бывает продолжительной.
После эндоскопической остановки желудочного кровотечения применяют 80 мг Эзомепразола в виде получасовой инфузии, после которой предполагается проведение продолжительного (72 ч) внутривенного вливания в количестве 8 мг в час.
После парентерального введения медикамента назначают средства, угнетающие выделение кислоты желудком – в частности, таблетки на основе эзомепразола.
[23]
Использование Эзомепразол во время беременности
Лекарственный препарат Эзомепразол беременным и кормящим пациенткам не назначают, так как отсутствуют достоверная клиническая информация относительно безопасности предложенного препарата для плода и новорожденного малыша.
Побочные действия Эзомепразол
Терапия Эзомепразолом может сопровождаться:
- понижением уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
- аллергией, вплоть до анафилаксии;
- отеками конечностей;
- нарушением сна;
- депрессией, расстройствами сознания;
- боли в голове, усталость;
- расстройство зрительной функции, слуха;
- головокружение;
- признаки бронхоспазма;
- диспепсия, боли в области живота;
- жажда;
- желтуха, гепатит;
- дерматит, кожные высыпания, зональное облысение;
- боли в суставах и мышцах;
- повышенная потливость.
Передозировка
Информации о передозировке Эзомепразол предоставлено мало. Признаки передозировки могут соответствовать побочным проявлениям и возникают после перорального употребления более 280 мг препарата.
Специфический антидот не установлен.
Гемодиализ считается малоэффективным, и по этой причине при избыточном дозировании врачи ограничиваются симптоматическими и поддерживающими терапевтическими мероприятиями.
Взаимодействия с другими препаратами
Сниженная кислотность желудка при приеме Эзомепразол может повлиять на всасываемость препаратов, если процессы их усвоения зависят от степени кислотности. Замечено, что прием других лекарств, ингибирующих выработку кислоты, а также антацидов, провоцирует снижение всасывания Кетоконазола или Интраконазола в период терапии Эзомепразолом.
Эзомепразол в сочетании с медпрепаратами, метаболизирующими CYP2C19 (Диазепам, Фенитоин, Имипрамин) может спровоцировать повышение концентрации перечисленных лекарственных средств. Учитывая это, необходимо понижать их дозировку.
Совместный прием 30 мг Эзомепразол приведет к пониженному клиренсу субстрата Диазепам на 45%.
Совместный прием Эзомепразол приведет к увеличению концентрационного содержания Фенитоин в сыворотке крови у лиц с эпилепсией. Следует осуществлять контроль над количеством препарата в кровотоке в момент назначения или отмены Эзомепразол.
Прием Эзомепразол в сочетании с медпрепаратом Варфарин требует контроля качества свертываемости крови.
Сочетание с Вориконазолом и другими ингибиторами CYP2C19 и CYP3A4 может привести к повышению экспозиции активного компонента Эзомепразол больше чем в два раза, что, тем не менее, не требует коррекции дозировки медикамента.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Эзомепразол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.