Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Экворал
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Лекарственное средство Экворал принадлежит к фармакологическому ряду антинеопластических иммуномодулирующих медикаментов. Главным действующим ингредиентом служит циклоспорин, представляющий собой полипептид с 11 аминокислотами в составе.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Экворал
Циклоспорин является мощным иммуносупрессором. Он положительно влияет на трансплантированные органы – в частности, на кожные покровы, сердце, легкое, костный мозг, почки. Благодаря этому, Экворал успешно использую до и после операции по трансплантации органов, так как препарат способствует улучшению приживления трансплантата и продлевает срок его службы.
Кроме хирургических вмешательств, Экворал используют:
- при эндогенном увеите (средне-задней локализации, а также при болезни Бехчета);
- при нефротическом синдроме;
- при тяжелом варианте ревматоидного артрита;
- при тяжелом течении псориаза;
- при тяжелом течении атопического дерматита.
Форма выпуска
Экворал производится в виде мягких капсул с разной дозировкой:
- по 25 мг – желтоватые капсулы с желатиновой оболочкой и с масляной жидкостью внутри;
- по 50 мг – желатиновые капсулы с оттенком охры, с масляной жидкостью внутри;
- по 100 мг – коричневатые капсулы с масляным содержимым.
На каждой капсуле имеется надпись, указывающая на дозировку препарата, а также логотип – «песочные часы».
Экворал расфасован по 10 капсул в блистерной пластине. Коробка из картона содержит 5 таких пластин.
Фармакодинамика
Активный ингредиент препарата Экворал – циклоспорин – это полипептид с 11 аминокислотами в составе. Циклоспорин представляет собой мощное иммуносупрессивное средство, которое угнетает течение реакций клеточного типа, в том числе и иммунные процессы по отношению к трансплантату. На клеточном уровне Экворал тормозит формирование и высвобождение лимфокинов - например, интерлейкин-2, который является фактором роста т-лимфоцитов.
Активный ингредиент Экворал фиксирует лимфоциты в спокойной фазе G0 или G1 клеточного цикла, а также тормозит антигенозависимое высвобождение лимфокинов стимулированными т-лимфоцитами. Имеющаяся информация указывает на то, что лекарство может влиять на лимфоциты оборотным и специфическим образом. Он не оказывает угнетающего воздействия на гемопоэз (как цитостатики), не изменяет функциональность фагоцитов. Больные, которым проводится лечение препаратом Экворал, менее чувствительны к инфекциям, чем лица, принимающие другие иммуносупрессоры.
Положительный эффект от приема Экворал зафиксирован при лечении различных патологий и состояний, которые считаются аутоиммунными.
Экворал демонстрирует эффективность и в терапии стероиднозависимых нефросиндромов в педиатрии.
Фармакокинетика
После внутреннего употребления капсул Экворал предельное содержание активного ингредиента в крови можно наблюдать на протяжении 60-120 минут. Полная пероральная биологическая доступность составляет от 20 до 50%.
При приеме Экворал на фоне специальной низкожировой диеты наблюдается понижение AUC и предельной концентрации на 13 и 33% соответственно. Пропорция между рекомендуемой дозировкой и экспозицией отличается линейным характером в диапазоне лечебной дозы. Диапазон значений AUC и предельной концентрации может составлять около 15%. Лекарственная жидкость в виде раствора и эластичные капсулы считаются биоэквивалентными.
Препарат распределяется в усредненном объеме 3,5 л на кг. Примерно 40% определяется в плазме, около 5-6% - в лимфоцитарных клетках, около 8-10% - в гранулоцитах, и порядка 50% - в эритроцитах. Связь с протеинами плазмы – приблизительно 90%.
Метаболизм активного ингредиента циклоспорина протекает с формированием около 15 метаболитов. Данные процессы происходят в основном в печени.
Выведение лекарственного компонента осуществляется с желчью, и только до 6% выводится с мочевой жидкостью.
Способ применения и дозы
Терапевтическая схема, основанная на приеме Экворал, зависима от показаний и определяется доктором в индивидуальном порядке. Подбор исходно эффективной дозы, а также её коррекция, проводится с учетом динамики приживляемости тканей или патологии. Кроме этого, имеет значение и концентрация активного компонента в сыворотке крови, которая определяется ежедневно.
Капсулы Экворал предназначены для внутреннего приема. Необходимую дозу проглатывают, не измельчая, и запивают жидкостью. Обычно суточное количество препарата делят на два приема.
Взрослые пациенты перед пересадкой костного мозга получают внутривенные инъекции Экворал в количестве от 3 до 5 мг/кг массы тела в сутки. После этого такую же дозировку они получают на протяжении последующих 14 суток, и лишь затем переходят на поддерживающий прием капсул Экворал.
При трансплантации органов за несколько часов до оперативного вмешательства используют однократное введение Экворал в количестве 3-5 мг/кг массы тела, после чего на протяжении 14 суток медикамент вводят ежедневно в той же дозировке. Поддерживающее количество препарата – 0,7-2 мг в день.
Использование Экворал во время беременности
Отсутствуют полноценные исследования относительно возможности приема Экворал в периоды беременности и грудного кормления. Считается, что у женщин, которые принимали препарат, повышен риск преждевременной родовой деятельности.
При приеме препарата кормящими женщинами имеется риск развития серьезных побочных признаков у грудного ребенка.
По этим причинам лечение медикаментом в перечисленные периоды не рекомендуется. Исключение составляет прием препарата по жизненным показаниям.
Противопоказания
Экворал не назначают при склонности к аллергии на компоненты лекарственного средства.
Не применяют Экворал и в следующих ситуациях:
- при тяжелой неподконтрольной артериальной гипертензии;
- в острой фазе инфекционных заболеваний;
- при наличии злокачественных новообразований;
- при стойких расстройствах почечной функции (исключение – нефротический синдром).
Побочные действия Экворал
В течение всего периода лечения препаратом Экворал могут возникать следующие побочные симптомы:
- ощущение давления в области эпигастрия, ухудшение аппетита, иногда – тошнота и рвота, понос, боли в печени, отечность слизистой десен;
- периодические головные боли, онемение и судороги в конечностях;
- повышение кровяного давления;
- расстройства почечной функции;
- повышенный уровень мочевой кислоты и калия в крови;
- усиление роста волос, преходящие нарушения менструального цикла;
- ощущение слабости и спазм в мышцах;
- небольшая анемия;
- покраснения глаз, потеря четкости зрения, аллергические проявления.
Если побочные симптомы имеют стойкий или нарастающий характер, то имеет смысл рассмотреть возможность о понижении дозировки Экворал.
Передозировка
Данных о передозировке Экворал предоставлено мало. Внутреннее употребление до 10 г медикамента может привести к малозначительным клиническим проявлениям – рвоте, утомляемости, болям в голове, учащению сердцебиения, иногда – к расстройству почечной функции. Тем не менее, случайный прием большого количества препарата грудными детьми провоцировало развитие серьезных признаков интоксикации.
При подозрении на передозировку врач назначает симптоматическую терапию и поддерживающие мероприятия. Непосредственно после приема большой дозы лекарства следует спровоцировать рвотный рефлекс и промыть желудок.
Гемодиализ и гемоперфузия признаны малоэффективными.
Взаимодействия с другими препаратами
Сочетание Экворал и медикаментов на основе калия усиливает степень риска гиперкалиемии.
Сочетание с аминогликозидами, ципрофлоксацином, триметопримом и нестероидными антивоспалительными средствами может привести к нарушению почечной функции, а с колхицином или ловастатином – к нарастанию болей в мышцах.
Усилить действие Экворал могут: эритромицин, кетоконазол, верапамил, доксициклин, контрацептивные таблетки, метилпреднизолон, амиодарон, флуконазол, аллопуринол и пр.
Ослабляют действие Экворал: снотворные средства, карбамазепин, рифампицин, орлистат, медикаменты на основе зверобоя, фенитоин, сульфадимидин, гризеофульвин и пр.
Нежелателен совместный прием Экворал и преднизолона.
Кроме этого, врачи не рекомендуют следующие сочетания с Экворалом:
- мочегонные средства – возможно нарушение работы почек;
- доксорубицин – увеличивается его токсичность;
- метотрексат – возрастает риск нефроинтоксикации и повышения кровяного давления;
- мелфалан – повышается риск развития недостаточной почечной функции;
- тенипозид – повышается его токсичность;
- эналаприл – возможно нарастание признаков почечной недостаточности;
- нифедипин – усиливается десенная гиперплазия;
- диклофенак – повышается риск преходящего расстройства почечной функции;
- препараты-ингибиторы АПФ, аминогликозиды, цефалоспорины, ципрофлоксацин, триметоприм, антивирусные средства – увеличивают степень нефротоксичности Экворал;
- циластатин – может привести к признакам нейроинтоксикации;
- иммунодепрессанты – повышают опасность присоединения инфекций и лимфопролифераций.
Условия хранения
Экворал сохраняют при температуре не больше +30°C, в заводской упаковке, вне зоны детского доступа. Замораживать лекарство нельзя, иначе оно потеряет свои лечебные свойства.
[36]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Экворал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.