^

Здоровье

Диваре

, медицинский редактор
Последняя редакция: 04.01.2019
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Диваре – это препарат, используемый при деменции; замедляет активность холинэстеразы.

Код по АТХ

N06DA02 Donepezil

Действующие вещества

Донепезил

Фармакологическая группа

м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразные препараты

Показания к применению Диваре

Применяется для устранения признаков болезни Альцгеймера, протекающей в умеренной либо лёгкой форме.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5]

Форма выпуска

Выпуск медикамента реализуется в таблеточной форме, в количестве 14-ти штук внутри ячейковой пластинки. В пачке – 1 либо 2 таких пластинки.

Фармакодинамика

Вещество является ингибитором с обратимыми избирательными свойствами в отношении активности ацетилхолинэстеразы (ключевой холинэстеразный тип внутри головного мозга). Замедляя действие холинестеразы внутри головного мозга, компонент донепезил предотвращает процессы распада элемента ацетилхолин, который транслирует импульсы нервного возбуждения в область ЦНС. Вещество донепезил замедляет ацетилхолинэстеразу гораздо сильнее (свыше чем в 1000 раз), чем псевдохолинэстеразы, которые располагаются внутри структур, в основном находящихся вне ЦНС.

При 1-разовом применении донепезила в порциях 5 либо 10 мг, выраженность подавления действия ацетилхолинэстеразы отражается на эритроцитарных стенках и равняется, соответственно, 63,6%, а также 77,3%.

Замедление ацетилхолинэстеразы внутри эритроцитов под влиянием ЛС коррелирует с изменениями показателей шкалы ADAS-cog.

trusted-source[6], [7]

Фармакокинетика

Плазменные показатели Cmax регистрируются по истечении 3-4-х часов с момента применения ЛС. Возрастание плазменных значений и уровня AUC происходит пропорционально увеличению дозировки. Срок полураспада равняется приблизительно 70-ти часам, из-за чего при повторном введении лекарства 1-кратно за день постепенно определяются его равновесные значения (это происходит на протяжении 3-х недель с момента начала лечения). Равновесные показатели донепезила внутри кровяной плазмы, а также его фармакодинамика несущественно изменяются на протяжении суток. Еда не оказывает воздействия на абсорбцию ЛС.

Внутриплазменный синтез донепезила с белком равняется 95%. Активность распределения компонента внутри разнообразных тканей изучена слабо. В теории вещество со своими метаболическими продуктами может сохраняться внутри организма до 10-ти дней.

Экскреция медикамента в неизменённом состоянии осуществляется вместе с мочой; вещество подвергается преобразованию под влиянием системы гемопротеина Р450, во время которого формируется множество метаболических продуктов, некоторые из которых не удалось определить.

Одноразовое применение 5-ти мг лекарства, меченного элементом 14С, выводит такие показатели:

  • неизменённый активный компонент внутри кровяной плазмы – 30% порции;
  • 6-О-десметилдонепезил составляет 11% (это единственный метаболический продукт, обладающий схожей с донепезилом активностью);
  • донепезил-цис-N-оксид – равняется 9%;
  • 5-O-десметилдонепезил – равен 7%;
  • глюкуроновый конъюгат компонента 5-О-десметилдонепезил – составляет 3%.

Около 57% применённой дозировки регистрируется внутри мочи (на 17% – в неизменённом состоянии), а ещё 14,5%  – внутри фекалий. Данный факт демонстрирует, что первоначальными путями экскреции ЛС являются преобразование и выведение вместе с мочой. Информация относительно энтеропочечной рециркуляции действующего вещества либо его метаболических продуктов отсутствует. Уменьшение плазменных показателей донепезила осуществляется со сроком полураспада примерно 70 часов.

trusted-source[8], [9], [10]

Использование Диваре во время беременности

Нельзя назначать Диваре беременным.

Нет информации, относительно того, проходит ли гидрохлорид донепезила внутрь человеческого материнского молока; тесты, в которых бы участвовали лактирующие женщины, не выполнялись. Из-за этого на время использования медикамента нужно отказываться от грудного вскармливания.

Противопоказания

Противопоказано использовать медикамент при непереносимости, связанной с донепезилом, дериватами пиперидина либо прочими вспомогательными компонентами ЛС.

trusted-source[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Побочные действия Диваре

Применение медикаментозного средства может приводить к возникновению некоторых побочных признаков:

  • поражения паразитарного или инфекционного характера: зачастую появляется ринит или простая простуда;
  • нарушения процессов обмена или алиментарной деятельности: зачастую возникает анорексия;
  • психические расстройства: зачастую развивается чувство возбуждения** или тревоги, агрессивное поведение** или галлюцинации;
  • проблемы с работой НС:  зачастую появляется головокружение, синкопе* или инсомния. Иногда возникают судороги* или приступы эпилепсии. Изредка развиваются экстрапирамидные признаки. Единично возникает ЗНС;
  • поражения сердечной функции: иногда возникает брадикардия. Изредка наблюдается синоатриальная или АВ-блокада;
  • расстройства, связанные с работой ЖКТ: в основном появляется понос или тошнота. Зачастую также возникает абдоминальный дискомфорт, рвота или диспепсия. Иногда отмечаются язвы либо кровотечения в области ЖКТ;
  • нарушения деятельности ЖВП и печени: изредка появляется дисфункция печени (сюда включён и гепатит***);
  • поражения подкожных слоев и эпидермиса: зачастую возникает зуд или сыпь;
  • проблемы с функцией соединительных тканей и ОДА: зачастую наблюдаются судороги в области мышц;
  • расстройства в работе мочеиспускательных протоков и почек: часто появляется недержание мочеиспускания;
  • системные нарушения: в основном отмечаются головные боли. Достаточно часто также появляются боли и усиленная утомляемость;
  • изменения показаний тестов: иногда немного увеличиваются сывороточные значения мышечного КФК;
  • интоксикации, травмы и осложнения различных процедур: зачастую развивается травматизм.

*обследование больных в отношении судорог либо синкопе проводят с учётом риска развития блокады сердца либо продолжительных синусовых пауз.

**известно, что чувство возбуждения, галлюцинации, а также агрессивное поведение исчезают в случае уменьшения порции либо отмены медикамента.

***при дисфункции печени, которую нельзя объяснить явными факторами, необходимо оценить вопрос с отменой применения донепезила.

trusted-source[17], [18], [19], [20]

Способ применения и дозы

Терапия начинается с порции 5 мг за день (1-кратное употребление). Эту дозировку необходимо применять на протяжении минимум 1-го месяца – для обеспечения максимально ранней клинической реакции на оценочную терапию и получения равновесного показателя донепезила. После выполнения клинического оценивания терапии с дозировкой 5 мг за сутки, на протяжении 1-ого месяца порцию медикамента позволяется повысить до 10-ти мг за сутки (1-разовое введение).

За день требуется употреблять не больше 10-ти мг вещества. Порции, составляющие больше 10-ти мг за сутки, не исследовались в клинических тестах. Препарат применяют на ночь, перед сном.

Поддерживающие процедуры продолжают, пока препарат оказывает эффект. Поэтому клиническое влияние Диваре необходимо постоянно переоценивать. При отсутствии доказательств медикаментозного результата, следует оценить вариант с отменой лекарства. Спрогнозировать персональную реакцию на донепезил невозможно.

После отмены ЛС отмечается постепенное снижение позитивного воздействия донепезила.

trusted-source[21], [22], [23]

Передозировка

Отравление средствами, замедляющими активность холинэстеразы, может спровоцировать холинергический криз, при котором отмечается рвота, гипергидроз, сильная тошнота, гиперсаливация, подавление дыхания, снижение уровня АД, а кроме того брадикардия, судороги либо коллапс. Может потенцироваться мускульная слабость; при появлении нарушений, связанных с дыхательной мускулатурой, возможен летальный исход.

Как при всякой интоксикации, должны проводиться системные поддерживающие процедуры. В форме антидота в таких случаях применяют третичные холинолитические вещества (например, атропин). Требуется в/в способом вводить сульфат атропина, титруя порцию до получения результата: начальная дозировка составляет 1-2 мг, с дальнейшими изменениями, учитывающими клиническую реакцию.

Есть данные об атипичных проявлениях, связанных с показателями АД и ЧСС, при использовании прочих холиномиметиков вместе с четвертичными холинолитическими элементами (к примеру, гликопиролатом).

Нет информации, может ли гидрохлорид донепезила либо его метаболические продукты экскретироваться при диализе (перитонеальном, а также гемодиализе, а также гемофильтрации).

trusted-source[24], [25], [26]

Взаимодействия с другими препаратами

Гидрохлорид донепезила со своими метаболическими продуктами замедляют обменные процессы варфарина, дигоксина и теофиллина с циметидином.

Тесты in vitro демонстрируют, что процессы обмена донепезила производятся с помощью энзима ЗА4 гемопротеина Р450, а также элемента 2D6 (менее интенсивно).

Тестирования медикаментозного взаимодействия in vitro выявили, что хинидин с кетоконазолом (замедляют активность, соответственно, 2D6 и CYP3A4) ингибируют процессы обмена лекарства. Поэтому данные и прочие ЛС, замедляющие деятельность CYP3A4 (к примеру, эритромицин с итраконазолом), а помимо этого вещества, ингибирующие активность CYP2D6 (например, флуоксетин), способны замедлять и обменные процессы донепезила.

При тестированиях с добровольцами компонент кетоконазол увеличивал средние значения донепезила приблизительно на 30%.

Средства, индуцирующие активность энзимов (фенитоин с рифампицином, спиртные напитки, а также карбамазепин), способны снижать показатель Диваре. Потому как нет информации касательно величины индуцирующего либо замедляющего влияния, такие препараты нужно комбинировать очень осторожно.

Донепезил имеет потенциал к взаимодействию с медикаментами, обладающими холинолитическим эффектом.

Вместе с этим есть вероятность взаимного потенцирования эффекта при комбинированном использовании с препаратом таких ЛС, как сукцинилхолин и прочие вещества, блокирующие нервно-мышечную активность, а кроме этого холиномиметики либо β-блокаторы, способные воздействовать на проводимость внутри сердца.

Сочетание лекарства с прочими холиномиметиками и четвертичными холинолитическими медикаментами (например, гликопиролатом) иногда приводит к атипичному изменению значений ЧСС и АД.

trusted-source[27], [28]

Условия хранения

Диваре требуется содержать в месте, закрытом от проникновения маленьких детей.

trusted-source[29], [30]

Срок годности

Диваре может использоваться в пределах 24-месячного срока с даты производства терапевтического продукта.

trusted-source[31], [32]

Применение для детей

Нельзя применять препарат в педиатрии.

trusted-source[33]

Аналоги

Аналогами медикамента являются средства Алзамед, Сервонекс, Аризил и Алзепил с Арисептом, а кроме того Альмер, Донерум, Арипезил с Ясналом, Паликсид-Рихтер и Доэнза-Сановель.

Код по МКБ-10

F00* Деменция при болезни Альцгеймера G30.-
G30 Болезнь Альцгеймера

Производитель

Зентива, ООО, Чешская Республика
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Диваре" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.