^

Здоровье

Дилоксол

, медицинский редактор
Последняя редакция: 19.04.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Дилоксол – это лекарственный препарат, обладающий антитромботическим эффектом.

Медикамент разрушает процессы тромбоцитарной агрегации, блокируя синтез аденозиндифосфата и окончаний, которые расположены на оболочке тромбоцитов, а вместе с этим активируя гликопротеиновые окончания IIb/IIIa. [1]

Терапевтическое средство помогает ослабить тромбоцитарную агрегацию, связанную с активностью прочих агонистов, а также замедляет их активацию, происходящую под воздействием высвобожденного аденозиндифосфата.

Код по АТХ

B01AC04 Clopidogrel

Действующие вещества

Клопидогрел

Фармакологическая группа

Антитромботические средства

Фармакологическое действие

Антитромботические препараты

Показания к применению Дилоксол

Применяется для предупреждения симптомов атеротромбоза:

  • у лиц, которые ранее перенесли инфаркт миокарда либо инсульт ишемического характера при установленном артериальном периферическом расстройстве (сосудистый атеротромбоз и артериальное поражение ног);
  • у людей с активной формой коронарного синдрома: без увеличения показателя S-T (нестабильная форма стенокардии и не-Q-инфаркт), включая тех, кто перенёс шунтирование при выполнении ангиопластики коронарного типа; с увеличением значения S-T (вместе с аспирином).

Помимо этого назначается для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических нарушений при мерцательной форме аритмии.

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного продукта реализуется в виде таблеток – 14 штук внутри ячейковой упаковки; внутри пачки – 1 либо 2 таких упаковки.

Фармакодинамика

Клопидогрель оказывает воздействие, необратимо изменяя влияние окончаний АДФ в отношении тромбоцитов. Тромбоциты повреждаются под влиянием клопидогреля, оставаясь в этом состоянии на протяжении всего жизненного цикла; восстановление нормальной работы тромбоцитов происходит в соответствии со скоростью тромбоцитарного обновления (около 7-ми суток). [2]

Связанное с размером порции, статистически значимое замедление тромбоцитарной агрегации развивается по прошествии 2-х часов с момента применения 1-разовой пероральной дозировки клопидогреля. Многоразовые порции ЛС по 75 мг значительно угнетают тромбоцитарную агрегацию, связанную с активностью АДФ, уже в 1-ый день. Это замедление прогрессивно повышается, достигая равновесных значений по истечении 3-7-ми суток. При равновесных показателях среднее значение подавления тромбоцитарной агрегации, отмечающееся при дневной дозировке 75 мг, равняется 40-60%.

После отмены терапии тромбоцитарная агрегация и длительность кровотечения возвращаются к прежнему уровню, зачастую это происходит по прошествии приблизительно 1-ой недели.

Фармакокинетика

При многоразовом употреблении внутрь дозировок 75 мг за день, клопидогрель быстро всасывается. Основываясь на вычислении экскреции с мочой метаболических элементов клопидогрела, его всасывание составляет меньше 50%.

Основной циркулирующий продукт распада имеет линейную фармакокинетику (плазменный уровень увеличивается в соответствии с размером порции лекарства) в пределах дозировок 0,05-0,15 г клопидогреля.

Большая часть клопидогреля участвует во внутрипеченочных обменных процессах. Его основной продукт метаболизма – дериват карбоксильной кислоты – не изменяет тромбоцитарную агрегацию. Он включает около 85% соединений, схожих с активным элементом, циркулирующим внутри плазмы. Уровень внутриплазменного Cmax метаболического элемента отмечается приблизительно по истечении 1-го часа с момента применения Дилоксола.

Указанные выше компоненты обратимо участвуют в белковом синтезе in vitro (на 98 и 94%). Выявлено, что этот синтез не насыщается в больших объёмах in vitro.

Около 50% медикамента экскретируется с мочой, а ещё примерно 46% – с фекалиями. Термин полураспада продукта метаболизма равняется 8-ми часам при 1-кратном и многоразовом приёме.

Использование Дилоксол во время беременности

Дилоксол не применяют при кормлении грудью и беременности.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • недостаточность работы печени;
  • аллергия в отношении клопидогрела;
  • гиперчувствительность относительно дополнительных элементов лекарства;
  • активная форма кровотечения.

Осторожность требуется при использовании у лиц с расстройством работы почек хронического типа, наследственным ослаблением деятельности изоэнзима CYP2С19 или риском появления кровотечения. Помимо этого у людей, применяющих НПВС, гепарин, аспирин и вещества, замедляющие гликопротеин IIb/IIIa.

Побочные действия Дилоксол

Среди побочных проявлений:

  • изменения кровяных показаний: лейко-, гранулоцито-, нейтро-, панцито- и тяжёлая тромбоцитопения, эозинофилия, анемия (также апластическая), тромбоцитопеническая пурпура и агранулоцитоз;
  • поражения иммунитета: перекрёстная непереносимость с тиенопиридинами (тиклопидин или прасугрель), сывороточная болезнь и анафилактоидные признаки;
  • проблемы с психикой: галлюцинации и спутанное сознание;
  • неврологические нарушения: цефалгия, парестезии, изменение вкуса, кровотечения внутричерепного типа и головокружение;
  • офтальмологические расстройства: ретинальная, конъюнктивальная или окулярная форма кровотечения;
  • отоларингологические поражения: вертиго;
  • кардиоваскулярные нарушения: васкулит, снижение значений АД, гематома, кровотечение из раны после операции и сильное кровоизлияние;
  • респираторные расстройства: кровотечение из носа или лёгких, спазм бронхов, интерстициальный пневмонит, эозинофильная форма пневмонии и кровохарканье;
  • проблемы с работой пищеварения: абдоминальная боль, вздутие, кровотечения внутри ЖКТ, гастрит, понос, тошнота, язвы и обстипация. Кровотечения (поражающие ЖКТ либо ретроперитонального характера), гепатит, активная форма недостаточности печени, ретроперитонеальная форма кровоизлияния, панкреатит, аномальные данные печеночной функции, колит (лимфоцитарного или язвенного типа) и стоматит;
  • дерматологические поражения: зуд, отёк Квинке, кровоизлияние под кожу, высыпания (также эксфолиативные), экзема, буллезная форма дерматита, плоский лишай, пурпура, крапивница, лекарственный синдром непереносимости и DRESS-синдром;
  • нарушения функции ОДА: миалгия, артрит, артралгия и гемартроз;
  • расстройства мочеиспускательной деятельности: гематурия, гломерулонефрит и увеличение кровяных значений креатинина;
  • системные проявления: лихорадочное состояние.

Способ применения и дозы

Дилоксол употребляют внутрь, без привязки к приёму пищи. За сутки обычно 1-кратно принимают 75 мг лекарства.

В случае ОКС (с увеличением и без увеличения элемента S-T) терапию начинают с 1-разовой нагрузочной порции 0,3 г, а дальше употребляют по 75 мг, 1-кратно за день. При комбинации с аспирином увеличивается вероятность кровотечения, из-за чего не следует применять дозировки больше 0,1 г. Максимальное терапевтическое воздействие обычно наблюдается по прошествии 3-х месяцев терапии.

Людям старше 75-летия лечение нужно начинать без употребления нагрузочной порции.

В случае мерцательной формы аритмии 1-кратно употребляют 75 мг препарата.

  • Применение для детей

Запрещено назначать в педиатрии.

Передозировка

Симптомы отравления: появление осложнений геморрагического характера и пролонгация периода кровотечения.

Необходимо остановить возникшее кровотечение и выполнить процедуру переливания массы тромбоцитов.

Взаимодействия с другими препаратами

Нужно осторожно комбинировать Дилоксол с НПВС, поскольку это может увеличивать вероятность появления кровотечений внутри ЖКТ.

Тесты, проведённые с человеческими печеночными микросомами, выявили, что медикамент замедляет активность изофермента CYP 2С9, который является частью энзима гемопротеина Р450 (2С9). В результате может повышаться плазменный показатель таких лекарств, как толбутамид или фенитоин, поскольку их процессы обмена протекают при участии CYP 2С9.

Нужно отказаться от сочетания препарата с растительными веществами (гинкго билоба, зелёный чай, чеснок, имбирь, женьшень, анациклус лекарственный, эскулус, ункария опушённая, дягиль, ослинник двулетний и красный клевер), поскольку они оказывают антитромботическое влияние.

Условия хранения

Дилоксол нужно сохранять при значениях температуры в пределах 15-25оC.

Срок годности

Дилоксол может применяться на протяжении 24-месячного термина с момента реализации медикаментозного средства.

Аналоги

Аналогами лекарственного вещества являются препараты Артрогрел, Авикс и Ареплекс с Гридокляйном, а также Агрель и Атерокард.

Код по МКБ-10

I20.0 Нестабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Дилоксол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.