Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Диклонат п
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Диклонат п – это дериват α-толуиловой кислоты; обладает обезболивающим, противовоспалительным, а также антипиретическим эффектом.
Содержит элемент диклофенак, который способствует ослаблению интенсивности болей (появляющихся при движении либо в спокойном состоянии), снижению отёков, поражающих суставы, а также уменьшению скованности по утрам, появляющейся при болезнях ревматического типа. Как и прочие НПВС, медикамент демонстрирует антиагрегантное влияние. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Диклонат п
Применяется для в/м уколов в таких случаях:
- воспаления, поражающие область ОДА (артрит, имеющий псориатическую, ревматоидную или хроническую ювенильную природу, а кроме этого артрит подагрического происхождения в активной фазе и болезнь Бехтерева);
- воспаления в зоне малого таза, а помимо того проктит с аднексит, колики, имеющие желчный либо почечный характер, и альгодисменорея первичного типа;
- имеющие дегенеративную природу патологии ОДА (остеохондроз или деформирующая форма остеоартроза);
- комбинированная терапия в случае воспалительных заражений в области горла, ушей и носа, при которых отмечается интенсивная боль (тонзиллит либо отит с фарингитом);
- различные боли (ревматизм в области мягких тканей, ишиас, бурсит и люмбаго с невралгией и тендовагинитом, миалгия, головные, зубные или мигреневые боли, а вместе с тем умеренная боль иного происхождения);
- связанные с травмами боли, на фоне которых развивается воспаление;
- постоперационные боли;
- лихорадочный синдром.
Внутривенные инфузии через капельницу выполняются для устранения или предупреждения постоперационных болей.
Форма выпуска
Выпуск медикаментозного элемента реализуется в виде жидкости для в/в или в/м уколов; внутри коробки содержится 5 ампул, имеющих объём 3 мл.
Диклонат п ретард 100
Диклонат п ретард 100 производится в таблетках (объём 0,1 г) – 10 штук внутри блистерной пачки. В коробке – 2 таких пачки.
Фармакодинамика
Диклофенак неселективно подавляет компоненты ЦОГ-1 и ЦОГ-2, тем самым разрушая обменные процессы, производимые с арахидоновой кислотой. Кроме этого он угнетает биосинтез ПГ, которые выступают в качестве воспалительных и болевых посредников, а также увеличивают температуру. [2]
Фармакокинетика
При внутримышечном применении 75-ти мг лекарства, его плазменные показатели Cmax равняются 2,5 мкг/мл и регистрируются по истечении 20-ти минут; эти показатели линейно связаны с размером применённой порции.
Внутривенная инфузия 75-ти мг через капельницу (продолжительностью более 2-х часов) приводит к показателям плазменного Cmax, равным 1,9 мкг/мл. Значения ЛС обратно зависят от длительности инфузии. [3]
Белковый синтез лекарства достаточно высокий – 99% (в основном синтезируется с альбуминами). Термин внутриплазменного полураспада – в диапазоне 1-2-х часов.
В случае соблюдения установленного промежутка между дозировками, препарат не накапливается. Он хорошо поддаётся распределению внутри жидкостей вместе с тканями. Проходит внутрь синовии, достигая уровня Cmax по истечении 3-6-ти часов.
Участвует во внутрипеченочных процессах обмена: на 50% при 1-ом прохождении. Значения AUC вдвое ниже в случае применения ЛС внутрь (в сравнении с парентеральным использованием аналогичной дозировки). Метаболические процессы протекают при 1-кратном либо многоразовом конъюгировании с гидроксилированием. Обменные процессы реализуются с помощью энзимной структуры Р450 CYP2C9. Лекарственная активность у метаболических компонентов более слабая, чем у диклофенака.
Экскреция большей части Диклоната п реализуется почками. Значения общего клиренса – 260 мл за минуту. На 60% экскретируется почками в форме метаболических элементов; меньше 1% имеет неизменённую форму. Остаток метаболических компонентов экскретируется вместе с желчью.
Способ применения и дозы
Медикамент назначают внутривенно через капельницу (инфузия) либо внутримышечно. Использовать Диклонат п нужно максимум 2 дня. При потребности в продолжении терапии, необходимо назначать лекарство в виде свечей или таблеток.
Проведение в/м уколов: лицам с острыми болями каждодневно применяют по 75 мг ЛС. Если потребуется (во время развития колик почечной либо желчной природы), ежесуточную порцию повышают до 0,15 г (1 ампула 2-разово за сутки).
Выполнение в/в инфузий через капельницу: перед применением ЛС необходимо растворить 75 мг вещества (1 ампула) внутри 0,1-0,5 л 5%-ной декстрозы или 0,9%-ного NaCl (перед этим нужно добавить в инфузионную жидкость 8,4%-ный двууглекислый Na (0,5 мл)). Готовые инфузионные жидкости должны иметь прозрачный вид.
Во время терапии постоперационных болей (умеренных либо тяжёлых) медикамент применяется в период 0,5-2-х часов в порции 75 мг. Если понадобится, спустя несколько часов его можно применить повторно, но дозировка ЛС не должна составлять больше 0,15 г за сутки.
Чтобы предупредить развитие постоперационных болей, выполняется 15-60-минутная инфузия 25-50-ти мг Диклоната п. Далее инфузия продолжается на скорости 5 мг/час, пока не будет получена дневная дозировка 0,15 г.
- Применение для детей
Диклонат п не применяют лицам младше 15-летия.
Использование Диклонат п во время беременности
Запрещается назначать при беременности или грудном вскармливании.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- сильная непереносимость по отношению к НПВС (также относительно аспирина) либо наличие у пациента «аспириновой» астмы;
- кровотечения или активные фазы поражений эрозивно-язвенной формы внутри ЖКТ;
- подавление кроветворных процессов внутри костного мозга;
- разнообразные расстройства гемостаза (среди таковых гемофилия);
- состояния, связанные с высокой вероятностью развития кровотечений (также их присутствие в анамнезе).
Побочные действия Диклонат п
Основные побочные проявления:
- поражения в области пищеварительного тракта: зачастую отмечается НПВС-гастропатия (эпигастральный дискомфорт и гастралгия, вздутие, рвота, отрыжка, выраженная изжога, боли в зоне живота, тошнота, желудочная переполненность и понос), кровотечения в зоне ЖКТ (мелена или гематемезис), поражения в области ЖКТ, имеющие эрозивно-язвенный характер (язвы пептического типа, поражение желудка или пищевода и множественные нарушения в зоне ЖКТ) и перфорация кишечной стенки (стул с кровью, выраженные боли, имеющие режущую форму, мелена, жжение в зоне эпигастрия и гематемезис), а кроме этого панкреатит, сопровождающийся кровотечением или же колит неспецифического типа, обстипация, ксеростомия и гепатит токсической природы. Иногда возникает колит либо обострение его течения, анорексия или ухудшение аппетита, рвота, спазмы, боль, затрагивающая слизистую во рту, и стоматит афтозного типа (язвы и эрозии, а также белый налёт в области ротовой слизистой);
- нарушения, связанные с деятельностью НС: зачастую возникают головокружения либо головные боли. Иногда может наблюдаться депрессия, сонливость, судороги, сильная утомляемость, нервозность с раздражительностью, а помимо того менингит асептического генеза, полиневропатия (тремор и гипостезия, а также слабость либо боли в области мускулатуры ног и рук), инсомния, ухудшение памяти, страх и психотические признаки;
- проблемы с функцией органов чувств: зачастую отмечается амблиопия токсической природы, ухудшение зрительной остроты, диплопия, скотома, ухудшение слуха и прочие его расстройства, а также ушной звон;
- поражения эпидермиса: зачастую наблюдается эпидермальная гиперемия, зуд или высыпания (в основном уртикарные или эритематозные). Иногда развивается полиформная эритема, ССД, ТЭН и фотодерматит (высыпания, выраженные ожоги от солнечного света и расстройство пигментации). Изредка при внутримышечном уколе может появляться инфильтрат, жжение, омертвение жировых тканей и некроз асептической природы. Возможно также омертвение в области выполнения процедуры;
- расстройства урогенитальной функции: зачастую возникает задержка выделения жидкости. Иногда развивается дисменорея, протеинурия, гематурия, рецидивирующие влагалищные боли неизвестной природы, цистит, анурия либо олигурия, а кроме этого поллакиурия, тубулоинтерстициальный нефрит, ухудшение почечной деятельности либо усугубление имеющихся расстройств, а также нефротический синдром и периферические отёчности;
- проблемы с кроветворной деятельностью: иногда отмечается анемия (апластическая, гемолитическая или вызванная эндогенными кровотечениями), агранулоцитоз, нейтро-, лейко- или тромбоцитопения (сопровождается пурпурой или нет) и экхимозы;
- нарушения респираторной функции: иногда наблюдается диспноэ;
- поражения в работе ССС: зачастую увеличивается уровень АД. Иногда возникает коллапс, аритмия или кардиалгия. Изредка происходит усугубление ЗСН или появляется боль в загрудинной области;
- эндокринные расстройства: изредка понижается вес;
- симптомы аллергии: изредка развиваются анафилактоидные признаки (крапивница, диспноэ, эпидермальный зуд, гиперемия, имеющая фокальную форму, отёк Квинке, поражающий язык с губами, голосовую щель, веки либо параорбитальные ткани, а кроме этого хрипы и давящие боли в загрудинной зоне) и анафилаксия, а вместе с тем проявления аллергии бронхоспастического типа.
Передозировка
При отравлении развиваются признаки, связанные с функцией ЖКТ, расстройства работы ЦНС (от сонливости с вялостью до развития судорог с коматозным состоянием), нефротоксичность (может доходить до ОПН) и гипотензия.
Выполняются симптоматические, а также поддерживающие мероприятия, помогающие убрать признаки нарушений. Процедуры гемодиализа или форсированного диуреза будут малоэффективны.
Взаимодействия с другими препаратами
Лекарство увеличивает плазменные показатели метотрексата, циклоспорина с литиевыми веществами и дигоксина.
Ослабляет влияние, оказываемое мочегонными ЛС.
При использовании с мочегонными калийсберегающего типа повышается вероятность появления гиперкалиемии.
Введение с тромболитиками (стрептокиназа и альтеплаза с урокиназой) и антикоагулянтами увеличивает вероятность развития кровотечений (в основном внутри ЖКТ).
Медикамент снижает терапевтическую активность снотворных и антигипертензивных лекарств.
Комбинация с Диклонатом п повышает риск развития негативных симптомов иных НПВС и ГКС (кровотечения внутри ЖКТ), нефротоксические свойства циклоспорина и токсическую активность метотрексата.
Аспирин уменьшает кровяные показатели диклофенака.
При комбинировании с парацетамолом увеличивается вероятность появления нефротоксических свойств диклофенака.
Лекарство ослабляет гипогликемическую активность противодиабетических медикаментов.
Цефотетан, пликамицин с вальпроевой кислотой, а кроме того цефаперазон с цефамандолом повышают частоту возникновения гипопротромбинемии.
Вещества золота и циклоспорин увеличивают воздействие, оказываемое диклофенаком относительно внутрипочечного связывания ПГ, в результате чего усиливается нефротоксичность.
Сочетание Диклоната п с колхицином, этиловыми спиртом, средствами зверобоя или кортикотропином увеличивает вероятность появления кровотечений внутри ЖКТ.
Медикаменты, которые провоцируют развитие фоточувствительности, увеличивают сенсибилизирующий эффект диклофенака относительно УФ-облучения.
Вещества, блокирующие процессы секреции канальцев, увеличивают плазменный уровень диклофенака, что усиливает его токсичность и терапевтическую активность.
Условия хранения
Диклонат п необходимо сохранять в закрытых от маленьких детей местах. Температура – в пределах отметок 15-25°С.
Срок годности
Диклонат п можно использовать на протяжении 5-летнего срока с момента производства терапевтического средства.
Аналоги
Аналогами ЛС являются препараты Диклобене с Вольтареном Эмульгель, а также Диклоран с Диклофенаком Сандоз.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Диклонат п" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.