^

Здоровье

Диклофенак

, медицинский редактор
Последняя редакция: 18.04.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Диклофенак является лекарством из группы НПВС. Он оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и слабое антипиретическое влияние; принцип его терапевтического воздействия выражается в замедлении процессов связывания ПГ.

В случае развития различных воспалений, появляющихся после получения травм либо проведения операций, этот препарат быстро снимает боль, возникающую при совершении движений, а также спонтанную боль. [1]

Код по АТХ

M02AA15 Diclofenac

Действующие вещества

Диклофенак

Фармакологическая группа

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Фармакологическое действие

Противовоспалительные препараты
Обезболивающие препараты

Показания к применению Диклофенак

Применяется при таких нарушениях:

  • ревматические поражения, имеющие дегенеративный и воспалительный характер (ревматоидная или ювенильная ревматоидная форма артрита, остеоартроз, болезнь Бехтерева и спондилоартриты);
  • боли, развивающиеся в области позвоночника;
  • ревматические болезни, поражающие внесуставные мягкие ткани;
  • острые подагрические приступы;
  • боли, развивающиеся после операции или травмы, на фоне которых отмечаются отёчности и воспаления (к примеру, после ортопедических либо стоматологических процедур);
  • гинекологические патологии, при которых возникают воспаления и боли (к примеру, аднексит либо дисменорея первичного характера);
  • в качестве вспомогательного лекарства при тяжёлых болезнях воспалительного типа, поражающих ЛОР-органы, сопровождающихся сильными болями (к примеру, отит или фаринготонзиллит).

Форма выпуска

Выпуск терапевтического вещества реализуется в таблетках – 10 штук внутри ячейковой пластинки; внутри коробки – 1 либо 3 таких пластинки.

Фармакодинамика

Лекарство угнетает тромбоцитарную агрегацию. Также снижает боли во время движения и спокойного состояния, суставную припухлость и скованность по утрам; способствует улучшению функциональной деятельности суставов. [2]

Фармакокинетика

Диклофенак Na на большой скорости абсорбируется в кровь, достигая значений плазменного Cmax по прошествии 1-2-х часов. Белковый синтез составляет 99%.

Хорошо проникает внутрь синовии и тканей, где показатели лекарства повышаются медленно; по прошествии 4-х часов достигает уровня, превышающего плазменные значения. Еда может снижать скорость абсорбции, но не изменяет её степень. Уровень биодоступности составляет примерно 5%. [3]

Термин плазменного полураспада равен 1-2-м часам; синовиального полураспада – 3-6-ти часам. Примерно 35% ЛС экскретируется в форме метаболических элементов с фекалиями; примерно 65% – участвует во внутрипеченочных процессах обмена и экскретируется через почки в форме не обладающих активностью дериватов; приблизительно 1% выводится неизменённым.

Использование Диклофенак во время беременности

При беременности Диклофенак использовать нельзя. Если лекарство нужно применять при ГВ, следует решить вопрос об отмене кормления.

Препарат оказывает отрицательное влияние на фертильность женщины, из-за чего при планировании зачатия его не назначают. Женщинам, которые имеют проблемы с зачатием, либо проходят тесты на бесплодие, необходимо рассмотреть вариант с отменой лекарства.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • выраженная непереносимость в отношении активного элемента или остальных компонентов ЛС;
  • активная форма язвы в области ЖКТ;
  • перфорация либо кровотечение в гастроинтестинальной области;
  • наличие в анамнезе перфорации либо кровотечения в области ЖКТ, вызванное применением НПВС;
  • острое либо рецидивирующее кровотечение/язва в анамнезе (2+ отдельных диагностированных эпизода кровотечения либо язвы);
  • воспаления в области кишечника (к примеру, язвенная форма колита либо регионарный энтерит);
  • недостаточность функции почек/печени;
  • выраженная либо застойная форма СН;
  • ИБС у людей с перенесенным инфарктом миокарда либо стенокардией;
  • цереброваскулярные поражения у лиц, перенесших инсульт, либо имевших эпизоды ТИА;
  • болезни, поражающие периферические артерии;
  • для терапии постоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (либо в случае применения АИК);
  • при развитии в ответ на применение НПВС таких реакций, как крапивница, приступы БА, носовые полипы, активная форма насморка, отёк Квинке и прочие признаки аллергии;
  • расстройства кроветворения.

Побочные действия Диклофенак

Среди побочных проявлений:

  • расстройства функции лимфы и кроветворной системы: лейко- или тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (также апластическая или гемолитическая);
  • иммунные нарушения: увеличение температуры, отёк Квинке (также отёчность лица), повышенная чувствительность, анафилактоидные и анафилактические признаки (среди них шоковое состояние и снижение уровня АД);
  • психические проблемы: инсомния, дезориентация, кошмарные сны, раздражительность, депрессия и психотические расстройства;
  • симптомы, связанные с функцией НС: сонливость, судороги, парестезия, цефалгия и утомляемость, а также головокружение, вкусовые нарушения, проблемы с памятью и тремор. Помимо этого асептическая форма менингита, астения, беспокойство, инсульт и спутанное сознание, расстройство внутримозгового кровотока, нарушение чувствительности и галлюцинации;
  • зрительные расстройства: проблемы со зрением, диплопия, зрительное затуманивание и неврит, поражающий зрительный нерв;
  • нарушения в области лабиринта и слуха: ушной звон, вертиго и слуховые расстройства;
  • проблемы в области ССС: чувство сердцебиения, повышение уровня ЧДД, астения, СН, диспноэ, повышение частоты пульса, увеличение/снижение значений АД, инфаркт миокарда, боли в области груди и васкулит;
  • поражения, затрагивающие органы грудины, респираторную систему и средостение: пневмонит и астма (включая диспноэ);
  • расстройства пищеварительной функции: понос, тошнота, утрата аппетита и метеоризм, рвота, изжога, диспепсия, абдоминальная боль и вкусовое нарушение. Кроме этого гастрит, обстипация, глоссит, анорексия, кровотечение в области ЖКТ (мелена, рвота и понос с кровью), колит (также геморрагическая форма, регионарный энтерит и обострение язвенной формы колита), язвы в области ЖКТ, при которых может возникать перфорация либо кровотечение (иногда смертельные, в особенности у пожилых людей). Также развивается стоматит (включая его язвенную форму), панкреатит, желудочная эрозия, расстройство работы пищевода, кишечный стеноз диафрагмоподобного типа и гастроэнтеропатия, сопровождаемая полисерозитом, мальабсорбцией и мальдигестией;
  • нарушения гепатобилиарной функции: гепатит (также молниеносная форма), недостаточность работы печени и увеличение значений трансаминаз, печеночные нарушения, желтуха и печеночный некроз;
  • поражения подкожного слоя и эпидермиса: гиперемия, ССД, высыпания (папулезные, мелкоточечные или пятнисто-уртикарные), полиформная эритема, ТЭН, крапивница, алопеция, высыпания в форме волдырей, пурпура (также аллергического характера), экзема, эксфолиативная форма дерматита, зуд и признаки фоточувствительности;
  • проблемы с мочевыделительной и почечной деятельностью: гематурия, нефротический синдром, ОПН, почечный папиллярный некроз, протеинурия и тубулоинтерстициальный нефрит;
  • системные расстройства: отёчность;
  • нарушения, связанные с репродуктивной системой: импотенция.

Клинические тестирования и эпидемиологические сведения показывают, что диклофенак, в особенности в больших порциях (0,15 г за день) и в случае продолжительного использования, может увеличивать вероятность развития тромбоэмболии артерий (к примеру, инсульт либо инфаркт миокарда).

Способ применения и дозы

Лекарство принимают внутрь, в минимальных эффективных дозировках на протяжении наименьшего периода времени – чтобы снизить риск побочных симптомов. Таблетки употребляют вместе с пищей либо после неё, запивая водой и не пережёвывая. Размер порции Диклофенака и продолжительность приёма подбирает доктор, учитывая протекание и характер болезни, реакцию больного и лекарственную эффективность.

Размер начальной порции зачастую равен 0,1-0,15 г за день. При слабых проявлениях расстройства и продолжительном лечении достаточно дозировки 75-100 мг за сутки. Дневную порцию нужно разделять на 2-3 употребления.

В случае первичной формы дисменореи дневную дозировку подбирают персонально, зачастую она равняется 0,05-0,15 г. Начальная порция может составлять 50-100 мг, но при потребности она может повышаться за несколько циклов менструаций до максимального уровня – 0,2 г за день. Начинать использовать лекарство нужно после развития первых болевых проявлений и продолжать несколько суток, учитывая динамику регрессии признаков нарушения.

Размер максимальной рекомендуемой порции медикамента за день равен 0,15 г.

  • Применение для детей

Таблетки нельзя применять до 14-летнего возраста. Подросткам 14-18-ти лет лекарство назначают в порции 75-150 мг за день, в 2-3 употребления.

Передозировка

При отравлении может возникать эпигастральная боль, понос, тошнота, кровотечение в области ЖКТ, рвота, дезориентация, цефалгия, возбуждение, сонливость, головокружение, судороги, ушной шум или коматозное состояние. При тяжёлой передозировке может развиваться печеночное поражение и ОПН.

Для лечения острой интоксикации НПВС проводятся симптоматические и поддерживающие процедуры. Например, при недостаточности работы почек, подавлении дыхания, снижении уровня АД, судорогах и нарушениях функции ЖКТ. При употреблении потенциально токсических дозировок может использоваться активированный уголь, а если была принята опасная для жизни порция, нужно индуцировать рвоту и провести желудочное промывание.

Взаимодействия с другими препаратами

Использование препарата вместе с литием или дигоксином увеличивает плазменный показатель последних, из-за чего нужно контролировать сывороточные значения лития и дигоксина.

Гипотензивные и мочегонные препараты.

Введение медикамента вместе с иАПФ либо β-блокаторами может уменьшать их гипотензивную активность из-за замедления связывания вазодилатирующих ПГ. В связи с этим такое сочетание должно использоваться осторожно, в особенности у пожилых людей, которым нужно внимательно контролировать значения АД. Больным нужна соответствующая гидратация и контроль работы почек (в особенности в отношении иАПФ и мочегонных, поскольку повышается вероятность нефротоксичности).

Медикаменты, способные спровоцировать гиперкалиемию.

Приём в комбинации с циклоспорином, триметопримом, мочегонными калийсберегающего типа либо такролимусом может привести к повышению сывороточного показателя калия. Из-за этого нужно регулярно следить за состоянием больного.

Противотромботические ЛС и антикоагулянты.

Использование с Диклофенаком может увеличить вероятность кровотечения, поэтому необходимо соблюдать осторожность. Большие порции препарата могут временно подавлять тромбоцитарную агрегацию.

Прочие НПВС, среди которых ГКС и избирательные ингибиторы ЦОГ-2.

При подобных сочетаниях увеличивается вероятность развития язвы либо кровотечения в области ЖКТ, поэтому нужно отказаться от совместного использования 2+ НПВС.

Препараты из группы СИОЗС.

Такие комбинации повышают вероятность развития кровотечений в зоне ЖКТ.

Метотрексат.

Медикамент способен угнетать клиренс метотрексата внутри канальцев почек, из-за чего показатели последнего увеличиваются. Нужно осторожно применять диклофенак минимум за 24 часа перед введением метотрексата, поскольку при этом может увеличиваться кровяной уровень метотрексата и потенцироваться его токсическая активность.

Циклоспорин.

Влияние медикамента на связывание ПГ внутри почек может потенцировать нефротоксические свойства циклоспорина, из-за чего диклофенак нужно вводить в уменьшенных дозировках по сравнению с лицами, не использующими циклоспорин.

Такролимус.

Комбинирование такролимуса и НПВС увеличивает вероятность нефротоксичности, могущей быть опосредованной внутрипочечными антипростагландиновыми реакциями НПВС и вещества, замедляющего действие кальциневрина.

Противобактериальные хинолоны.

При таком сочетании могут появляться судороги (возможно у людей с наличием либо отсутствием судорог или эпилепсии в анамнезе). Это нужно учитывать, принимая решение об использовании хинолонов у людей, уже применяющих НПВС.

Фенитоин.

Использование лекарства вместе с фенитоином требует постоянного контроля плазменных значений последнего, поскольку его воздействие может усиливаться.

Холестирамин и холестипол.

Эти лекарства могут ослаблять либо задерживать абсорбцию диклофенака, поэтому его назначают минимум за 1 час перед либо по прошествии 4-6-ти часов после использования холестирамина/холестипола.

СГ.

Введение диклофенака с СГ может потенцировать недостаточность функции сердца, увеличивать плазменный показатель гликозидов и уменьшать значения СКФ.

Мифепристон.

НПВС нельзя использовать в период 8-12-ти суток с момента введения мифепристона, поскольку они ослабляют его терапевтическую активность.

Вещества, замедляющие действие CYP2C9.

При использовании медикамента вместе с такими средствами (к примеру, вориконазол) возможно существенное повышение экспозиции и значений плазменного Cmax Диклофенака из-за подавления обменных процессов последнего.

Условия хранения

Диклофенак нужно сохранять в месте, закрытом от доступа маленьких детей. Показатели температуры – не больше 25ºС.

Срок годности

Диклофенак может применяться на протяжении 36-месячного термина с момента производства лекарственного продукта.

Аналоги

Аналогами препарата являются медикаменты Вольтарен, Наклофен и Ортофен с Диклофармом, а также Дикловит и Диалрапид.

Код по МКБ-10

M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M15 Полиартроз
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M79 Другие болезни мягких тканей, не классифицированных в других рубриках
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Диклофенак" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.