^

Здоровье

Диклофенак натрия

Диклофенак натрия – это лекарство из группы НПВС, являющееся дериватом α-толуиловой кислоты.

ATC

M01AB05 Diclofenac

Действующие вещества

Диклофенак

Фармакологическая группа

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Фармакологическое действие

Противовоспалительные препараты
Жаропонижающие препараты
Антиагрегационные препараты
Анальгезирующие (ненаркотические) препараты
Противоревматические препараты

Показания к применению Диклофенака натрия

Применяется в таких случаях:

  • при ревматоидной форме артрита, ревматизме, болезни Бехтерева, а кроме того при воспалениях в области суставов с мягкими тканями, на фоне которых наблюдаются болевые ощущения (сюда входят травмы ОДА);
  • при артрозах с невритами, спондилоартрозах и радикулите, а кроме того при обострении подагры, люмбаго и невралгии;
  • при первичной степени дисменореи.

Кратковременным курсом лекарство назначают для устранения бурсита или тендинита, а также болей, развивающихся после хирургических вмешательств.

Форма выпуска

Выпуск осуществляется в виде инъекционного раствора, в ампулах объёмом 3 мл. Внутри коробки содержится 5 либо 10 ампул с раствором.

Фармакодинамика

Препарат обладает сильными противовоспалительными и обезболивающими свойствами, а также умеренным антипиретическим воздействием. Во время терапии при ревматических болезнях он снижает болевые ощущения в области суставов (как в движении, так и при покое), ослабляет их припухлость и скованность, возникающую по утрам, а вместе с этим помогает повысить объём движений внутри поражённых болезнью суставов. Устойчивое воздействие развивается по истечении 1-2-х недель терапии.

Лекарство в форме инъекций обычно назначают на начальных этапах лечения ревматологических патологий, а также при болевых ощущениях, имеющих иное происхождение.

Фармакокинетика

Абсорбция.

При в/м введении 75-ти мг лекарства он немедленно начинает абсорбироваться – достижение пиковых плазменных значений наблюдается приблизительно по истечении 20-ти минут (средний показатель равен приблизительно 2,5 мкг/мл (или 8 мкмоль/л)). Сразу по достижении этой отметки происходит быстрое уменьшение плазменных показателей вещества. При этом количество абсорбируемого активного компонента линейно пропорционально размеру дозы ЛС. Значения AUC при в/м введении раствора превышают показатели ректальной либо пероральной формы лекарства приблизительно вдвое, потому как в последних случаях примерно половина всего диклофенака подвергается первому печеночному прохождению.

При повторном использовании ЛС его фармакокинетика остаётся прежней.

Если пациент соблюдает требуемые инструкцией промежутки между инъекциями, кумуляции вещества не происходит.

Распределение.

Белковый синтез внутри кровяной сыворотки (по большей части с альбумином) равен 99,7%. При этом средний показатель распределительный объём доходит до 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак способен проходить в синовию, в которой его пиковые значения наблюдаются позднее, чем в кровяной плазме (примерно на 2-4 часа). Среднее время полувыведения из синовии равно 3-6-ти часам. По истечении 2-х часов после получения пиковых плазменных значений уровень диклофенака в синовии будет иметь более высокие значения, чем внутри плазмы, и эти показатели будут оставаться более высокими в течение промежутка, составляющего до 12-ти часов.

Метаболические процессы.

Часть процесса метаболизма диклофенака происходит при помощи глюкуронизации неизменённой молекулы, но, в основном, путём одноразового и многоразового метоксилирования, в результате которого формируется несколько фенольных продуктов распада (З1-гидрокси-, а также 4'-гидрокси- и 5'-гидрокси-, а кроме того 4',5-дигидрокси- с 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенаком), большая часть из которых преобразуется в конъюгаты глюкуронидного типа.

Два из данных продуктов распада биоактивны, хотя в существенно меньшей степени, чем активное вещество ЛС.

Экскреция.

Общий уровень плазменного клиренса действующего компонента равен 263±56 мл/минута. Конечное время полураспада равно 1-2-м часам. Срок полувыведения 4-х продуктов распада, среди которых и 2 фармакоактивных, тоже довольно короткий и равен 1-3-м часам. Метаболит 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак обладает более продолжительным сроком полураспада, но он вообще не имеет лекарственной активности.

Примерно 60% введённой дозы раствора экскретируется с мочой под видом глюкуронированных конъюгатов неизменённого действующего компонента, а помимо этого в форме продуктов распада, большая половина которых является глюкуроновыми конъюгатами. Неизменённым экскретируется меньше 1% дозы. Остаток введённого ЛС выводится под видом метаболитов вместе с фекалиями и желчью.

Использование Диклофенака натрия во время беременности

Запрещено использовать раствор при беременности либо лактации.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • язва, развивающаяся в области ЖКТ;
  • имеющиеся в анамнезе кровотечения внутри ЖКТ;
  • печеночные/почечные патологии;
  • непереносимость в отношении лекарственного средства;
  • острая форма насморка, крапивница, а также бронхиальная астма и прочие признаки аллергии, вызванные использованием НПВС;
  • детский возраст меньше 6-ти лет.

Побочные действия Диклофенака натрия

Среди побочных явлений возможно развитие диспепсии, кровотечений и поражений эрозивно-язвенного характера внутри ЖКТ, а кроме того симптомов аллергии, головокружения и ощущения раздражительности либо сонливости. На участке в/м введения лекарства единично могут возникать абсцессы, чувство жжения и некроз жировых слоев.

Если у пациента появляются какие-то необычные симптомы, следует сразу же проконсультироваться с доктором относительно продолжения использования Диклофенака натрия.

Способ применения и дозы

Взрослым раствор вводят в/м методом в размере 75-ти мг, по 1-2 раза за день – при острой стадии болезни либо в случае обострения хронической патологии.

Для детей старше 6-летнего возраста размер дозировки подбирает врач (с расчётом 2 мг/кг; вводить суточную порцию раствора требуется в 2 либо 3 раза).

Зачастую лечебный курс длится на протяжении 4-5-ти дней.

Взаимодействия с другими препаратами

Если пациент применяет какие-то другие медикаменты, требуется сообщить об этом своему доктору.

Сочетание Диклофенака натрия с метотрексатом потенцирует токсические свойства последнего. При комбинации с литиевыми солями либо дигоксином увеличивает их плазменные значения.

Лекарство ослабляет воздействие антигипертензивных средств и фуросемида.

Комбинирование с прочими НПВС (к примеру, ГКС либо аспирин) повышает вероятность появления кровотечений в области ЖКТ.

Условия хранения

Диклофенак натрия следует содержать в тёмном, недоступном детям месте. Температурная отметка – не более 25ºС.

Особые указания

Отзывы

Диклофенак натрия в форме уколов обладает быстрым началом воздействия – это отмечают многие из пациентов в своих отзывах. Снижение болевых симптомов ощущается уже спустя 20-30 минут, в то время, как в случае перорального приёма эффект от воздействия развивается лишь по истечении 1,5-2-х часов.

В случае в/м инъекции абсорбция лекарства из мышцы происходит постепенно, что позволяет ограничиться 1-разовым введением. Более подробную схему лечения определяет доктор.

Из недостатков отмечается достаточно частое развитие побочных эффектов, которые затрагивают самые разные системы организма – НС, ЖКТ, кожные реакции. Последние иногда возникают вследствие введения укола – на участке инъекции.

Срок годности

Диклофенак натрия позволяется использовать на протяжении 2-х лет с даты выпуска медикаментозного препарата.

ICD-10

G43 Мигрень
G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
H10.5 Блефароконъюнктивит
H10.9 Конъюнктивит неуточненный
H16.2 Кератоконъюнктивит
H18.3 Изменения оболочек роговицы
H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
J02.9 Острый фарингит неуточненный
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный
J06 Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M10 Подагра

Производитель

Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Диклофенак натрия" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.