Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Диклофенак натрия
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
[Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Показания к применению Диклофенака натрия
Применяется в таких случаях:
- при ревматоидной форме артрита, ревматизме, болезни Бехтерева, а кроме того при воспалениях в области суставов с мягкими тканями, на фоне которых наблюдаются болевые ощущения (сюда входят травмы ОДА);
- при артрозах с невритами, спондилоартрозах и радикулите, а кроме того при обострении подагры, люмбаго и невралгии;
- при первичной степени дисменореи.
Кратковременным курсом лекарство назначают для устранения бурсита или тендинита, а также болей, развивающихся после хирургических вмешательств.
Код по МКБ-10
Фармакодинамика
Препарат обладает сильными противовоспалительными и обезболивающими свойствами, а также умеренным антипиретическим воздействием. Во время терапии при ревматических болезнях он снижает болевые ощущения в области суставов (как в движении, так и при покое), ослабляет их припухлость и скованность, возникающую по утрам, а вместе с этим помогает повысить объём движений внутри поражённых болезнью суставов. Устойчивое воздействие развивается по истечении 1-2-х недель терапии.
Лекарство в форме инъекций обычно назначают на начальных этапах лечения ревматологических патологий, а также при болевых ощущениях, имеющих иное происхождение.
Фармакокинетика
Абсорбция.
При в/м введении 75-ти мг лекарства он немедленно начинает абсорбироваться – достижение пиковых плазменных значений наблюдается приблизительно по истечении 20-ти минут (средний показатель равен приблизительно 2,5 мкг/мл (или 8 мкмоль/л)). Сразу по достижении этой отметки происходит быстрое уменьшение плазменных показателей вещества. При этом количество абсорбируемого активного компонента линейно пропорционально размеру дозы ЛС. Значения AUC при в/м введении раствора превышают показатели ректальной либо пероральной формы лекарства приблизительно вдвое, потому как в последних случаях примерно половина всего диклофенака подвергается первому печеночному прохождению.
При повторном использовании ЛС его фармакокинетика остаётся прежней.
Если пациент соблюдает требуемые инструкцией промежутки между инъекциями, кумуляции вещества не происходит.
Распределение.
Белковый синтез внутри кровяной сыворотки (по большей части с альбумином) равен 99,7%. При этом средний показатель распределительный объём доходит до 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак способен проходить в синовию, в которой его пиковые значения наблюдаются позднее, чем в кровяной плазме (примерно на 2-4 часа). Среднее время полувыведения из синовии равно 3-6-ти часам. По истечении 2-х часов после получения пиковых плазменных значений уровень диклофенака в синовии будет иметь более высокие значения, чем внутри плазмы, и эти показатели будут оставаться более высокими в течение промежутка, составляющего до 12-ти часов.
Метаболические процессы.
Часть процесса метаболизма диклофенака происходит при помощи глюкуронизации неизменённой молекулы, но, в основном, путём одноразового и многоразового метоксилирования, в результате которого формируется несколько фенольных продуктов распада (З1-гидрокси-, а также 4'-гидрокси- и 5'-гидрокси-, а кроме того 4',5-дигидрокси- с 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенаком), большая часть из которых преобразуется в конъюгаты глюкуронидного типа.
Два из данных продуктов распада биоактивны, хотя в существенно меньшей степени, чем активное вещество ЛС.
Экскреция.
Общий уровень плазменного клиренса действующего компонента равен 263±56 мл/минута. Конечное время полураспада равно 1-2-м часам. Срок полувыведения 4-х продуктов распада, среди которых и 2 фармакоактивных, тоже довольно короткий и равен 1-3-м часам. Метаболит 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак обладает более продолжительным сроком полураспада, но он вообще не имеет лекарственной активности.
Примерно 60% введённой дозы раствора экскретируется с мочой под видом глюкуронированных конъюгатов неизменённого действующего компонента, а помимо этого в форме продуктов распада, большая половина которых является глюкуроновыми конъюгатами. Неизменённым экскретируется меньше 1% дозы. Остаток введённого ЛС выводится под видом метаболитов вместе с фекалиями и желчью.
Способ применения и дозы
Взрослым раствор вводят в/м методом в размере 75-ти мг, по 1-2 раза за день – при острой стадии болезни либо в случае обострения хронической патологии.
Для детей старше 6-летнего возраста размер дозировки подбирает врач (с расчётом 2 мг/кг; вводить суточную порцию раствора требуется в 2 либо 3 раза).
Зачастую лечебный курс длится на протяжении 4-5-ти дней.
Использование Диклофенака натрия во время беременности
Запрещено использовать раствор при беременности либо лактации.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- язва, развивающаяся в области ЖКТ;
- имеющиеся в анамнезе кровотечения внутри ЖКТ;
- печеночные/почечные патологии;
- непереносимость в отношении лекарственного средства;
- острая форма насморка, крапивница, а также бронхиальная астма и прочие признаки аллергии, вызванные использованием НПВС;
- детский возраст меньше 6-ти лет.
Побочные действия Диклофенака натрия
Среди побочных явлений возможно развитие диспепсии, кровотечений и поражений эрозивно-язвенного характера внутри ЖКТ, а кроме того симптомов аллергии, головокружения и ощущения раздражительности либо сонливости. На участке в/м введения лекарства единично могут возникать абсцессы, чувство жжения и некроз жировых слоев.
Если у пациента появляются какие-то необычные симптомы, следует сразу же проконсультироваться с доктором относительно продолжения использования Диклофенака натрия.
Взаимодействия с другими препаратами
Если пациент применяет какие-то другие медикаменты, требуется сообщить об этом своему доктору.
Сочетание Диклофенака натрия с метотрексатом потенцирует токсические свойства последнего. При комбинации с литиевыми солями либо дигоксином увеличивает их плазменные значения.
Лекарство ослабляет воздействие антигипертензивных средств и фуросемида.
Комбинирование с прочими НПВС (к примеру, ГКС либо аспирин) повышает вероятность появления кровотечений в области ЖКТ.
Особые указания
Отзывы
Диклофенак натрия в форме уколов обладает быстрым началом воздействия – это отмечают многие из пациентов в своих отзывах. Снижение болевых симптомов ощущается уже спустя 20-30 минут, в то время, как в случае перорального приёма эффект от воздействия развивается лишь по истечении 1,5-2-х часов.
В случае в/м инъекции абсорбция лекарства из мышцы происходит постепенно, что позволяет ограничиться 1-разовым введением. Более подробную схему лечения определяет доктор.
Из недостатков отмечается достаточно частое развитие побочных эффектов, которые затрагивают самые разные системы организма – НС, ЖКТ, кожные реакции. Последние иногда возникают вследствие введения укола – на участке инъекции.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Диклофенак натрия" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.