^

Здоровье

Дигоксин

Дигоксин входит в терапевтическую группу сердечных гликозидов.

ATC

C01AA05 Digoxin

Действующие вещества

Дигоксин

Фармакологическая группа

Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Фармакологическое действие

Антиаритмические препараты
Кардиостимулирующие препараты
Кардиотонические препараты

Показания к применению Дигоксина

Применяется для устранения расстройств ритма сердцебиения (аритмии), имеющих суправентрикулярную форму (пароксизмальная тахиаритмия мерцательного характера, фибрилляция предсердий и регулярная тахиаритмия мерцательного типа).

Лекарство входит в структуру терапевтических схем при ХСН 3-его и 4-ого подклассов, а помимо этого используется в случае ХСН 2-ого подкласса, при диагностировании выраженных клинических симптомов.

Форма выпуска

Выпуск лекарства производится в форме инъекционной жидкости либо таблеток.

Фармакодинамика

Медикамент имеет растительную природу, компонент дигоксин добывают из Digitális lanáta.

Препарат оказывает мощное кардиотоническое влияние (позитивное инотропное воздействие и возрастание сократительной активности сердечной мышцы путём увеличения показателей кальциевых ионов внутри кардиомиоцитов), что позволяет повысить минутные значения и ударные показатели крови. Снижает потребность в кислородном насыщении клеток миокарда.

Вместе с этим Дигоксин оказывает негативное хронотропное и дромотропное воздействия – уменьшает частоту процессов генерации электрических импульсов в области синусового узла, а кроме этого скорость перемещения импульса через АВ-проводящую сердечную систему. Помимо этого косвенно влияет на окончания аортальной дуги и стимулирует активность функционирования блуждающего нерва, в результате чего тормозится деятельность синоатриального узла.

Данные механизмы позволяют уменьшить уровень ЧСС в случае наджелудочковых тахиаритмий.

При развитии СН в выраженной форме, а также симптомах застоя в области малого и большого кругов кровотока лекарство оказывает непрямой сосудорасширяющий эффект, развивающийся путём уменьшения системного сосудистого сопротивления (внутри периферического русла) и ослабления выраженности диспноэ и периферических отёчностей.

Фармакокинетика

Употреблённое перорально вещество абсорбируется внутри ЖКТ на 70%, достигая показателей Cmax по прошествии 2-6-ти часов. При применении вместе с едой отмечается небольшое увеличение периода абсорбции. Исключением являются продукты, содержащие большое количество растительной клетчатки – при этом часть активного элемента адсорбируется её пищевыми волокнами, после чего перестаёт быть доступной.

Способен кумулировать внутри тканей с жидкостями (также внутри миокарда), что применяют при подборе режима использования: влияние лекарства рассчитывается не по значениям плазменного Cmax, а по равновесным фармакокинетическим показателям.

На 50-70% медикамент экскретируется через почки; при тяжёлой стадии почечной болезни дигоксин может кумулировать внутри организма. Срок полураспада составляет 2 дня.

Использование Дигоксина во время беременности

Воздействие медикамента на плод не исследовалось во время клинических тестов, хотя известно, что его активный элемент может проходить сквозь гематоплацентарный барьер. Использовать Дигоксин во время беременности позволяется исключительно при строгих показаниях.

При введении ЛС во время лактации нужно регулярно отслеживать показатели ЧСС у грудного младенца.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • симптомы гликозидного отравления;
  • присутствие сильной чувствительности относительно дигоксина;
  • синдром WPW;
  • АВ-блокада, имеющая 2-ую степень либо полная АВ-блокада;
  • брадикардия;
  • отдельные признаки ИБС (нестабильная форма стенокардии);
  • обострение инфаркта миокарда;
  • имеющий изолированный характер стеноз митрального клапана;
  • СН, имеющая диастолическую форму (сердечная тампонада, перикардит констриктивного характера, амилоидная кардиопатия или кардиомиопатия);
  • ожирение;
  • расширение сердечных отделов в выраженной форме;
  • недостаточность в работе почек либо паренхимы печени;
  • воспаление, затрагивающее миокард;
  • гипертрофия в области перегородки между желудочками;
  • стеноз субаортального характера;
  • тахиаритмии желудочков.

Побочные действия Дигоксина

Первоочередно следует реагировать на появление отрицательных симптомов, связанных с работой ССС, потому как они могут быть первыми проявлениями возникающего гликозидного отравления.

Среди проявлений – торможение АВ-проводимости, в результате чего замедляется сердечный ритм (развитие брадикардии), а помимо этого возникновение гетеротропных областей возбуждения миокарда, вследствие чего возникает экстрасистолия желудочков и желудочковая фибрилляция.

Внесердечные отрицательные симптомы не угрожают жизни больного, что отличает их от внутрисердечных признаков. Среди таковых расстройства в работе системы пищеварения (рвота, болевые ощущения в абдоминальной зоне, тошнота и понос) или НС (психоз либо депрессия, головные боли и расстройство функции зрительного анализатора, проявляющееся «мушками» в глазах и проч.).

Может наблюдаться расстройство морфологической картины кроветворной деятельности в форме тромбоцитопении, из-за которой на эпидермисе возникают петехии.

Помимо этого могут возникать симптомы аллергии – зуд, высыпания и эритема на эпидермисе.

Способ применения и дозы

Включать Дигоксин в терапевтические схемы необходимо только на стационаре. Лекарственный интервал препарата (между терапевтической порцией и токсической) очень короткий, из-за чего нужно строго соблюдать все показания относительно применения ЛС.

В первой фазе терапии (стадия дигитализации организма больного лекарством) медикамент применяют в порции, называющейся насыщающей: пациент употребляет 2-4 таблетки (соответствует 0,5-1 мг), а затем переходит на применение 1-ой таблетки с 6-часовым промежутком. Приём по этой схеме продолжают, пока не будет получен медикаментозный результат, а стабильный кровяной уровень дигоксина будет удерживаться на протяжении 7-ми суток.

На 2-ой фазе лечения необходимо регулярно употреблять поддерживающую дозировку медикамента, зачастую составляющую 0,5-1-ну таблетку за день. Запрещено пропускать применения ЛС, как и употреблять за приём двойную порцию, если применение было пропущено. В таком случае может развиваться отравление, могущее привести к смертельному исходу.

В кардиологии, а также кардиореанимации Дигоксин используется также для в/в введения – чтобы купировать наджелудочковые тахиаритмии пароксизмального характера.

Передозировка

Признаки передозировки (гликозидного отравления): замедление показателей ЧСС и развитие брадикардии синусового характера. На ЭКГ возникают проявления замедления АВ-проводимости, которые могут доходить даже до полной АВ-блокады. Желудочковые экстрасистолы развиваются под действием гетеротропных источников ритма; может наблюдаться желудочковая фибрилляция.

Из внесердечных проявлений гликозидного отравления – диспепсия (понос, тошнота или анорексия), ухудшение памяти и ослабление когнитивной активности, головные боли, чувство сонливости, мышечная слабость, а кроме того гинекомастия, ксантопсия, импотенция, чувство эйфории или беспокойства, психоз, ухудшение зрительной остроты и прочие расстройства функции зрительного анализатора.

При развитии симптомов гликозидной передозировки лечебная схема определяется степенью выраженности нарушений: если симптомы имеют слабую выраженность, достаточно понижения порции ЛС. При прогрессировании отрицательных признаков нужно отменить препарат на промежуток, чья длительность определяется динамикой симптомов отравления. При острой интоксикации нужно провести желудочное промывание и употреблять большое количество сорбентов. Помимо этого пациенту следует принимать слабительное.

Аритмии, связанные с желудочками, устраняют при помощи в/в применения KCl в сочетании с инсулином. Калиевые средства запрещено использовать в случае замедления АВ-проводимости. В случае сохранения аритмии необходимо в/в способом применить фенитоин.

При брадикардии назначают атропин. Вместе с этим применяется оксигенотерапия и лекарства, увеличивающие количество циркулирующей крови. Унитиол является антидотом препарата.

Необходимо учитывать, что интоксикация может спровоцировать смерть.

Взаимодействия с другими препаратами

Запрещено комбинировать Дигоксин с кислотами, щелочами, дубильными элементами, а также тяжелометаллическими солями.

Введение совместно с инсулином, мочегонными медикаментами, лекарствами кальциевых солей, ГКС и симпатомиметиками увеличивает вероятность развития признаков гликозидного отравления.

Сочетание с амиодароном, хинидином, а также эритромицином приводит к повышению кровяных показателей дигоксина. Хинидин замедляет экскрецию действующего элемента ЛС.

Верапамил, который блокирует деятельность каналов Ca, уменьшает скорость почечной элиминации дигоксина, из-за чего уровень СГ возрастает. Этот эффект верапамила далее постепенно нивелируется (после продолжительного одновременного применения лекарств – больше 1,5 месяцев).

Одновременное использование амфотерицина В увеличивает риск появления интоксикации гликозидами из-за гипокалиемии, могущей развиваться под действием амфотерицина В.

При гиперкальциемии возрастает восприимчивость кардиомиоцитов в отношении СГ, из-за чего людям, использующим СГ, запрещается вводить кальциевые средства внутривенно.

Комбинация медикамента с пропранололом, резерпином, а также фенитоином увеличивает возможность появления аритмии желудочков.

Уровень и терапевтическая эффективность ЛС ослабляются при комбинировании с барбитуратами или фенилбутазоном. Вместе с этим активность Дигоксина уменьшают калиевые средства, метоклопрамид и лекарства, уменьшающие показатели желудочного pH.

Одновременное использование с гентамицином, антибиотиками и эритромицином повышает плазменные значения гликозида.

Комбинация препарата с холестирамином, холестиполом, а также слабительными магниевого типа ослабляет его кишечную абсорбцию, из-за чего понижается и показатель дигоксина внутри организма.

Скорость процессов обмена гликозидов увеличивается при введении вместе с сульфосалазином и рифампицином.

Условия хранения

Дигоксин требуется сохранять в месте, закрытом от детей. Температурные значения составляют в пределах отметок 15-30°C.

Срок годности

Дигоксин может использоваться в пределах 36-месячного отрезка с момента производства фармацевтического продукта.

Применение у детей

Запрещено назначать таблетки в педиатрии.

Аналоги

Аналогами медикамента являются лекарства Целанид с Новодигалом.

Отзывы

Дигоксин получает небольшое количество позитивных отзывов. Указывается, что препарат обладает крайне мощным воздействием и его можно применять исключительно под врачебным наблюдением.

А вот негативных комментариев относительно Дигоксина имеется довольно много – в них отмечается, что медикамент не оказывает требуемого эффекта, при этом приводя к развитию множества побочных проявлений.

ICD-10

I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Производитель

Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО, г.Киев, Украина
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.